Bisoprolol

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Bisoprolol.svg
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
(RS)-1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-
3-(isopropylamino)propan-2-ol
Nhận dạng
Số CAS 66722-44-9
Mã ATC C07AB07
PubChem 2405
DrugBank DB00612
Dữ liệu hóa chất
Công thức C18H31NO4 
Phân tử gam 325.443 g/mol
SMILES tìm trong eMolecules, PubChem
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng >90%
Liên kết protein 30%[1]
Chuyển hóa 50% gan, CYP2D6, CYP3A4[2]
Bán thải 10–12 giờ[3]
Bài tiết ?
Lưu ý trị liệu
Dữ liệu giấy phép

US

Phạm trù thai sản

C(AU) C(US)

Tình trạng pháp lý

Theo đơn

Dược đồ qua đường miệng

Bisoprolol, được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Zebeta cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc phổ biến nhất được sử dụng cho bệnh tim. [4]Đặc biệt là trong các trường hợp như bị cao huyết áp, đau ngực do không đủ lưu lượng máu đến timsuy tim.[4][5] Thuốc được đưa vào cơ thể qua đường miệng.[4]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhức đầu, cảm thấy mệt mỏi, tiêu chảy và sưng ở chân.[4] Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể kể đến như làm hen suyễn trầm trọng hơn, ngăn chặn khả năng nhận biết lượng đường trong máu thấp và làm tiến triển xấu bệnh suy tim.[6] Có những lo ngại rằng sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.[7] Bisoprolol thuộc họ thuốc chẹn betathuộc loại chọn lọc β1.[4]

Bisoprolol đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1976 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1986.[8] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[9] Bisoprolol có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[4] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 2,98 đến 4,94 USD mỗi tháng. [10] Tại Hoa Kỳ, tính đến năm 2015, chi phí là khoảng 25 đến 50 USD một tháng. [11]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). “Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans”. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. 
  2. ^ Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (tháng 3 năm 1998). “Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans”. Journal of Pharmaceutical Sciences 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 12 năm 2014. 
  3. ^ Leopold G (1986). “Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol”. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. 
  4. ^ a ă â b c d “Bisoprolol Fumarate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  5. ^ “Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)”. www.medicines.org.uk. 18 tháng 2 năm 2014. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2016. 
  6. ^ “Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses”. www.drugs.com. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2016. 
  7. ^ “Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy”. www.drugs.com. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2016. 
  8. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 461. ISBN 9783527607495. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017. 
  9. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  10. ^ “Bisoprolol”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  11. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 151. ISBN 9781284057560.