Ketoprofen

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Ketoprofen
Ketoprofen.svg
Ketoprofen ball-and-stick.png
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa686014
Danh mục cho thai kỳ
  • C (D in 3rd trimester)
Dược đồ sử dụngOral, topical, intravenous (veterinary use)
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S3 (Tư vấn dược sĩ)
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương99%
Chu kỳ bán rã sinh học2–2.5 hours
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.040.676
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC16H14O3
Khối lượng phân tử254.281 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Ketoprofen là một trong những nhóm axit propionic của thuốc chống viêm không steroid (NSAID) với tác dụng giảm đau và hạ sốt.[1] Nó hoạt động bằng cách ức chế sản xuất tuyến tiền liệt của cơ thể.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1967 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1980.[2] Tính đến năm 2015, chi phí cho một tháng dùng thuốc thông thường ở Hoa Kỳ là $ 50 đến $100.[3]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Ketoprofen thường được kê toa cho các cơn đau do viêm khớp hoặc đau răng nghiêm trọng dẫn đến viêm nướu.

Miếng dán tại chỗ Ketoprofen đang được sử dụng để điều trị đau cơ xương khớp.[4][5][6]

Ketoprofen cũng có thể được sử dụng để điều trị một số cơn đau, đặc biệt là đau dây thần kinh như đau thần kinh tọa, đau dây thần kinh postherpetic và đau do bệnh lý phóng xạ, dưới dạng kem, thuốc mỡ, chất lỏng, thuốc xịt, hoặc gel, cũng có thể chứa ketaminecapocaine. cùng với các thuốc khác có thể hữu ích, chẳng hạn như cyclobenzaprine, amitriptyline, acyclovir, gabapentin, orphenadrine và các loại thuốc khác được sử dụng làm NSAID hoặc tá dược, không điển hình hoặc thuốc tăng lực để điều trị đau.

Tương tác[sửa | sửa mã nguồn]

Ketoprofen không nên được sử dụng kết hợp với các NSAID hoặc corticosteroid khác, vì điều này làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa (GI). Nó cũng nên được sử dụng thận trọng với các thuốc chống đông máu khác. Nó thường được sử dụng với omeprazole, sucralfatecimetidine để giúp bảo vệ đường tiêu hóa.

Cơ chế[sửa | sửa mã nguồn]

Các miếng dán đã được chứng minh là cung cấp sự vận chuyển nhanh chóng và bền vững đến các mô bên dưới mà không làm tăng đáng kể nồng độ thuốc trong máu khi so sánh với đường uống truyền thống.[6][7] Ketoprofen trải qua quá trình trao đổi chất ở gan thông qua liên hợp với axit glucuronic, hydroxy hóa CYP3A4 và CYP2C9 của vòng benzoyl và giảm chức năng keto của nó.[8][9] Ketoprofen được sử dụng cho các đặc tính hạ sốt, giảm đau và chống viêm bằng cách ức chế các enzyme cyclooxygenase-1 và -2 (COX-1 và COX-2), làm giảm sản xuất tiền chất tiền viêm tuyến tiền liệt.[8][10]

Các dạng có sẵn[sửa | sửa mã nguồn]

Ketoprofen đã có sẵn tại quầy ở Hoa Kỳ dưới dạng viên nén 12,5 mg (Orudis KT và Actron), nhưng hình thức này đã bị ngưng. Nó có sẵn bằng viên nang theo toa.

Ketoprofen cũng có sẵn dưới dạng gel 2,5% cho ứng dụng tại chỗ, và nó cũng có sẵn như là một miếng vá để giảm đau tại chỗ và hành động chống viêm. Tuy nhiên, gel không được bán ở Hoa Kỳ.

