Ivermectin

Ivermectin
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Stromectol, Soolantra cream
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo (antiparasitic); Thông tin thuốc chuyên nghiệp FDA (rosacea)
MedlinePlus	a607069
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 ; US: C (Rủi ro không bị loại trừ) ; ;
Dược đồ sử dụng	by mouth, topical
Mã ATC code	D11AX22 (WHO) P02CF01 QP54AA01 QS02QA03;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	93%
Chuyển hóa dược phẩm	Liver (CYP450)
Chu kỳ bán rã sinh học	18 hours
Bài tiết	Feces; <1% urine
Các định danh
	Tên IUPAC 22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b;
Số đăng ký CAS	70288-86-7 71827-03-7;
PubChem CID	9812710;
DrugBank	DB00602 ;
ChemSpider	7988461 ;
Định danh thành phần duy nhất	8883YP2R6D;
KEGG	D00804 ;
ChEMBL	CHEMBL341047 ;
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	IVM (PDBe, RCSB PDB);
ECHA InfoCard	100.067.738
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C; 48H; 74O; 14 (22,23-dihydroavermectin B1a); C; 47H; 72O; 14 (22,23-dihydroavermectin B1b)
Khối lượng phân tử	875.10 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC[C@H](C)[C@@H]1[C@H](CC[C@@]2(O1)C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]5[C@@]4([C@@H](C=C([C@H]5O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O[C@H]7C[C@@H]([C@H]([C@@H](O7)C)O)OC)OC)\C)C.C[C@H]1CC[C@]2(C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]5[C@@]4([C@@H](C=C([C@H]5O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O[C@H]7C[C@@H]([C@H]([C@@H](O7)C)O)OC)OC)\C)O[C@@H]1C(C)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C48H74O14.C47H72O14/c1-11-25(2)43-28(5)17-18-47(62-43)23-34-20-33(61-47)16-15-27(4)42(26(3)13-12-14-32-24-55-45-40(49)29(6)19-35(46(51)58-34)48(32,45)52)59-39-22-37(54-10)44(31(8)57-39)60-38-21-36(53-9)41(50)30(7)56-38;1-24(2)41-27(5)16-17-46(61-41)22-33-19-32(60-46)15-14-26(4)42(25(3)12-11-13-31-23-54-44-39(48)28(6)18-34(45(50)57-33)47(31,44)51)58-38-21-36(53-10)43(30(8)56-38)59-37-20-35(52-9)40(49)29(7)55-37/h12-15,19,25-26,28,30-31,33-45,49-50,52H,11,16-18,20-24H2,1-10H3;11-14,18,24-25,27,29-30,32-44,48-49,51H,15-17,19-23H2,1-10H3/b13-12+,27-15+,32-14+;12-11+,26-14+,31-13+/t25-,26-,28-,30-,31-,33+,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40+,41-,42-,43+,44-,45+,47+,48+;25-,27-,29-,30-,32+,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39+,40-,41+,42-,43-,44+,46+,47+/m00/s1 ; Key:SPBDXSGPUHCETR-JFUDTMANSA-N ;
(what is this?) (kiểm chứng)

Ivermectin là một loại thuốc có hiệu quả chống lại nhiều loại ký sinh trùng.^[1] Nó được sử dụng để điều trị chấy,^[2] ghẻ,^[3] mù sông,^[4] bệnh giun lươn,^[5] filariasis bạch huyết, và những bệnh khác.^[6] Nó có thể được áp dụng trên da hoặc uống.^[2] Nên tránh.thuốc rơi vào mắt.^[2]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm mắt đỏ, da khô và da nóng cháy.^[2] Không rõ liệu chất này có an toàn để sử dụng trong khi mang thai hay không, nhưng có thể chấp nhận được khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú.^[7] Ivermectin thuộc họ thuốc avermectin và hoạt động bằng cách làm tăng tính thấm của màng tế bào dẫn đến ký sinh trùng bị tê liệt và tử vong.^[2]

