Estrone sulfate (dược phẩm)

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Estrone sulfate (dược phẩm)
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩaE1S; Oestrone sulfate; Estrone 3-sulfate; Estra-1,3,5(10)-trien-17-one 3-sulfate
Dược đồ sử dụngBy mouth, others[1][2][3]
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương90%, to albumin, and not to SHBG[5]
Chuyển hóa dược phẩmDesulfation (via STS)[4]
Chất chuyển hóa• Estrone[1]
• Estradiol[1]
Chu kỳ bán rã sinh học12 hours[6]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEBI
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC18H22O5S
Khối lượng phân tử350.429 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Estrone sulfate (E1S) là một loại thuốc estrogen và hormone steroid tự nhiên.[1] Nó được sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh trong số các chỉ định khác. Khi natri muối (natri estrone sulfate), nó là thành phần estrogen chủ yếu của estrogen liên hợp (Premarin) và estrogen este hóa (Estratab, Menest).[3] Bên cạnh đó, E1S được sử dụng ngày của riêng mình như piperazine muối estropipate (piperazine estrone sulfate; Ogen). Các hợp chất cũng xảy ra như là một chất chuyển hóa chính và quan trọng của estradiol và estrone. E1S thường được dùng bằng đường uống nhất, nhưng ở dạng Premarin cũng có thể được thực hiện bằng các đường tiêm như xuyên da, âm đạo và tiêm.[2]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

E1S được sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh trong số các chỉ định khác.[1][2]

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Dược lực học[sửa | sửa mã nguồn]

Bản thân E1S về cơ bản là không hoạt động về mặt sinh học, với ít hơn 1% ái lực liên kết tương đối của estradiol đối với các thụ thể estrogen (ERs), ERα và ERβ.[7] Hợp chất này hoạt động như một tiền chất của estrone và quan trọng hơn là estradiol, chất sau này là chất chủ vận mạnh của ER.[1] Do đó, E1S là một estrogen.

Dược động học[sửa | sửa mã nguồn]

E1S bị cắt bởi steroid sulfatase (còn gọi là estrogen sulfatase) thành estrone.[4] Đồng thời, estrogen sulfotransferase biến đổi estrone trở lại thành E1S, dẫn đến sự cân bằng giữa hai steroid trong các mô khác nhau. E1S được cho là đóng vai trò là một tiền chất tác dụng nhanh chóng của estradiol và cũng là một kho chứa estradiol lâu dài trong cơ thể, giúp kéo dài đáng kể thời gian sử dụng estradiol khi sử dụng làm thuốc.[1][8][9]

Khi estradiol được dùng bằng đường uống, nó phải chịu sự chuyển hóa lần đầu tiên (95%) trong ruột và gan.[10][11] Một liều dùng duy nhất của estradiol được hấp thụ 15% dưới dạng estrone, 25% dưới dạng E1S, 25% dưới dạng estradiol glucuronide và 25% dưới dạng estrone glucuronide. Sự hình thành liên hợp estrogen glucuronide đặc biệt quan trọng với estradiol đường uống vì tỷ lệ estrogen glucuronide liên hợp trong tuần hoàn cao hơn nhiều so với uống qua đường uống so với estradiol đường tiêm. Estrone glucuronide có thể được chuyển trở lại thành estradiol, và một nhóm lớn estrogen glucuronide và sulfate liên hợp phục vụ như một kho chứa estradiol kéo dài có hiệu quả kéo dài thời gian bán hủy cuối cùng của estradiol. Để chứng minh tầm quan trọng của chuyển hóa lần đầu và bể chứa liên hợp estrogen trong dược động học của estradiol, thời gian bán hủy cuối cùng của estradiol đường uống là 13 đến 20   giờ [12] trong khi với tiêm tĩnh mạch, thời gian bán hủy cuối cùng của nó chỉ khoảng 1 đến 2 giờ [13] Bản mẫu:Relative oral potencies of estrogens

Hóa học[sửa | sửa mã nguồn]