Tên thương hiệu ở Úc là Orudis và Oruvail. Nó có sẵn ở Nhật Bản trong một miếng dán Mohrus Băng, được sản xuất bởi Công ty Dược phẩm Hisamitsu. Nó có sẵn ở Anh dưới dạng Ketoflam và Oruvail, ở Ireland dưới dạng Fastum Gel, ở Estonia như Keto, Ketonal và Fastum Gel, ở Phần Lan như Ketorin, Keto, Ketomex và Orudis; ở Pháp như Profénid, Bi-Profénid và Ketum; ở Ý như Ketodol, Fastum Gel, Lasonil, Orudis và Oki; ở Ba Lan, Serbia, Slovenia và Croatia với tên Knavon và Ketonal; ở Rumani như Ketonal và Fastum Gel; ở Mexico là Arthril; ở Na Uy như Zon và Orudis; ở Nga với tên gọi là Pháp (Pháp), Fastum Gel và Ketonal; ở Tây Ban Nha như Actron và Fastum Gel; và ở Venezuela, Ketoprofeno là một giải pháp tiêm 100 mg và viên nang 150 mg.

Tại Thụy Sĩ, một công thức ketoprofen dựa trên công nghệ transferome để áp dụng trực tiếp lên vùng da phía trên vị trí cần điều trị đã được phê duyệt.

Ở một số quốc gia, có sẵn chất quang học (S)-enantiome (dexketoprofen); muối trometamol của nó được cho là đặc biệt nhanh chóng được tái hấp thu từ đường tiêu hóa, có tác dụng nhanh chóng.

Báo cáo sớm nhất về sử dụng trị liệu ở người là vào năm 1972.[11]

Thuốc thú y[sửa | sửa mã nguồn]

Ketoprofen là một NSAID phổ biến, hạ sốt và giảm đau được sử dụng ở ngựa và các phương tiện khác.[12] Nó được sử dụng phổ biến nhất cho đau cơ xương khớp, các vấn đề về khớp và chấn thương mô mềm, cũng như viêm màng cứng. Nó cũng được sử dụng để kiểm soát sốt và ngăn ngừa nội độc tố. Nó cũng được sử dụng như một loại thuốc giảm đau nhẹ ở động vật nhỏ hơn, thường là theo các thủ tục phẫu thuật.

Ở ngựa, nó được dùng với liều 2,2 mg/kg/ngày. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó không ức chế 5-lipoxygenaseleukotriene B4,[13] như tuyên bố ban đầu.[14] Do đó, nó không được coi là vượt trội so với phenylbutazone như đã tin trước đây, mặc dù các dấu hiệu lâm sàng của bệnh nhân bị giảm khi sử dụng.[15] Trên thực tế, phenylbutazone đã được chứng minh là vượt trội so với ketoprofen trong trường hợp viêm màng hoạt dịch do thực nghiệm khi cả hai loại thuốc được sử dụng ở liều lượng được dán nhãn.[16]

Cách dùng[sửa | sửa mã nguồn]

Ketoprofen, khi tiêm tĩnh mạch, được khuyên dùng tối đa năm ngày sử dụng. Tác dụng giảm đau và hạ sốt của nó bắt đầu xảy ra từ một đến hai giờ sau khi dùng thuốc. Liều phổ biến nhất là 1 mg/lb, một lần mỗi ngày, mặc dù liều này có thể được hạ xuống cho ngựa con, dễ bị tác dụng phụ NSAID nhất. Nó cũng có sẵn như là một dạng viên nang và viên thuốc.

Vấn đề sinh thái[sửa | sửa mã nguồn]

