Guanfacine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Guanfacine
Guanfacine.svg
Guanfacine molecule ball.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiEstulic, Intuniv, Tenex, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa601059
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụngBy mouth
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng80-100% (IR), 58% (XR)[1][2]
Liên kết protein huyết tương70%[1][2]
Chuyển hóa dược phẩmCYP3A4[1][2]
Chu kỳ bán rã sinh họcIR: 10-17 hours; XR: 17 hours (10-30) in adults & adolescents and 14 hours in children[1][2][3][4]
Bài tiếtKidney (80%; 50% [range: 40-75%] as unchanged drug)[1][2]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.044.933
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC9H9Cl2N3O
Khối lượng phân tử246.093 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Guanfacine, được bán dưới tên Tenex trong số những loại khác, là một loại thuốc dùng để điều trị rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD) và huyết áp cao.[5] Đây là một điều trị ít được ưa thích cho ADHD và huyết áp cao.[5] Nó được uống bằng miệng.[5]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn ngủ, táo bón, khô miệng, các vấn đề tình dục và đau đầu.[5] Tác dụng phụ khác có thể bao gồm lo lắng, huyết áp thấp, trầm cảm và các vấn đề về tiết niệu.[6] Việc sử dụng không được khuyến cáo trong khi mang thai hoặc cho con bú.[6] Nó dường như hoạt động bằng cách kích hoạt các thụ thể α<sub id="mwEQ">2A</sub> trong não do đó làm giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm.[5]

Guanfacine đã được chấp thuận cho sử dụng tại Hoa Kỳ vào năm 1986.[5] Nó có sẵn như là một loại thuốc chung chung.[5] Một tháng cung cấp ở Vương quốc Anh tiêu tốn của NHS khoảng 60 bảng Anh vào năm 2019.[6] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn của số tiền này là khoảng 7,11 USD.[7] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 156 tại Hoa Kỳ với hơn 4 triệu đơn thuốc.[8]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Red pills
1 mg viên guanfacine.

Guanfacine được sử dụng một mình hoặc với các chất kích thích để điều trị cho những người bị rối loạn tăng động giảm chú ý.[9][10] Thuốc cũng được sử dụng để điều trị tăng huyết áp.

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Tác dụng phụ của guanfacine phụ thuộc vào liều.[11]

Các tác dụng phụ rất phổ biến (> 10%) bao gồm buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu và đau dạ dày.[12]

Các tác dụng phụ thường gặp (tỷ lệ 1-10%) bao gồm giảm cảm giác thèm ăn, tâm trạng chán nản, lo lắng, khó chịu, thay đổi tâm trạng, mất ngủ, ác mộng, chóng mặt, thiếu năng lượng, nhịp tim chậm, huyết áp thấp, cảm thấy ngất xỉu khi đứng nhanh, nôn mửa, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, khô miệng, tiểu không tự chủ và phát ban.[12]

Các tác dụng phụ điển hình bao gồm mệt mỏi, khó chịu và khó chịu ở dạ dày có thể mất một hoặc hai tuần để giảm bớt. Tăng liều có thể có cùng thời gian điều chỉnh.

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Năm 1986, guanfacine đã được FDA chấp thuận để điều trị tăng huyết áp dưới tên thương hiệu Tenex (Thuốc @ FDA). Năm 2010, guanfacine đã được FDA chấp thuận để điều trị chứng rối loạn tăng động giảm chú ý cho người 6-17 tuổi.[9] Thuốc đã được phê duyệt cho ADHD bởi Cơ quan Dược phẩm Châu Âu dưới tên Intuniv vào năm 2015.[13] Nó đã được thêm vào Chương trình Phúc lợi Dược phẩm Úc để điều trị ADHD năm 2018.[14]

Tên thương hiệu[sửa | sửa mã nguồn]

Tên thương hiệu bao gồm Afken, Estulic, Tenex và, ở dạng phát hành mở rộng, Intuniv.

Nghiên cứu[sửa | sửa mã nguồn]

Guanfacine đã được nghiên cứu để điều trị rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD). Bằng chứng về hiệu quả ở người lớn còn hạn chế, nhưng một nghiên cứu đã tìm thấy kết quả tích cực ở trẻ em bị những ADHD hôn mê.[15] Nó cũng có thể hữu ích ở những bệnh nhân PTSD trưởng thành không đáp ứng với SSRI.[16]

Kết quả nghiên cứu sử dụng guanfacine để điều trị Tourette đã được trộn lẫn.[17]

