Brompheniramine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Brompheniramine
Brompheniramine structure.svg
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiBromfed, Dimetapp, Bromfenex, and others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682545
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S2 (Chỉ hiệu thuốc) – 4, depending on formulation and usage
  • Unscheduled, OTC
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmHepatic
Chu kỳ bán rã sinh học24.9 ± 9.3 hours[1]
Bài tiếtUrine
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.001.507
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC16H19BrN2
Khối lượng phân tử319,25 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Brompheniramine, được bán dưới tên Dimetapp trong số những loại khác, là một loại thuốc kháng histamine thuộc nhóm propylamine (alkylamine). Nó có sẵn trên quầy và được chỉ định để điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứngcảm lạnh thông thường, như chảy nước mũi, ngứa mắt, chảy nước mắt và hắt hơi. Nó là một thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên và là một trong những loại thuốc có hoạt tính kháng cholinergic cao nhất.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1948 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1955.[2]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Tác dụng của Brompheniramine đối với hệ cholinergic có thể bao gồm các tác dụng phụ như buồn ngủ, an thần, khô miệng, khô họng, mờ mắt và tăng nhịp tim. Nó được liệt kê là một trong những loại thuốc có hoạt tính kháng cholinergic cao nhất trong một nghiên cứu về gánh nặng kháng cholinergen, bao gồm suy giảm nhận thức lâu dài.[3]

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Brompheniramine hoạt động bằng cách hoạt động như một chất đối kháng của thụ thể histamine H 1. Nó cũng có chức năng như một thuốc chống cholinergic có hiệu quả vừa phải, và có khả năng là một thuốc chống động kinh tương tự như các thuốc kháng histamine thông thường khác như diphenhydramine.

Brompheniramine được chuyển hóa bởi cytochrom P450s.

Các thuốc kháng histamine được halogen hóa tất cả các chất đồng phân quang học và các sản phẩm brompheniramine có chứa rompemia brompheniramine maleate trong khi dexbrompheniramine (Drixoral) là chất đồng phân lập thể dextrorotary (thuận phải).

Hóa học[sửa | sửa mã nguồn]

Brompheniramine là một phần của một loạt các thuốc kháng histamine bao gồm pheniramine (Naphcon) và các dẫn xuất halogen của nó và các loại khác bao gồm fluorpheniramine, chlorpheniramine, dexchlorpheniramine (Polaramine), triprolidine (Actifed) và iodopheniramine. Các thuốc kháng histamine được halogen hóa tất cả các chất đồng phân quang học và các sản phẩm brompheniramine có chứa malompe brompheniramine maleate trong khi dexbrompheniramine (Drixoral) là đồng phân lập thể dextrorotary (thuận phải).

Brompheniramine là một chất tương tự của chlorpheniramine. Sự khác biệt duy nhất là nguyên tử clo trong vòng benzen được thay thế bằng nguyên tử brom. Nó cũng được tổng hợp theo cách tương tự.[4][5]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Dựa trên kiến thức này, Arvid Carlsson và các đồng nghiệp của ông, làm việc tại công ty Thụy Điển Astra AB, đã có thể tạo ra chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc trên thị trường, zimelidine, từ brompheniramine.[6]

Tên[sửa | sửa mã nguồn]

Tên thương hiệu bao gồm Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane, BPN, Lodrane. Nó thường được bán trên thị trường dưới dạng muối brompheniramine maleate.

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Simons FE, Frith EM, Simons KJ (tháng 12 năm 1982). “The pharmacokinetics and antihistaminic effects of brompheniramine”. The Journal of Allergy and Clinical Immunology 70 (6): 458–64. PMID 6128358. doi:10.1016/0091-6749(82)90009-4. 
  2. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 546. ISBN 9783527607495. 
  3. ^ Salahudeen MJ; Duffull SB; Nishtala PS và đồng nghiệp (25 tháng 3 năm 2015). “Anticholinergic burden quantified by anticholinergic risk scales and adverse outcomes in older people: a systematic review”. BMC Geriatrics 15 (31): 31. PMC 4377853. PMID 25879993. doi:10.1186/s12877-015-0029-9. 
  4. ^ L.A. Walter, Bằng sáng chế Hoa Kỳ số 3.061.517 (1962)
  5. ^ L.A. Walter, Bằng sáng chế Hoa Kỳ số 3.030.371 (1962)
  6. ^ Barondes, Samuel H. (2003). Better Than Prozac. New York: Oxford University Press. tr. 39–40. ISBN 0-19-515130-5. 

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]