Các thí nghiệm đã tìm thấy ketoprofen, như diclofenac, là một loại thuốc thú y gây ra tác dụng gây chết người trong kền kền đầu đỏ. Kền kền ăn thịt xác của vật nuôi được điều trị gần đây bị suy thận cấp trong vài ngày tiếp xúc.[17]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Kantor, T. G. (1986). “Ketoprofen: a review of its pharmacologic and clinical properties”. Pharmacotherapy 6 (3): 93–103. PMID 3526298. doi:10.1002/j.1875-9114.1986.tb03459.x. 
  2. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 520. ISBN 9783527607495. 
  3. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 9. ISBN 9781284057560. 
  4. ^ Mazières, B; Rouanet, S; Guillon, Y; Scarsi, C; Reiner, V (2005). “Topical ketoprofen patch in the treatment of tendinitis: a randomized, double blind, placebo controlled study.”. The Journal of Rheumatology 32 (8): 1563–70. PMID 16078335. 
  5. ^ Mazières, B (2005). “Topical ketoprofen patch.”. Drugs in R&D 6 (6): 337–44. PMID 16274258. doi:10.2165/00126839-200506060-00003. 
  6. ^ a ă Sekiya, I; Morito, T; Hara, K; Yamazaki, J; Ju, YJ; Yagishita, K; Mochizuki, T; Tsuji, K; Muneta, T (2010). “Ketoprofen Absorption by Muscle and Tendon after Topical or Oral Administration in Patients Undergoing Anterior Cruciate Ligament Reconstruction”. AAPS PharmSciTech 11 (1): 154–58. PMC 2850498. PMID 20087696. doi:10.1208/s12249-009-9367-2. 
  7. ^ Gayman, MD; Turner, RJ; Cui, M (2008). “Physical Limitations and Depressive Symptoms: Exploring the Nature of the Association”. The Journals of Gerontology. Series B, Psychological Sciences and Social Sciences 63 (4): S219–S228. PMC 2844725. PMID 18689771. doi:10.1093/geronb/63.4.s219. 
  8. ^ a ă Ketoprofen. (n.d.). Millennium Web Catalog. Retrieved February 1, 2010, from http://0-online.lexi.com.library.touro.edu
  9. ^ Lemke TL, Williams DA, Roche VF, Zito SW. Foyes Principles of Medical Chemistry. 6th ed. Philadelphia: Lippincott Williams and Wilkins; 2008.
  10. ^ Ketoprofen. (n.d.). Micromedex. Retrieved February 1, 2010, from https://bb-tuc.touro.edu/webapps/portal/frameset.jsp?tab_id=_102_1
  11. ^ A. N. Gyory, M. Bloch, H. C. Burry, R. Grahame; Bloch; Burry; Grahame (1972). “Orudis in Management of Rheumatoid Arthritis and Osteoarthrosis of the Hip: Comparison with Indomethacin”. British Medical Journal 4 (5837): 398–400. PMC 1786628. PMID 4564764. doi:10.1136/bmj.4.5837.398. 
  12. ^ Forney, Barbara C, MS, VMD. Equine Medications, Revised Edition. Blood Horse Publications. Lexington, KY. Copyright 2007.
  13. ^ Salman, JA; Tilling, LC; Monscada, S (1984). “Benoxaprofen does not inhibit formation of leukotriene B4 in a model of acute inflammation”. Biochem Pharmacol 33: 28–2930. 
  14. ^ Betley, M; Sutherland, SF; Gregoricka, MJ; Pollett, RA (1991). “The analgesic effect of ketoprofen for use in treating equine colic as compared to flunixin meglumine”. Equine Pract 13: 11–16. 
  15. ^ Owens JG, Kamerling SG, Keowen ML. Anti-inflammatory effects and pharmacokinetics of ketoprofen in a model of equine synovitis, in Proceedings. 6th Int Cong Eur Assoc Vet Pharmacol Toxicol 1994;170–171.
  16. ^ Owens JG, Kamerling SG, Stanton SR, et al. Effects of pretreatment with ketoprofen and phenylbutazone on experi- mentally induced synovitis in dogs. 866 – 872.
  17. ^ Naidoo V, Wolter K, Cromarty D, Diekmann M, Duncan N, Meharg AA, Taggart MA, Venter L, Cuthbert R (2009). “Toxicity of non-steroidal anti-inflammatory drugs to Gyps vultures: a new threat from ketoprofen”. Biology Letters 6 (3): 339–341. ISSN 1744-9561. PMC 2880042. PMID 20007163. doi:10.1098/rsbl.2009.0818.