Guanfacine đã được điều tra để điều trị cai nghiện opioids, ethanolnicotine.[18] Guanfacine đã được chứng minh là giúp giảm cơn thèm nicotine gây căng thẳng ở những người hút thuốc cố gắng bỏ thuốc, điều này có thể liên quan đến việc tăng cường khả năng tự kiểm soát vỏ não trước trán.[19]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c “Guanfacine (guanfacine) Tablet [Genpharm Inc.]”. DailyMed. Genpharm Inc. Tháng 3 năm 2007. Truy cập ngày 9 tháng 11 năm 2013. 
  2. ^ a ă â b c “guanfacine (Rx) - Intuniv, Tenex”. Medscape Reference. WebMD. Truy cập ngày 9 tháng 11 năm 2013. 
  3. ^ Hofer, Kristi N.; Buck, Marcia L. (2008). “New Treatment Options for Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD): Part II. Guanfacine”. Pediatric Pharmacotherapy (14): 4. 
  4. ^ Cruz, MP (tháng 8 năm 2010). “Guanfacine Extended-Release Tablets (Intuniv), a Nonstimulant Selective Alpha(2A)-Adrenergic Receptor Agonist For Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder.”. P & T: A Peer-reviewed Journal for Formulary Management 35 (8): 448–51. PMC 2935643. PMID 20844694. 
  5. ^ a ă â b c d đ “Guanfacine Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 18 tháng 3 năm 2019. 
  6. ^ a ă â British national formulary: BNF 76 (ấn bản 76). Pharmaceutical Press. 2018. tr. 349–350. ISBN 9780857113382. 
  7. ^ “NADAC as of 2019-02-27”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019. 
  8. ^ “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018. 
  9. ^ a ă Kornfield R, Watson S, Higashi A, Dusetzina S, Conti R, Garfield R, Dorsey ER, Huskamp HA, Alexander GC (tháng 4 năm 2013). “Impact of FDA Advisories on Pharmacologic Treatment of Attention Deficit Hyperactivity Disorder”. Psychiatric Services 64 (4): 339–46. PMC 4023684. PMID 23318985. doi:10.1176/appi.ps.201200147. 
  10. ^ Zito, Julie M.; Derivan, Albert T.; Kratochvil, Christopher J.; Safer, Daniel J.; Fegert, Joerg M.; Greenhill, Laurence L. (15 tháng 9 năm 2008). “Off-label psychopharmacologic prescribing for children: History supports close clinical monitoring”. Child and Adolescent Psychiatry and Mental Health 2 (1): 24. PMC 2566553. PMID 18793403. doi:10.1186/1753-2000-2-24.  Ấn phẩm cho phép truy cập mở - đọc miễn phí
  11. ^ Jerie, P. (1980). “Clinical experience with guanfacine in long-term treatment of hypertension: Part II: adverse reactions to guanfacine”. British Journal of Clinical Pharmacology 10 (Suppl 1): 157S–164S. PMC 1430125. PMID 6994770. doi:10.1111/j.1365-2125.1980.tb04924.x. 
  12. ^ a ă “Intuniv 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg prolonged-release tablets - Summary of Product Characteristics”. UK Electronic Medicines Compendium. Tháng 6 năm 2017. 
  13. ^ “European Medicines Agency: Intuniv”. ema.europa.eu. Tháng 10 năm 2015. 
  14. ^ “New drugs listed on the PBS for rheumatoid arthritis, cystic fibrosis and ADHD”. Royal Australian College of General Practitioners. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2018. 
  15. ^ Connor, Daniel F.; Grasso, Damion J.; Slivinsky, Michelle D.; Pearson, Geraldine S.; Banga, Alok (tháng 5 năm 2013). “An Open-Label Study of Guanfacine Extended Release for Traumatic Stress Related Symptoms in Children and Adolescents”. Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 23 (4): 244–251. ISSN 1044-5463. PMC 3657282. PMID 23683139. doi:10.1089/cap.2012.0119. 
  16. ^ Belkin, MR; Schwartz, TL (2015). “Alpha-2 receptor agonists for the treatment of posttraumatic stress disorder.”. Drugs in Context 4: 212286. PMC 4544272. PMID 26322115. doi:10.7573/dic.212286. 
  17. ^ Srour M, Lespérance P, Richer F, Chouinard S (2008). “Psychopharmacology of Tic Disorders”. J Can Acad Child Adolesc Psychiatry 17 (3): 150–159. PMC 2527768. PMID 18769586. 
  18. ^ Chú thích trống (trợ giúp) 
  19. ^ McKee, SA; Potenza, MN; Kober, H; Sofuoglu, M; Arnsten, AF; Picciotto, MR; Weinberger, AH; Ashare, R; Sinha, R (tháng 3 năm 2015). “A translational investigation targeting stress-reactivity and prefrontal cognitive control with guanfacine for smoking cessation”. J. Psychopharmacol. 29 (3): 300–311. PMC 4376109. PMID 25516371. doi:10.1177/0269881114562091.