Dicloxacillin

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Dicloxacillin
Dicloxacillin.svg
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa685017
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B2
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng60 to 80%
Liên kết protein huyết tương98%
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh học0.7 hours
Bài tiếtThận and biliary
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.019.535
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC19H17Cl2N3O5S
Khối lượng phân tử470.327 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Dicloxacillin là một loại kháng sinh β-lactam phổ hẹp thuộc nhóm penicillin.[1] Nó được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn Gram dương nhạy cảm (không kháng thuốc).[1] Nó hoạt động chống lại các sinh vật sản xuất beta-lactamase như Staphylococcus aureus, nếu không sẽ kháng với hầu hết các penicillin. Dicloxacillin có sẵn dưới nhiều tên thương mại bao gồm Diclocil (BMS).[2]

Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1961 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1968.[3]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Dicloxacillin được sử dụng để điều trị nhiễm trùng tụ cầu khuẩn từ nhẹ đến trung bình.[4] Để giảm sự phát triển của kháng thuốc, dicloxacillin được khuyên dùng để điều trị các bệnh nhiễm trùng nghi ngờ hoặc được chứng minh là do vi khuẩn sản xuất beta-lactamase gây ra.[4]

Dicloxacillin tương tự về dược động học, hoạt tính kháng khuẩn và chỉ định với flucloxacillin và hai tác nhân được coi là có thể thay thế cho nhau.[5] Nó được cho là có tỷ lệ thấp hơn của các tác dụng phụ nghiêm trọng ở gan so với flucloxacillin, nhưng tỷ lệ cao hơn của các tác dụng phụ thận.[5]

Dicloxacillin được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm. Chỉ định cụ thể được phê duyệt bao gồm:[5]

Các hình thức có sẵn[sửa | sửa mã nguồn]

Dicloxacillin có sẵn trên thị trường dưới dạng muối natri, natri dicloxacillin, trong viên nang và dưới dạng bột để pha chế.[1][6]

Chống chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

Dicloxacillin chống chỉ định ở những người có tiền sử dị ứng (phản ứng quá mẫn / phản vệ) với bất kỳ penicillin nào.[1][7]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Các phản ứng có hại của thuốc thường gặp (ADR) liên quan đến việc sử dụng dicloxacillin bao gồm: tiêu chảy, buồn nôn, phát ban, nổi mề đay, đauviêm tại chỗ tiêm, bội nhiễm (bao gồm nhiễm nấm candida), dị ứng và tăng men gan và bilirubin thoáng qua.[5]

Trong những trường hợp hiếm gặp, vàng da ứ mật (còn được gọi là viêm gan ứ mật) có liên quan đến điều trị bằng dicloxacillin. Phản ứng có thể xảy ra đến vài tuần sau khi ngừng điều trị và phải mất vài tuần để giải quyết. Tỷ lệ mắc ước tính là 1 trên 15.000 lần phơi nhiễm và thường gặp hơn ở những người trên 55 tuổi, nữ và những người điều trị lâu hơn 2 tuần.[5]

Nó nên được sử dụng thận trọng và theo dõi ở người cao tuổi, đặc biệt là tiêm tĩnh mạch, do nguy cơ huyết khối.[1]

Dicloxacillin cũng có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai và truyền vào sữa mẹ.[8].

Tương tác[sửa | sửa mã nguồn]

Dicloxacillin có tương tác tiềm năng với các loại thuốc sau:

Kháng thuốc[sửa | sửa mã nguồn]

Mặc dù dicloxacillin không nhạy cảm với beta-lactamase, một số sinh vật đã phát triển đề kháng với các kháng sinh-lactam phổ hẹp khác bao gồm cả methicillin. Những sinh vật này bao gồm Staphylococcus aureus (MRSA) kháng methicillin.[12]

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

Giống như các kháng sinh-lactam khác, dicloxacillin hoạt động bằng cách ức chế sự tổng hợp của thành tế bào vi khuẩn. Nó ức chế liên kết chéo giữa các chuỗi polymer peptidoglycan tuyến tính tạo nên thành phần chính của thành tế bào của vi khuẩn gram dương.

Hóa dược[sửa | sửa mã nguồn]

Dicloxacillin không nhạy cảm với các enzyme beta-lactamase (còn được gọi là penicillinase) do nhiều vi khuẩn kháng penicillin tiết ra. Sự hiện diện của nhóm isoxazolyl trên chuỗi bên của nhân penicillin tạo điều kiện thuận lợi cho việc kháng-lactamase, vì chúng tương đối không dung nạp được sự cản trở của chuỗi bên. Do đó, nó có thể liên kết với các protein gắn penicillin (PBPs) và ức chế liên kết ngang peptidoglycan, nhưng không bị ràng buộc bởi hoặc bị bất hoạt bởi-lactamase

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c Product Information: DICLOXACILLIN SODIUM-dicloxacillin sodium capsule. Teva Pharmaceuticals USA Inc, Revised 8/2015
  2. ^ Miranda-Novales, G; Leaños-Miranda, BE; Vilchis-Pérez, M; Solórzano-Santos, F (12 tháng 10 năm 2006). “In vitro activity effects of combinations of cephalothin, dicloxacillin, imipenem, vancomycin and amikacin against methicillin-resistant Staphylococcus spp. strains.”. Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials 5: 25. PMC 1617116. PMID 17034644. doi:10.1186/1476-0711-5-25. 
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 491. ISBN 9783527607495. 
  4. ^ a ă "Dicloxacillin". livertox.nih.gov. Retrieved 2015-11-05.
  5. ^ a ă â b c Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006
  6. ^ "Dicloxacillin: MedlinePlus Drug Information". www.nlm.nih.gov. Retrieved 2015-11-05.
  7. ^ "DailyMed - DICLOXACILLIN SODIUM- dicloxacillin sodium capsule". dailymed.nlm.nih.gov. Retrieved 2015-11-05.
  8. ^ “Dicloxacillin - Side Effects, Dosage, Interactions - Drugs - Everyday Health”. EverydayHealth.com. 
  9. ^ Lacey, CS (tháng 5 năm 2004). “Interaction of dicloxacillin with warfarin.”. The Annals of Pharmacotherapy 38 (5): 898. PMID 15054148. doi:10.1345/aph.1d484. 
  10. ^ Ronchera, CL; Hernández, T; Peris, JE; Torres, F; Granero, L; Jiménez, NV; Plá, JM (tháng 10 năm 1993). “Pharmacokinetic interaction between high-dose methotrexate and amoxycillin.”. Therapeutic drug monitoring 15 (5): 375–9. PMID 8249043. doi:10.1097/00007691-199310000-00004. 
  11. ^ Moellering RC, Jr (29 tháng 8 năm 1983). “Rationale for use of antimicrobial combinations.”. The American Journal of Medicine 75 (2A): 4–8. PMID 6351605. doi:10.1016/0002-9343(83)90088-8. 
  12. ^ Rosdahl, VT; Frimodt-Møller, N; Bentzon, MW (tháng 8 năm 1989). “Resistance to dicloxacillin, methicillin and oxacillin in methicillin-susceptible and methicillin-resistant Staphylococcus aureus detected by dilution and diffusion methods.”. APMIS 97 (8): 715–22. PMID 2669854.