GYKI-52,466

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
GYKI-52,466[1][2][3][4][5][6][7]
Skeletal formula
Space-filling model of GYKI-52,466
Names
IUPAC name
4-(8-methyl-9H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)aniline
Identifiers
3D model (JSmol)
ChEBI
ChEMBL
ChemSpider
ECHA InfoCard 100.162.378
KEGG
PubChem <abbr title="<nowiki>Compound ID</nowiki>">CID
UNII
CompTox Dashboard (<abbr title="<nowiki>U.S. Environmental Protection Agency</nowiki>">EPA)
Properties
C17H15N3O2
Molar mass 293.32 g/mol
Appearance Yellow solid (HCl salt)
Density 1.393 g/cm3
>10 mg/mL (HCl salt)
Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
☒N verify (what is ☑Y☒N ?)
Infobox references

GYKI-524662,3- benzodiazepine hoạt động như một chất đối kháng thụ thể glutamate ionotropic, là chất đối kháng thụ thể AMPA không cạnh tranh (giá trị IC50 là 10-20, ~ 450 và >> 50 μM đối với AMPA-, kainate- Phản ứng do NMDA gây ra tương ứng), thuốc chống co giật hoạt động bằng đường uống và thuốc giãn cơ xương. Không giống như 1,4-benzodiazepin thông thường, GYKI-52466 và 2,3-benzodiazepin không hoạt động trên các thụ thể GABA<sub id="mwDw">A.</sub> Giống như các thuốc đối kháng thụ thể AMPA khác, GYKI-52466 có đặc tính chống co giật và bảo vệ thần kinh.

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

  • GYKI-52895, một loại 2,3-benzodiazepine khác ngoài chức năng GABAergic
  • Tifluadom
  • Lufuradom

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Donevan, S.D., Rogawski, M.A., Allosteric regulation of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionate receptors by thiocyanate and cyclothiazide at a common modulatory site distinct from that of 2,3-benzodiazepines. Neuroscience 87, 615, (1998)
  2. ^ Donevan, S.D., Rogawski, M.A., GYKI 52466, a 2,3-benzodiazepine is a highly selective, non-competitive antagonist of AMPA/kainate receptor responses. Neuron 10, 51, (1993)
  3. ^ Wilding, T.J., Huettner, J.E., Differential antagonism of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4- isoxazolepropionic acid-preferring and kainate-preferring receptors by 2,3-benzodiazepines. Mol. Pharmacol. 47, 582, (1995)
  4. ^ Tarnawa et al. (1989) Electrophysiological studies with a 2,3-benzodiazepine muscle relaxant: GYKI 52466. Eur. J.Pharmacol. 167 193
  5. ^ Paternain et al. (1995) Selective antagonism of AMPA receptors unmasks kainate receptor-mediated responses in hippocampal neurons. Neuron 14 185.
  6. ^ Rzeski et al. (2001) Glutamate antagonists limit tumor growth. Proc. Natl.Acad. Sci.USA 98 6372.
  7. ^ Szabados et al. (2001) Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2,3-benzodiazepine compounds, GYKI 52466, GYKI 53405, and GYKI 53655. Brain Res. Bull. 55 387.