E1S, còn được gọi là estrone 3-sulfate hoặc estra-1,3,5 (10) -trien-17-one 3-sulfate, là một steroid estrane tự nhiên và dẫn xuất của estrone.[14] Nó là một estrogen liên hợp hoặc ester, và đặc biệt là este sulfat C3 của estrone. Các muối của E1S bao gồm natri estrone sulfat và estropipate (piperazine estrone sulfate).[1][3]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a b c d e f g h Kuhl H (2005). “Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration” (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
  2. ^ a b c “Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products”. United States Food and Drug Administration. Truy cập ngày 19 tháng 2 năm 2018.
  3. ^ a b c Mary C. Brucker; Tekoa L. King (ngày 8 tháng 9 năm 2015). Pharmacology for Women’s Health. Jones & Bartlett Publishers. tr. 361–. ISBN 978-1-284-05748-5.
  4. ^ a b Tommaso Falcone; William W. Hurd (ngày 22 tháng 5 năm 2013). Clinical Reproductive Medicine and Surgery: A Practical Guide. Springer Science & Business Media. tr. 5–6. ISBN 978-1-4614-6837-0.
  5. ^ H.J. Buchsbaum (ngày 6 tháng 12 năm 2012). The Menopause. Springer Science & Business Media. tr. 63–64. ISBN 978-1-4612-5525-3.
  6. ^ Lynn Wecker; Stephanie Watts; Carl Faingold; George Dunaway; Lynn Crespo (ngày 1 tháng 4 năm 2009). Brody's Human Pharmacology. Elsevier Health Sciences. tr. 456–. ISBN 0-323-07575-4.
  7. ^ Kuiper GG, Carlsson B, Grandien K, Enmark E, Häggblad J, Nilsson S, Gustafsson JA (1997). “Comparison of the ligand binding specificity and transcript tissue distribution of estrogen receptors alpha and beta”. Endocrinology. 138 (3): 863–70. doi:10.1210/endo.138.3.4979. PMID 9048584.
  8. ^ Shlomo Melmed; Kenneth S. Polonsky; P. Reed Larsen; Henry M. Kronenberg (ngày 11 tháng 11 năm 2015). Williams Textbook of Endocrinology (ấn bản 13). Elsevier Health Sciences. tr. 607–. ISBN 978-0-323-34157-8.
  9. ^ James M. Greenblatt; Kelly Brogan (ngày 27 tháng 4 năm 2016). Integrative Therapies for Depression: Redefining Models for Assessment, Treatment and Prevention. CRC Press. tr. 198–. ISBN 978-1-4987-0230-0.
  10. ^ Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen. Springer Science & Business Media. tr. 268–. ISBN 978-3-642-60107-1.
  11. ^ Christian Lauritzen; John W. W. Studd (ngày 22 tháng 6 năm 2005). Current Management of the Menopause. CRC Press. tr. 364–. ISBN 978-0-203-48612-2.
  12. ^ Stanczyk, Frank Z.; Archer, David F.; Bhavnani, Bhagu R. (2013). “Ethinyl estradiol and 17β-estradiol in combined oral contraceptives: pharmacokinetics, pharmacodynamics and risk assessment”. Contraception. 87 (6): 706–727. doi:10.1016/j.contraception.2012.12.011. ISSN 0010-7824.
  13. ^ Düsterberg B, Nishino Y (1982). “Pharmacokinetic and pharmacological features of oestradiol valerate”. Maturitas. 4 (4): 315–24. doi:10.1016/0378-5122(82)90064-0. PMID 7169965.
  14. ^ J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 900–. ISBN 978-1-4757-2085-3.

Đọc thêm[sửa | sửa mã nguồn]

  • Rezvanpour A, Don-Wauchope AC (tháng 3 năm 2017). “Clinical implications of estrone sulfate measurement in laboratory medicine”. Crit Rev Clin Lab Sci. 54 (2): 73–86. doi:10.1080/10408363.2016.1252310. PMID 27960570.
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Estrone_sulfate_(dược_phẩm)&oldid=65480039”