Khác biệt giữa bản sửa đổi của “Telbivudine”

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Nội dung được xóa Nội dung được thêm vào
Tạo với bản dịch của trang “Telbivudine
(Không có sự khác biệt)

Phiên bản lúc 02:50, ngày 17 tháng 6 năm 2019

Telbivudine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiTyzeka
Đồng nghĩa1-(2-deoxy-β-L-ribofuranosyl)-5-methyluracil
β-L-2-deoxythymidine
β-L-thymidine (LdT)
1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-hydroxymethyltetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa607045
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tươngLow (3.3% in vitro)
Chuyển hóa dược phẩmNil
Chu kỳ bán rã sinh học40 to 49 hours (terminal phase)
Bài tiếtRenal
Các định danh
Tên IUPAC
  • 1-(2-deoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEMBL
ECHA InfoCard100.125.511
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC10H14N2O5
Khối lượng phân tử242.23 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O=C/1NC(=O)N(\C=C\1C)[C@H]2O[C@H]([C@H](O)C2)CO
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C10H14N2O5/c1-5-3-12(10(16)11-9(5)15)8-2-6(14)7(4-13)17-8/h3,6-8,13-14H,2,4H2,1H3,(H,11,15,16)/t6-,7+,8+/m1/s1 ☑Y
  • Key:IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Telbivudinethuốc kháng vi-rút được sử dụng trong điều trị nhiễm viêm gan B. . Thuốc được bán bởi công ty dược phẩm Thụy Sĩ Novartis dưới tên thương mại là Sebivo (Châu Âu) và Tyzeka (Hoa Kỳ). Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy nó có hiệu quả hơn đáng kể so với lamivudine hoặc adefovir, và ít có khả năng gây kháng thuốc. [1] [2] [3] Tuy nhiên, đột biến kháng chữ ký HBV M204I (sự thay đổi từ methionine thành isoleucine ở vị trí 204 trong miền sao chép ngược của viêm gan B polymerase) hoặc L180M + M204V có liên quan đến kháng Telbivudine. [4]

Telbivudine là một chất tương tự thymidine-L-nucleoside tổng hợp; nó là L -isome của thymidine. Telbivudine làm suy yếu sự sao chép DNA của virus viêm gan B (HBV) bằng cách dẫn đến chấm dứt chuỗi. Nó khác với nucleotide tự nhiên chỉ liên quan đến vị trí của các gốc đường và bazơ, có cấu hình levorotatory so với cấu hình dextrorotatory như deoxynucleoside tự nhiên. [5] Nó được dùng bằng đường uống với liều 600 mg mỗi ngày một lần có hoặc không có thức ăn.

Tài liệu tham khảo

  1. ^ Lai CL, Leung N, Teo EK, và đồng nghiệp (2005). “A 1-year trial of telbivudine, lamivudine, and the combination in patients with hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B”. Gastroenterology. 129 (2): 528–36. doi:10.1016/j.gastro.2005.05.053. PMID 16083710.
  2. ^ Lai CL, Gane E, Liaw YF, và đồng nghiệp (2007). “Telbivudine versus lamivudine in patients with chronic hepatitis B”. N Engl J Med. 357 (25): 2576–88. doi:10.1056/NEJMoa066422. PMID 18094378.
  3. ^ Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P, và đồng nghiệp (4 tháng 12 năm 2007). “Treatment of hepatitis B e antigen positive chronic hepatitis with telbivudine or adefovir: a randomized trial”. Ann Intern Med. 147 (11): 745–54. doi:10.7326/0003-4819-147-11-200712040-00183. PMID 17909201.
  4. ^ Osborn MK. “Safety and efficacy of telbivudine for the treatment of chronic hepatitis B”. Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. PMC 2762437. PMID 19851526.
  5. ^ Osborn MK. “Safety and efficacy of telbivudine for the treatment of chronic hepatitis B”. Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. PMC 2762437. PMID 19851526.

Liên kết ngoài