Etoricoxib

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Etoricoxib
Etoricoxib.svg
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Danh mục cho thai kỳ
  • Not recommended
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng100%
Liên kết protein huyết tương92%
Chuyển hóa dược phẩmGan, CYP extensively involved (mainly CYP3A4)
Chu kỳ bán rã sinh học22 hours
Bài tiếtThận (70%) and fecal (20%)
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.207.709
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC18H15ClN2O2S
Khối lượng phân tử&Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /Lỗi biểu thức: Dư toán tử /-1.000000Lỗi Lua trong Mô_đun:Gapnum tại dòng 16: Không thể chuyển đổi "358,84" đến một số. g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Etoricoxib (Arcoxia) là một chất ức chế COX-2 chọn lọc từ Merck & Co. Hiện nay nó được chấp nhận tại hơn 80 quốc gia trên toàn thế giới nhưng không phải ở Mỹ, nơi Food and Drug Administration (FDA) đã yêu cầu thêm dữ liệu an toàn và hiệu quả cho etoricoxib trước khi nó sẽ ban hành phê duyệt.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1996 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 2002.[1]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Etoricoxib được chỉ định để điều trị viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vẩy nến, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, đau thắt lưng mãn tính, đau cấp tính và bệnh gút. Chỉ định được chấp thuận khác nhau theo quốc gia.

Một tổng quan của Cochrane đã đánh giá lợi ích của etoricoxib đơn liều trong việc giảm đau sau phẫu thuật cấp tính ở người lớn.[2] Etoricoxib uống một liều duy nhất giúp giảm đau sau phẫu thuật gấp bốn lần so với giả dược, với mức độ tác dụng phụ tương đương.[2] Etoricoxib dùng với liều 120   mg là hiệu quả hoặc thậm chí tốt hơn so với các thuốc giảm đau khác thường được sử dụng.[2]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Giống như tất cả các NSAID khác, các chất ức chế COX-2 cũng có phần tác dụng phụ. Đã cố định phun trào thuốc và ban đỏ toàn thân,[3] pustulosis tổng quát cấp tính (AGEP),[4] ban đỏ đa dạng như phun trào [5] và ban đỏ gây ra do thuốc thông thường [6].

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

Giống như bất kỳ chất ức chế COX-2 chọn lọc nào khác ("coxib"), etoricoxib ức chế chọn lọc isoform 2 của enzyme cyclooxygenase (COX-2). Nó có độ chọn lọc xấp xỉ 106 lần đối với ức chế COX-2 so với COX-1. Điều này làm giảm việc tạo ra các tuyến tiền liệt (PGs) từ axit arachidonic. Trong số các chức năng khác nhau của PGs, vai trò của chúng trong dòng thác viêm cần được nhấn mạnh.

Các chất ức chế chọn lọc COX-2 cho thấy ít hoạt động trên COX-1 so với các thuốc chống viêm không steroid truyền thống (NSAID). Hoạt động giảm này là nguyên nhân của giảm tác dụng phụ đường tiêu hóa, như đã được chứng minh trong một số thử nghiệm lâm sàng lớn được thực hiện với các coxib khác nhau.[7][8]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Một số thử nghiệm lâm sàng và phân tích tổng hợp cho thấy điều trị bằng một số coxib (đặc biệt là rofecoxib) dẫn đến tăng tỷ lệ mắc các biến cố tim mạch bất lợi so với giả dược. Do những kết quả này, một số loại thuốc đã bị rút khỏi thị trường (rofecoxib, vào tháng 9 năm 2004 và valdecoxib vào tháng 4 năm 2005). Ngoài ra, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ và Cơ quan Dược phẩm Châu Âu đã bắt đầu quy trình sửa đổi của toàn bộ nhóm thuốc ức chế cả NSAID và COX-2.[9]

Vào tháng 4 năm 2007, FDA đã ban hành Merck một bức thư không thể chấp nhận cho etoricoxib. Bức thư cho biết Merck cần cung cấp thêm kết quả xét nghiệm cho thấy lợi ích của thuốc vượt xa rủi ro của nó trước khi nó có cơ hội được chấp thuận.

