Azilsartan

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Bước tới điều hướng Bước tới tìm kiếm
Azilsartan
Azilsartan.svg
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiEdarbi
Đồng nghĩaTAK-536
AHFS/Drugs.comThông tin thuốc cho người dùng
MedlinePlusa611028
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • C (1st trimester)
    D (2nd/3rd trimester) (US)
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng60%
Chuyển hóa dược phẩmCYP2C9
Chu kỳ bán rã sinh học11 hrs
Bài tiết55% faeces, 42% urine
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.235.975
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC25H20N4O5
Khối lượng phân tử456.46 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Azilsartan (INN) là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, được phát triển bởi Takeda. Nó được bán trên thị trường dưới dạng máy tính bảng dưới tên thương mại Edarbi là tiền chất azilsartan medoxomil (INN).

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Azilsartan được sử dụng để điều trị tăng huyết áp cần thiết ở người lớn.[1]

Chống chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

Azilsartan không được sử dụng với aliskiren, chất ức chế renin, ở bệnh nhân tiểu đường vì điều này làm tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng. Giống như các thuốc hạ huyết áp khác hoạt động trên hệ thống renin-angiotensin, nó bị chống chỉ định trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba của thai kỳ.[1][2]

Tương tác[sửa | sửa mã nguồn]

Không có tương tác thuốc có liên quan đã được tìm thấy trong các nghiên cứu. Dựa trên kinh nghiệm với các loại thuốc khác hoạt động trên hệ thống angiotensin renin, người ta đưa ra giả thuyết rằng azilsartan có thể làm tăng độc tính của lithium và các loại thuốc khác làm tăng nồng độ kali, như thuốc lợi tiểu giữ kali.[1][2]

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

Azilsartan medoxomil làm giảm huyết áp bằng cách ngăn chặn hoạt động của angiotensin II tại thụ thể AT1, một loại hormone làm co mạch máu và giảm bài tiết nước qua thận.[1]

Dược động học[sửa | sửa mã nguồn]

Azilsartan medoxomil được hấp thu nhanh từ ruột, độc lập với lượng thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau một đến ba giờ. Enzyme gan CYP2C9 có liên quan đến sự hình thành hai chất chuyển hóa chính, không hoạt động dược lý; họ là những O -de ethylationdecarboxylation sản phẩm của azilsartan. Thời gian bán thải khoảng 11 giờ. 55% được bài tiết qua phân và 42% qua nước tiểu, trong đó 15% có mặt dưới dạng azilsartan và phần còn lại dưới dạng các chất chuyển hóa.[2]

Hóa học[sửa | sửa mã nguồn]

Azilsartan medoxomil, tiền chất

Công thức thuốc chứa muối kali của azilsartan medoxomil (tên mã TAK-491), một este của azilsartan của nhóm cacboxyl với rượu (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl) methanol.[2] Este này có nhiều lipophilic hơn bản thân azilsartan.

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Vào ngày 25 tháng 2 năm 2011, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã phê duyệt azilsartan medoxomil để điều trị huyết áp cao ở người lớn.[3] Vào ngày 8 tháng 3 năm 2012, Bộ Y tế Canada đã phê duyệt loại thuốc điều trị tăng huyết áp cần thiết từ nhẹ đến trung bình.[4] Ở Ấn Độ, nó có sẵn dưới dạng AZTRIC Azilsartan kamedoxomil 40 mg/80 mg * 240600 *

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b Haberfeld, H biên tập (2015). Austria-Codex (bằng tiếng Đức). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Edarbi-Tabletten.Quản lý CS1: ngôn ngữ không rõ (liên kết)
  2. ^ a ă â b Fricke, U biên tập (2012). “Arzneistoff-Profile” (bằng tiếng Đức). 2 (ấn bản 26). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3. |editor1= bị thiếu (trợ giúp); Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp)Quản lý CS1: ngôn ngữ không rõ (liên kết)
  3. ^ “FDA approves Edarbi to treat high blood pressure” (Thông cáo báo chí). U.S. Food and Drug Administration. ngày 25 tháng 2 năm 2011. Truy cập ngày 1 tháng 3 năm 2011.
  4. ^ “Notice of Decision for Edarbi”. Bản gốc lưu trữ ngày 4 tháng 4 năm 2020. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2019.