Capecitabine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Capecitabine.svg
Capecitabine-from-xtal-2009-3D-balls.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
pentyl [1-(3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1H-pyrimidin-4-yl]carbamate
Nhận dạng
Số CAS 154361-50-9
Mã ATC L01BC06
PubChem 60953
DrugBank DB01101
Dữ liệu hóa chất
Công thức C15H22FN3O6 
Phân tử gam 359.35 g/mol
SMILES tìm trong eMolecules, PubChem
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng Extensive
Liên kết protein < 60%
Chuyển hóa Hepatic, to 5'-DFCR, 5'-DFUR (inactive); neoplastic tissue, 5'-DFUR to active fluorouracil
Bán thải 38–45 phút
Bài tiết Renal 95.5%, faecal 2.6%
Lưu ý trị liệu
Phạm trù thai sản

D(AU) D(US)

Tình trạng pháp lý

Thuốc kê đơn (S4)(AU) POM(UK) -only(US)

Dược đồ Oral

Capecitabine (INN) (phát /kpˈstəbn/) (Xeloda, Roche) là tên của hoạt chất, được nghiên cứu và phát triển bởi tập đoàn dược phẩm Hofmann-La Roche, dùng làm thuốc uống hóa trị, sử dụng trong điều trị ung thư đại trực tràng, ung thư dạ dày và ung thư vú di căn.

XELODA (capecitabine) là một dạng tiền dược, được chuyển hóa thành 5-fluoroouracil bên trong khối u bởi các enzyme. Tại đây 5-fluorouracil ức chế quá trình sinh tổng hợp ADN và ngăn chặn quá trình tăng sinh của khối u. Con đường hoạt hóa của capecitabine đi theo ba bước chuyển hóa bởi emzyme và ngang qua hai dạng chuyển tiếp, đó là 5’-deoxy-5-fluorocytidine (5’DFCR) và d5’-deoxy-5-fluorouridine (5’-DFUR), trước khi được biến đổi thành 5-fluorouracil.

CHỈ ĐỊNH[sửa | sửa mã nguồn]

XELODA (Capecitabine) được FDA (Cục quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa kỳ) phê chuẩn cho các chỉ định sau:
Điều trị bước một cho bệnh nhân ung thư dạ dày thực quản tiến triển phối hợp với phác đồ hóa trị có platinum
Điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân ung thư đại tràng giai đoạn C hoặc giai đoạn B có nguy cơ cao.
Điều trị ung thư đại trực tràng tiến triển hoặc di căn
Điều trị đơn trị ung thư vú tiến triền tại chỗ hay di căn sau khi thất bại phác đồ hóa trị bao gồm taxanes và anthracyclin: hoặc Xeloda phối hợp docetaxel cho ung thu vú tiến triển tại chỗ hay di căn sau khi thất bại phác đồ hóa trị có anthracyclin.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH SỬ DỤNG[sửa | sửa mã nguồn]

Liều Xeloda được tính toán dựa theo diện tích da của cơ thể. Thuốc được uống trong vòng 30 phút sau khi ăn.

Đơn trị[sửa | sửa mã nguồn]

Liều khuyến cáo là 1250 mg/m2 uống hai lần mỗi ngày(tổng liều mỗi ngày là 2500 mg) trong 14 ngày sau đó nghỉ thuốc 7 ngày. (chu ky 3 tuần)

Điều trị phối hợp[sửa | sửa mã nguồn]

Ung thư vú[sửa | sửa mã nguồn]

Liều Xeloda giống như liều dùng trong đơn trị, kết hợp với docetaxel 75 mg/m2 truyền tĩnh mạch trong vòng 1 giờ mỗi ba tuần.

Ung thư đại trực tràng tiến triển hay di căn[sửa | sửa mã nguồn]

Xeloda 1000 mg/m2 uống hai lần mỗi ngày trong 14 ngày sau đó nghỉ thuốc 7 ngày (chu kỳ 3 tuần) kết hợp với Avastin (7,5 mg/kg truyền tĩnh mạch kéo dài từ trên 30ph đến 90 ph) và oxaliplatin (130 mg/m2 truyền tĩnh mạch trên 2 giờ) vào ngày đầu của chu kỳ 3 tuần.

