Acitretin

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Acitretin
Acitretin2DACS.svg
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiSoriatane, Neotigason
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa601010
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: X (Nguy cơ cao)
  • US: X (Chống chỉ định)
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng60%
Liên kết protein huyết tương>99.9%
Chuyển hóa dược phẩmHepatic
Chu kỳ bán rã sinh học49 hours
Bài tiếtFaeces & urine
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.054.050
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC21H26O3
Khối lượng phân tử326.429 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Acitretin (tên thương mại SoriataneNeotigason) là một retinoid thế hệ thứ hai. Nó được dùng bằng đường uống, và thường được sử dụng cho bệnh vẩy nến.

Acitretin là một retinoid uống được sử dụng trong điều trị bệnh vẩy nến kháng nặng. Do khả năng gây ra các vấn đề và tác dụng phụ nghiêm trọng, nó thường chỉ được sử dụng trong các trường hợp bệnh vẩy nến rất nặng mà không đáp ứng với các phương pháp điều trị khác. Nó liên kết với các thụ thể hạt nhân điều chỉnh phiên mã gen. Chúng gây ra sự biệt hóa tế bào keratinocyte và làm giảm sự tăng sản biểu bì, dẫn đến sự chậm lại của sự sinh sản tế bào. Acitretin dễ dàng được hấp thụ và phân phối rộng rãi sau khi uống. Một hiệu quả điều trị xảy ra sau hai đến bốn tuần hoặc lâu hơn.

Bệnh nhân đã nhận được thuốc được khuyên không nên cho máu trong ít nhất ba năm do nguy cơ dị tật bẩm sinh.[1]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Acitretin có khả năng gây quái thai cao và được ghi nhận về khả năng dị tật bẩm sinh nghiêm trọng. Phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ có kế hoạch mang thai trong vòng 3 năm không nên sử dụng acitretin. Phụ nữ hoạt động tình dục trong độ tuổi sinh đẻ sử dụng acitretin cũng nên sử dụng đồng thời ít nhất hai hình thức kiểm soát sinh sản. Đàn ông và phụ nữ sử dụng nó không nên hiến máu trong ba năm sau khi sử dụng nó, vì khả năng máu có thể được sử dụng ở một bệnh nhân mang thai và gây ra dị tật bẩm sinh. Ngoài ra, nó có thể gây buồn nôn, nhức đầu, ngứa, khô, đỏ hoặc bong tróc, khô hoặc đỏ, môi khô hoặc nứt nẻ, môi sưng, khô miệng, khát nước, mụn nang hoặc rụng tóc.[2][3][4]

Dược động học[sửa | sửa mã nguồn]

Nó là một chất chuyển hóa của etretin, được sử dụng trước khi giới thiệu acitretin. Etretinate đã bị ngưng sử dụng vì nó có chỉ số điều trị hẹp cũng như thời gian bán hủy dài (t 1/2 = 120 ngày), khiến việc dùng thuốc trở nên khó khăn. Ngược lại, thời gian bán hủy của acitretin là khoảng 2 ngày. Tuy nhiên, vì acitretin có thể được chuyển hóa ngược thành etretinat có thời gian bán hủy cực kỳ dài, phụ nữ phải tránh mang thai ít nhất ba năm [5] sau khi ngừng sử dụng acitretin. Do đó, acitretin thường không được khuyến cáo cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ có nguy cơ mang thai.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ AABB Technical Manual, American Association of Blood Banks
  2. ^ “Soriatane”. WebMD. Truy cập ngày 15 tháng 8 năm 2015. 
  3. ^ “Soriatane Side Effects”. Drugs.com. Truy cập ngày 15 tháng 8 năm 2015. 
  4. ^ “Soriatane (Acitretin) Drug Information: Description, User Reviews, Drug Side Effects, Interactions - Prescribing Information at RxList”. RxList. Truy cập ngày 15 tháng 8 năm 2015. 
  5. ^ “Important Safety Information for SORIATANE”. soriatane.com. Truy cập ngày 31 tháng 10 năm 2015.