Buprenorphine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Buprenorphine
Skeletal formula of buprenorphine
Ball-and-stick model of the buprenorphine molecule
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiSubutex, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa605002
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngSublingual administration, Buccal administration, Intramuscular injection, Transdermal, Nasal administration, Trực tràng, Oral administration
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngSublingual: 30%[1]
Intranasal: 48%[2]
Liên kết protein huyết tương96%
Chuyển hóa dược phẩmGan (CYP3A4, CYP2C8)
Bắt đầu tác dụngWithin 30 min[3]
Chu kỳ bán rã sinh học37 hours (range 20–70 hours)
Thời gian hoạt độngUp to 24 hrs[3]
Bài tiếtMật and Thận
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.052.664
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC29H41NO4
Khối lượng phân tử467.64 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
 KhôngNCó  (what is this?)  (kiểm chứng)

Buprenorphine, được bán dưới tên thương hiệu Subutex và các tên khác, là một opioid được sử dụng để điều trị nghiện opioid, đau cấp tính và đau mãn tính.[3] Nó có thể được sử dụng đặt dưới lưỡi, bằng cách tiêm, như một miếng dán da hoặc cấy ghép.[3][4] Đối với việc nghiện opioid, nghiện chất này thường chỉ bắt đầu khi các triệu chứng cai đã bắt đầu và trong hai ngày đầu điều trị dưới sự quan sát trực tiếp của nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe.[3] Để điều trị nghiện lâu dài, nên sử dụng công thức kết hợp buprenorphin/naloxone để ngăn ngừa lạm dụng bằng cách tiêm.[3] Giảm đau tối đa thường trong vòng một giờ với hiệu quả lên tới 24 giờ.[3]

Các tác dụng phụ có thể bao gồm ức chế hô hấp (giảm nhịp thở), buồn ngủ, suy tuyến thượng thận, kéo dài QT, huyết áp thấp, phản ứng dị ứng và nghiện opioid.[3] Trong số những người có tiền sử co giật, sẽ có nguy cơ bị co giật thêm.[3] Triệu chứng cai nghiện sau khi ngừng buprenorphin thường ít nghiêm trọng hơn so với các opioid khác.[3] Không rõ liệu sử dụng trong khi mang thai là an toàn và sử dụng trong khi cho con bú không được khuyến khích.[3] Buprenorphin ảnh hưởng đến các loại thụ thể opioid khác nhau theo những cách khác nhau.[3] Tùy thuộc vào loại thụ thể, nó có thể là chất chủ vận, chất chủ vận từng phần hoặc chất đối kháng.[3]

Buprenorphin đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1981.[3] Trong năm 2012, 9,3 triệu đơn thuốc này đã được xuất ở Hoa Kỳ.[5] Buprenorphin cũng có thể được sử dụng để giải trí bằng cách tiêm hoặc vào mũi để tạo cảm giác hưng phấn.[5] Đôi khi, nó được sử dụng để giải trí thay cho heroin.[5] Ở Hoa Kỳ, nó là chất được kiểm soát Schedule III.[5] Đối với liều viên nhộng, chi phí bán buôn ở Hoa Kỳ là từ 0,86 đến 1,32 đô la Mỹ mỗi liều hàng ngày, với giá cả năm 2017.[6]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT (1997). “Bioavailability of sublingual buprenorphine.”. Journal of Clinical Pharmacology 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106.  Lỗi văn phong Vancouver (trợ giúp)
  2. ^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D (1989). “The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray”. J. Pharm. Pharmacol. 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x. 
  3. ^ a ă â b c d đ e ê g h i k l “Buprenorphine Hydrochloride”. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Ngày 26 tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 17 tháng 3 năm 2017. 
  4. ^ “Press Announcements - FDA approves first buprenorphine implant for treatment of opioid dependence”. FDA (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 12 tháng 12 năm 2017. 
  5. ^ a ă â b Drug Enforcement Administration (tháng 7 năm 2013). “Buprenorphine” (PDF). DEA. Truy cập ngày 3 tháng 12 năm 2017. 
  6. ^ “NADAC as of 2017-11-29”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 3 tháng 12 năm 2017.