Ung thư dạ dày thực quản tiến triển[sửa | sửa mã nguồn]

Phác đồ phối hợp 3 thuốc: Xeloda 625 mg/m2 uống hai lần mỗi ngày duy trì liên tục phối hợp với epirubicin (50 mg/m2 tiêm nhanh vào ngày đầu của chu kỳ 3 tuần) kết hợp với phác đồ hóa trị có platinum (cisplatin hoặc oxaliplatin).
Phác đồ hai thuốc: Xeloda 1000 mg/m2 uống hai lần mỗi ngày trong 14 ngày sau đó nghỉ thuốc 7 ngày kết hợp với cisplatin (80 mg/ m2 truyền tĩnh mạch trong 2 giờ vào ngày đầu của chu kỳ 3 tuần).

CHỐNG CHỈ ĐỊNH[sửa | sửa mã nguồn]

Xeloda chống chỉ định ở những bệnh nhân

Quá mẫn với capecitabine hay bất cứ thành phần nào của thuốc;
Ở những bệnh nhân có tiền sử bị phản ứng nghiêm trọng hoặc không dự đoán được với fluoropyrimidine hoặc quá mẫn cảm với fluorouracil
Ở những bệnh nhân suy thận nặng (CrCl <30ml/ phút)
Ở những bệnh nhân thiếu hụt dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD). Không nên dùng Xeloda phối hợp với sorivudin hay chất tương tự về mặt hóa học như brivudine.

THẬN TRỌNG[sửa | sửa mã nguồn]

Bệnh nhân nên được theo dõi thận trọng về độc tính, đặc biệt là tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa và hội chứng bàn tay bàn chân.
Không nên dùng vitamin B6 để điều trị hội chứng bàn tay bàn chân nếu dùng Xeloda kết hợp với cisplatin.
Ở bệnh nhân chán ăn, suy nhược, ói mửa, buồn nôn, tiêu chảy có thể xảy ra hiện tượng mất nước. Nếu mất nước độ 2 hay nặng hơn xảy ra, nên ngừng Xeloda ngay lập tức và điều chỉnh mất nước.
Xeloda có thể gây tăng bilirubin máu. Độc tính trên tim bao gồm nhồi máu cơ tim đã quan sát thấy ở bệnh nhân dung xeloda có tiền sử bệnh lý mạch vành.
Cần theo dõi thận trọng ở bệnh nhân suy thận hay suy gan. Ở bệnh nhân suy thận trung bình (CrCl 30-50ml/ phút), cần giảm liều khởi đầu của Xeloda (đơn trị hay kết hợp).
Đối với phụ nữ mang thai: phân loại D.
Không sử dụng cho trẻ dưới 18 tuổi. Dùng thận trọng ở bệnh nhân lớn tuổi.
Tương tác với các thuốc khác như: thuốc kháng acid; leucovorin; thuốc kháng đông coumarin; phenytoin; những thuốc chuyển hóa bởi CỲP450 2C9; sorivudine và những thuốc tương đương hóa học với nó (có thể gây tử vong)

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN[sửa | sửa mã nguồn]

Vui lòng xem thông tin sản phẩm để biết đầy đủ về các phản ứng phụ.
Buồn nôn, ói, tiêu chảy, hội chứng bàn tay bàn chân, viêm miệng, đau bụng, dị cảm, mệt mỏi, sốt, chán ăn, viêm da, tăng bilirubin máu, độc tính tim, giảm bạch cầu lympho,giảm bạch cầu trung tính, giảm huyết cầu tố, giảm tiểu cầu, bệnh thần kinh ngoại vi, nhức đầu, khó tiêu, tặng tiết nước mắt, xuất huyết tiêu hóa, bệnh lý‎‎ não, suy tủy, nhiễm trùng tại chỗ hay toàn thân gây tử vong, nhiễm khuẩn, suy gan, viêm gan tắc mật.

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]