Clozapine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Clozapine.svg
Clozapine 3D ball.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
8-Chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
Nhận dạng
Số CAS 5786-21-0
Mã ATC N05AH02
PubChem 2818
DrugBank DB00363
Dữ liệu hóa chất
Công thức C18H19ClN4 
Phân tử gam ?
Dữ liệu vật lý
Nóng chảy 183 °C (361 °F)
Độ hòa tan trong nước 0.1889[1] mg/mL (20 °C)
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng 60 to 70%
Chuyển hóa Liver, by several CYP isozymes
Bán thải 6 to 26 hours (mean value 14.2 hours in steady state conditions)
Bài tiết 80% in metabolized state: 30% biliary and 50% kidney
Lưu ý trị liệu
Phạm trù thai sản

C(AU) B(US)

Tình trạng pháp lý

Theo đơn (S4)(AU) -only(US)

Dược đồ by mouth

Clozapine, được bán dưới tên thương hiệu Clozaril cùng một số tên khác, [2] là một loại thuốc chống loạn thần không điển hình. [3] Thuốc này chủ yếu được sử dụng cho bệnh tâm thần phân liệt nếu bệnh không tiến triển sau khi sử dụng các loại thuốc chống loạn thần khác. [3]Ở những người bị tâm thần phân liệt hoặc rối loạn tâm thần phân liệt, chúng có thể làm giảm tỷ lệ hành vi tự tử. [3]Thuốc này hiệu quả hơn thuốc chống loạn thần điển hình và hiệu quả cho cả những người có khả năng bị nhờn thuốc.[4][5][6] IChúng được dùng bằng cách uống.[3]

Clozapine có liên quan đến nguy cơ tương đối cao là giảm lượng các tế bào máu trắng, có thể dẫn đến tử vong.[3] Để giảm nguy cơ này, ta nên theo dõi máu thường xuyên.[3] Các nguy cơ nghiêm trọng khác bao gồm co giật, viêm tim, mức đường trong máu cao, và ở những người lớn tuổi bị rối loạn tâm thần do chứng mất trí nhớ, là tăng nguy cơ tử vong.[3] [7] Tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn ngủ, khô miệng, huyết áp thấp, gặp khó khăn và chóng mặt.[3] Rối loạn vận động vĩnh viễn có khả năng xảy ra ở khoảng 5% số người.[7]Cơ chế hoạt động của thuốc này vẫn chưa hoàn toàn rõ ràng.[3]

Clozapine lần đầu tiên được sản xuất vào năm 1958 và được bán thương mại vào năm 1972.[8] Đó là thuốc chống loạn thần không điển hình đầu tiên.[9] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế. [10] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,05 đến 2,10 USD mỗi ngày tính đến năm 2014.[11]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Hopfinger A, Esposito EX, Llinas A, Glen RC, Goodman JM (2009). “Findings of the Challenge To Predict Aqueous Solubility”. Journal of Chemical Information and Modeling 49: 1–5. PMID 19117422. doi:10.1021/ci800436c. 
  2. ^ “Clozapine International Brands”. Drugs.com. Bản gốc lưu trữ ngày 1 tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 28 tháng 2 năm 2017. 
  3. ^ a ă â b c d đ e ê g “Clozapine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2015. 
  4. ^ Leucht, Stefan; Cipriani, Andrea; Spineli, Loukia; Mavridis, Dimitris; Örey, Deniz; Richter, Franziska; Samara, Myrto; Barbui, Corrado; Engel, Rolf R; Geddes, John R; Kissling, Werner; Stapf, Marko Paul; Lässig, Bettina; Salanti, Georgia; Davis, John M (2013). “Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis”. The Lancet 382 (9896): 951–62. PMID 23810019. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. 
  5. ^ Essali, A; Al-Haj Haasan, N; Li, C; Rathbone, J (21 tháng 1 năm 2009). “Clozapine versus typical neuroleptic medication for schizophrenia.”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD000059. PMID 19160174. doi:10.1002/14651858.CD000059.pub2. 
  6. ^ Siskind, D; McCartney, L; Goldschlager, R; Kisely, S (7 tháng 7 năm 2016). “Clozapine v. first- and second-generation antipsychotics in treatment-refractory schizophrenia: systematic review and meta-analysis.”. The British journal of psychiatry : the journal of mental science 209: 385–392. PMID 27388573. doi:10.1192/bjp.bp.115.177261. 
  7. ^ a ă Hartling, L; Abou-Setta, AM; Dursun, S; Mousavi, SS; Pasichnyk, D; Newton, AS (2 tháng 10 năm 2012). “Antipsychotics in adults with schizophrenia: comparative effectiveness of first-generation versus second-generation medications: a systematic review and meta-analysis.”. Annals of Internal Medicine 157 (7): 498–511. PMID 22893011. doi:10.7326/0003-4819-157-7-201210020-00525. 
  8. ^ Crilly, John (1 tháng 3 năm 2007). “The history of clozapine and its emergence in the US market a review and analysis”. History of Psychiatry (bằng tiếng Anh) 18 (1): 39–60. ISSN 0957-154X. PMID 17580753. doi:10.1177/0957154X07070335. Bản gốc lưu trữ ngày 10 tháng 7 năm 2016. 
  9. ^ Corey, edited by Jie Jack Li, E.J. (2013). Drug discovery practices, processes, and perspectives. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. tr. 248. ISBN 9781118354469. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017. 
  10. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  11. ^ “Clozapine”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015. [liên kết hỏng]