Carmustine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Carmustine
Carmustine.svg
Skeletal formula of carmustine
Carmustine ball-and-stick.png
Ball-and-stick model of carmustine molecule
Danh pháp IUPAC1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea[1]
Tên khácN,N’-Bis(2-chloroethyl)-N-nitrosourea
Nhận dạng
Số CAS154-93-8
PubChem2578
Số EINECS205-838-2
Ngân hàng dược phẩmDB00262
KEGGD00254
MeSHCarmustine
ChEBI3423
Số RTECSYS2625000
Ảnh Jmol-3D
ảnh 2
SMILES
Thuộc tính
Bề ngoàiOrange crystals
MùiOdourless
Điểm nóng chảy 30 °C (303 K; 86 °F)
Điểm sôi
log P1.375
Độ axit (pKa)10.194
Độ bazơ (pKb)3.803
Dược lý học
Các nguy hiểm
LD5020 mg kg−1 (đường miệng, chuột)
Các hợp chất liên quan
Nhóm chức liên quanDimethylurea
Hợp chất liên quan
Trừ khi có ghi chú khác, dữ liệu được cung cấp cho các vật liệu trong trạng thái tiêu chuẩn của chúng (ở 25 °C [77 °F], 100 kPa).
KhôngN kiểm chứng (cái gì Có KhôngN ?)

Carmustine (bis-chloroethylnitrosourea, BCNU, BiCNU) là một loại thuốc được sử dụng chủ yếu cho hóa trị. Nó là một hợp chất -chloro- nitrosourea mù tạt nitơ được sử dụng như một tác nhân kiềm hóa.

Sự miêu tả[sửa | sửa mã nguồn]

Carmustine là một loại thuốc rắn màu vàng cam được sử dụng chủ yếu cho hóa trị. Nó là một hợp chất -chloro- nitrosourea mù tạt nitơ.

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

Là một tác nhân kiềm hóa, carmustine có thể hình thành các liên kết chéo giữa các DNA trong DNA, ngăn chặn sự sao chép DNA và sao chép DNA.   [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (December 2017)">cần dẫn nguồn</span> ]

Công dụng[sửa | sửa mã nguồn]

Carmustine được sử dụng như một tác nhân kiềm hóa để điều trị một số loại ung thư não bao gồm u thần kinh đệm, glioblastoma multiforme, medulloblastomaastrocytoma), đa u tủyu lympho (Hodgkinkhông Hodgkin).

BCNU đôi khi được sử dụng kết hợp với các chất ức chế transferase alkyl guanine (AGT), chẳng hạn như O 6 -benzylguanine. Các chất ức chế AGT làm tăng hiệu quả của carmustine bằng cách ức chế quá trình đảo ngược trực tiếp của sửa chữa DNA, điều này sẽ ngăn chặn sự hình thành liên kết ngang giữa N 1 của guanine và N 3 của cytosine.

Nó cũng được sử dụng như một phần của giao thức hóa trị liệu để chuẩn bị cho việc ghép tế bào gốc huyết học, một loại cấy ghép tủy xương, nhằm giảm số lượng bạch cầu ở người nhận.[2] Sử dụng theo giao thức này, thường là với fludarabine và melphalan, được phát triển bởi các bác sĩ ung thư tại Trung tâm Ung thư MD Anderson của Đại học Texas.   [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (February 2018)">cần dẫn nguồn</span> ]

Cấy ghép[sửa | sửa mã nguồn]

Trong điều trị các khối u não, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt các đĩa phân hủy sinh học được truyền bằng carmustine (Gliadel).[3] Họ được cấy dưới hộp sọ trong một cuộc phẫu thuật gọi là cắt sọ. Đĩa cho phép giải phóng carmustine có kiểm soát trong dịch ngoại bào của não, do đó loại bỏ sự cần thiết của thuốc đóng gói để vượt qua hàng rào máu não.[4]

Sản xuất[sửa | sửa mã nguồn]

Chất làm mềm để tiêm được bán trên thị trường dưới tên BiCNU bởi Bristol-Myers Squibb [5] và bây giờ  bởi Dược phẩm Emcure.[6] Ở Ấn Độ, nó được bán dưới nhiều tên thương hiệu khác nhau, bao gồm cả Consium. Sản phẩm hiện có sẵn dưới dạng phiên bản chung với các nhà sản xuất khác cung cấp sản phẩm được cấp phép tại thị trường Hoa Kỳ và EU.

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Bản mẫu:PubChem
  2. ^ Damaj, G; Cornillon, J; Bouabdallah, K; Gressin, R; Vigouroux, S; Gastinne, T; Ranchon, F; Ghésquières, H; Salles, G (2017). “Carmustine replacement in intensive chemotherapy preceding reinjection of autologous HSCs in Hodgkin and non-Hodgkin lymphoma: A review”. Bone Marrow Transplantation 52 (7): 941–949. PMID 28112752. doi:10.1038/bmt.2016.340. 
  3. ^ Ewend MG, Brem S, Gilbert M và đồng nghiệp (tháng 6 năm 2007). “Treatment of single brain metastasis with resection, intracavity carmustine polymer wafers, and radiation therapy is safe and provides excellent local control”. Clin. Cancer Res. 13 (12): 3637–41. PMID 17575228. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-2095. 
  4. ^ “Hopkins Medicine Magazine - In Spite of All Odds”. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 11 năm 2014. Truy cập ngày 8 tháng 7 năm 2014. 
  5. ^ “Archived copy”. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 7 năm 2014. Truy cập ngày 31 tháng 1 năm 2015. 
  6. ^ “Emcure Press release” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 2 tháng 7 năm 2014. Truy cập ngày 31 tháng 1 năm 2015.