Amprenavir

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Amprenavir
Amprenavir structure.svg
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiAgenerase
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa699051
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngOral (capsules)
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương90%
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh học7.1–10.6 hours
Bài tiết<3% renal
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
ECHA InfoCard100.262.589
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC25H35N3O6S
Khối lượng phân tử505.628 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Amprenavir (tên thương hiệu gốc Agenerase, GlaxoSmithKline) là một chất ức chế protease được sử dụng để điều trị nhiễm HIV. Nó đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm phê duyệt vào ngày 15 tháng 4 năm 1999, với liều dùng hai lần một ngày thay vì phải uống mỗi tám giờ. Liều lượng thuận tiện có giá, vì liều cần thiết là 1.200   mg, được phân phối trong 8 (tám) viên nang gel 150 mg rất lớn hoặc 24 (hai mươi bốn) viên nang gel 50 mg hai lần mỗi ngày.[1]

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1992 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1999.[2] Việc sản xuất amprenavir đã bị ngừng bởi nhà sản xuất vào ngày 31 tháng 12 năm 2004; một phiên bản tiền chất (fosamprenavir), có sẵn.

Lý lịch[sửa | sửa mã nguồn]

Nghiên cứu nhằm mục đích phát triển các chất ức chế renincác tác nhân chống tăng huyết áp tiềm năng đã dẫn đến việc phát hiện ra các hợp chất ngăn chặn hoạt động của enzyme cắt peptide này. Trình tự axit amin được tách ra bởi renin được tìm thấy một cách tình cờ giống như yêu cầu để tạo ra lớp vỏ peptide HIV. Các nghiên cứu về hoạt động của cấu trúc trên các chất ức chế renin đã được chứng minh là có giá trị lớn để phát triển các chất ức chế protease HIV. Sự kết hợp của một nửa rượu amin chứng tỏ rất quan trọng đối với hoạt động ức chế đối với nhiều tác nhân này. Đơn vị này có liên quan chặt chẽ với chất được tìm thấy trong statine, một loại axit amin bất thường tạo thành một phần của pepstatin, một sản phẩm lên men có tác dụng ức chế enzyme protease.

Thuốc giảm protease HIV-1 với amprenavir (gậy) bị ràng buộc trong vị trí hoạt động. Mục nhập PDB 3nu3 [3]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ “Agenerase (amprenavir) Capsules. Full Prescribing Information. Section Dosage and Administration” (PDF). US Food and Drug Administration. GlaxoSmithKline and Vertex Pharmaceuticals Inc. Truy cập ngày 29 tháng 11 năm 2015. 
  2. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 509. ISBN 9783527607495. 
  3. ^ Shen, C. H.; Wang, Y. F.; Kovalevsky, A. Y.; Harrison, R. W.; Weber, I. T. (2010). “Amprenavir complexes with HIV-1 protease and its drug-resistant mutants altering hydrophobic clusters”. FEBS Journal 277 (18): 3699–3714. PMC 2975871. PMID 20695887. doi:10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x. 

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]