Diazoxide

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Diazoxide
Diazoxide Structural Formula V.1.svg
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiProglycem
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngOral, intravenous
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương90%
Chuyển hóa dược phẩmGan oxidationsulfat conjugation
Chu kỳ bán rã sinh học21-45 hours
Bài tiếtThận
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.006.063
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC8H7ClN2O2S
Khối lượng phân tử230.672 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Diazoxide (tên thương hiệu Proglycem [1]) là một chất kích hoạt kênh kali, gây thư giãn cục bộ trong cơ trơn bằng cách tăng tính thấm của màng đối với các ion kali. Điều này sẽ tắt các kênh ion canxi điện áp, ngăn chặn dòng canxi đi qua sarcolemma và kích hoạt bộ máy hợp đồng. Nó có sẵn như là một chất uống thường được sử dụng để điều trị insulinomas, nhưng cũng có thể được sử dụng trong các trường hợp chịu lửa của độc tính sulfonylurea.[2]

Tại Hoa Kỳ, đại lý này chỉ có sẵn ở dạng uống và thường được đưa ra trong môi trường bệnh viện.[3]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Diazoxide được sử dụng như một thuốc giãn mạch trong điều trị tăng huyết áp cấp tính hoặc tăng huyết áp ác tính.[4]

Diazoxide cũng ức chế sự tiết insulin bằng cách mở kênh kali nhạy cảm ATP của các tế bào beta của tuyến tụy, do đó nó được sử dụng để chống lại hạ đường huyết trong các tình trạng bệnh như insulinoma (một khối u sản xuất insulin) [5] hoặc tăng insulin bẩm sinh.

Diazoxide hoạt động như một bộ điều biến biến cấu tích cực của các thụ thể AMPAkainate, cho thấy ứng dụng tiềm năng như một chất tăng cường nhận thức.[6]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Diazoxide can thiệp vào việc giải phóng insulin thông qua hành động của nó trên các kênh kali.[7] Diazoxide là một trong những chất mở mạnh nhất của các kênh K + ATP có trên các tế bào beta sản xuất insulin của tuyến tụy. Việc mở các kênh này dẫn đến quá trình siêu phân cực của màng tế bào, giảm dòng canxi và giảm giải phóng insulin sau đó.[2] Cơ chế hoạt động này là tấm gương đối nghịch với sulfonylureas, một nhóm thuốc dùng để tăng giải phóng insulin ở bệnh nhân tiểu đường Loại 2. Do đó, thuốc này không được dùng cho bệnh nhân tiểu đường không phụ thuộc insulin.

Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm đã công bố Thông báo An toàn vào tháng 7 năm 2015 nhấn mạnh tiềm năng phát triển tăng huyết áp phổi ở trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh được điều trị bằng thuốc này.[3]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Diazoxide, drugs.com
  2. ^ a ă Doyle, Máire E.; Egan, Josephine M. (ngày 1 tháng 3 năm 2003). “Pharmacological Agents That Directly Modulate Insulin Secretion”. Pharmacological Reviews (bằng tiếng Anh) 55 (1): 105–131. ISSN 1521-0081. PMID 12615955. doi:10.1124/pr.55.1.7. 
  3. ^ a ă “FDA Drug Safety Communication: FDA warns about a serious lung condition in infants and newborns treated with Proglycem (diazoxide)” (Thông cáo báo chí). Food and Drug Administration. Ngày 16 tháng 7 năm 2015. Truy cập ngày 19 tháng 7 năm 2015. 
  4. ^ van Hamersvelt HW, Kloke HJ, de Jong DJ, Koene RA, Huysmans FT (tháng 8 năm 1996). “Oedema formation with the vasodilators nifedipine and diazoxide: direct local effect or sodium retention?”. Journal of Hypertension 14 (8): 1041–5. PMID 8884561. doi:10.1097/00004872-199608000-00016. closed access publication – behind paywall
  5. ^ Huang Q, Bu S, Yu Y và đồng nghiệp (tháng 1 năm 2007). “Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase”. Endocrinology 148 (1): 81–91. PMID 17053028. doi:10.1210/en.2006-0738. Ấn phẩm cho phép truy cập mở - đọc miễn phí
  6. ^ Randle, John C.R.; Biton, Catherine; Lepagnol, Jean M. (ngày 15 tháng 11 năm 1993). “Allosteric potentiation by diazoxide of AMPA receptor currents and synaptic potentials”. European Journal of Pharmacology 247 (3): 257–65. PMID 8307099. doi:10.1016/0922-4106(93)90193-D. closed access publication – behind paywall
  7. ^ Panten, Uwe; Burgfeld, Johanna; Goerke, Frank; Rennicke, Michael; Schwanstecher, Mathias; Wallasch, Andreas; Zünkler, Bernd J.; Lenzen, Sigurd (ngày 15 tháng 4 năm 1989). “Control of insulin secretion by sulfonylureas, meglitinide and diazoxide in relation to their binding to the sulfonylurea receptor in pancreatic islets”. Biochemical Pharmacology 38 (8): 1217–1229. PMID 2650685. doi:10.1016/0006-2952(89)90327-4.