Ivermectin được phát hiện vào năm 1975 và được sử dụng vào năm 1981.^[6]^[8] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, những loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[9] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,12 USD cho một quá trình điều trị.^[10] Tại Hoa Kỳ, chi phí là 25-50 USD cho một chai 50ml thích hợp cho khoảng 25 liều dùng.^[5]^[11] Ở động vật khác, nó được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị bệnh giun sán và một số các bệnh khác.^[1]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Tác dụng phụ chính là độc tính thần kinh, mà ở hầu hết các loài động vật có vú có thể biểu hiện như trầm cảm hệ thần kinh trung ương, và kết quả là mất điều hòa, do sự tăng cường các khớp thần kinh GABA-ergic ức chế.

Chó có khuyết tật trong gen P-glycoprotein (MDR1), thường là giống chó chăn gia súc, có thể bị ngộ độc ivermectin nghiêm trọng.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ ^a ^ă Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal (ấn bản 4). Elsevier Health Sciences. 2015. tr. 420. ISBN 978-0-323-24486-2. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
^ ^a ^ă ^â ^b ^c “Ivermectin”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 16 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
^ Panahi, Y; Poursaleh, Z; Goldust, M (2015). “The efficacy of topical and oral ivermectin in the treatment of human scabies.”. Annals of Parasitology 61 (1): 11–6. PMID 25911032.
^ Sneader, Walter (2005). Drug Discovery a History. Chichester: John Wiley & Sons. tr. 333. ISBN 978-0-470-01552-0. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
^ ^a ^ă Hamilton, Richard J. (2014). Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition (ấn bản 15). Sudbury: Jones & Bartlett Learning. tr. 422. ISBN 978-1-284-05399-9. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
^ ^a ^ă Mehlhorn, Heinz (2008). Encyclopedia of parasitology (ấn bản 3). Berlin: Springer. tr. 646. ISBN 978-3-540-48994-8. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
^ “Ivermectin Levels and Effects while Breastfeeding”. Bản gốc lưu trữ ngày 1 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 16 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
^ Vercruysse, edited by J.; Rew, R.S. (2002). Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. Oxon, UK: CABI Pub. tr. Preface. ISBN 978-0-85199-840-4. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
^ “Ivermectin”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 16 tháng 1 năm 2016.
^ “Amazon.com: Ivomec Injection 1% 50ml Btl”.

[Sau2015-1] ă Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal (ấn bản 4). Elsevier Health Sciences. 2015. tr. 420. ISBN 978-0-323-24486-2. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)

[AHFS2016-2] ă ^â ^b ^c “Ivermectin”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 16 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)

[3] Panahi, Y; Poursaleh, Z; Goldust, M (2015). “The efficacy of topical and oral ivermectin in the treatment of human scabies.”. Annals of Parasitology 61 (1): 11–6. PMID 25911032.

[4] Sneader, Walter (2005). Drug Discovery a History. Chichester: John Wiley & Sons. tr. 333. ISBN 978-0-470-01552-0. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)

[Ric2014-5] ă Hamilton, Richard J. (2014). Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition (ấn bản 15). Sudbury: Jones & Bartlett Learning. tr. 422. ISBN 978-1-284-05399-9. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)

[Meh2008-6] ă Mehlhorn, Heinz (2008). Encyclopedia of parasitology (ấn bản 3). Berlin: Springer. tr. 646. ISBN 978-3-540-48994-8. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)

[7] “Ivermectin Levels and Effects while Breastfeeding”. Bản gốc lưu trữ ngày 1 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 16 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)

[8] Vercruysse, edited by J.; Rew, R.S. (2002). Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. Oxon, UK: CABI Pub. tr. Preface. ISBN 978-0-85199-840-4. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 1 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)

[WHO19th-9] “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)

[10] “Ivermectin”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 16 tháng 1 năm 2016.

[Amazon-11] “Amazon.com: Ivomec Injection 1% 50ml Btl”.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

Ivermectin

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

Trình đơn chuyển hướng

Tìm kiếm