Tên biệt dược[sửa | sửa mã nguồn]

Tên thương hiệu cho etoricoxib bao gồm:

  • Arcoxia ở Tây Ban Nha, Bồ Đào Nha, Ả Rập Xê Út, Thỵ Điển, Phần Lan, Na Uy, Estonia, Đức, Hi Lạp, Lithuania, Chile, Trung Quốc, Hồng Kông, Hungary, Indonesia, Ireland, Israel, Jordan, Liban, Brasil, Malaysia, Singapore, Thái Lan, Guatemala, Mexico, Bulgaria, Costa Rica, Philippines, Ecuador, Úc, New Zealand, Romania, Nam Phi, Trinidad & Tobago, Các tiểu vương quốc Ả Rập thống nhất, Vương quốc Anh, Bahamas, Ukraine, Liên bang Nga, Hà Lan, Croatia, Serbia và Panama
  • AlgixTauxib ở Ý
  • Etorix, Eto, Tory, EtoxibVargus ở Bangladesh và Costa Rica
  • Arcox, BerricaStarcox ở Pakistan
  • Exxiv ở Bồ Đào Nha
  • Etozox, Etospeed, Intacoxia, Nucoxia, ETOS MREtoshine ở Ấn Độ
  • Foldox ở Argentina [10] và Paraguay
  • Coxit ở Jordan
  • E-CoxVecoxib ở Nepal
  • Hetori ở Brazi
  • Etoll ở Ấn Độ

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 522. ISBN 9783527607495. 
  2. ^ a ă â Clarke, Rachel; Derry, Sheena; Moore, R Andrew (2014). “Single dose oral etoricoxib for acute postoperative pain in adults”. Cochrane Database of Systematic Reviews (5): CD004309. PMID 24809657. doi:10.1002/14651858.CD004309.pub4. 
  3. ^ Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Fixed drug eruption and generalised erythema following etoricoxib. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732
  4. ^ Makela, L; Lammintausta, K (2008). “Etoricoxib-induced acute generalized exanthematous pustulosis”. Acta Derm Venereol 88 (2): 200–1. PMID 18311467. doi:10.2340/00015555-0381. 
  5. ^ Thirion, L; Nikkels, AF; Piérard, GE (2008). “Etoricoxib-induced erythema-multiforme-like eruption”. Dermatology 216 (3): 227–8. PMID 18182814. doi:10.1159/000112930. 
  6. ^ Kumar, P (2015). “Etoricoxib-induced pretibial erythema and edema”. Indian Dermatol Online J 6 (Suppl 1): S47–9. PMC 4738517. PMID 26904451. doi:10.4103/2229-5178.171046. 
  7. ^ Bombardier, Claire; Laine, Loren; Reicin, Alise; Shapiro, Deborah; Burgos-Vargas, Ruben; Davis, Barry; Day, Richard; Ferraz, Marcos Bosi; Hawkey, Christopher J. (2000). “Comparison of Upper Gastrointestinal Toxicity of Rofecoxib and Naproxen in Patients with Rheumatoid Arthritis”. New England Journal of Medicine 343 (21): 1520–8, 2 p following 1528. PMID 11087881. doi:10.1056/NEJM200011233432103. 
  8. ^ Cannon, Christopher P; Curtis, Sean P; Fitzgerald, Garret A; Krum, Henry; Kaur, Amarjot; Bolognese, James A; Reicin, Alise S; Bombardier, Claire; Weinblatt, Michael E (2006). “Cardiovascular outcomes with etoricoxib and diclofenac in patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis in the Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL) programme: A randomised comparison”. The Lancet 368 (9549): 1771–1781. PMID 17113426. doi:10.1016/S0140-6736(06)69666-9. 
  9. ^ The FDA concluded its revision on April 6, 2005: the final document can be found here. The EMA concluded its revision on June 27, 2005: the final document can be found here Error in webarchive template: Check |url= value. Empty.
  10. ^ “Foldox”. sidus.com.ar (bằng tiếng Tây Ban Nha). Truy cập ngày 13 tháng 3 năm 2019.