Lumiracoxib

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Lumiracoxib
Lumiracoxib2DACS.svg
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiPrexige
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng74-90%[1]
Liên kết protein huyết tương>98%[1]
Chuyển hóa dược phẩmPredominantly in the liver via oxidationhydroxylation (CYP2C9)[1]
Chu kỳ bán rã sinh học5-8 hours[1]
Bài tiếtUrine (54%) and faeces (43%)[1]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC15H13ClFNO2
Khối lượng phân tử293,72 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Lumiracoxibthuốc chống viêm không steroid chọn lọc COX-2.

Cấu trúc của nó khác với cấu trúc của các chất ức chế COX-2 khác, chẳng hạn như celecoxib: lumiracoxib là một chất tương tự của diclofenac (một loại clo được thay thế bởi flo, axit phenylacetic có một nhóm methyl khác ở vị trí meta), làm cho nó trở thành một thành phần của arylalkanoic lớp NSAID; nó liên kết với một vị trí khác trên enzyme COX-2 so với các chất ức chế COX-2 khác; nó là coxib có tính axit duy nhất và có độ chọn lọc COX-2 cao nhất so với bất kỳ NSAID nào.[2]

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1997 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 2003.[3] Nó được sản xuất bởi Novartis và vẫn được bán ở một số quốc gia, bao gồm México, EcuadorCộng hòa Dominican, dưới tên thương mại Prexige.[1] Lumiracoxib đã bị rút khỏi thị trường ở một số quốc gia, chủ yếu là do khả năng gây suy gan (đôi khi cần ghép gan). Nó chưa bao giờ được phê duyệt để sử dụng tại Hoa Kỳ.[1]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Nghiên cứu TARGET (tiếng Anh: Therapeutic Arthritis Research and Gastrointestinal Event Trial) đã được thực hiện với hơn 18.000 bệnh nhân để kiểm tra an toàn đường tiêu hóa và tim mạch chống lại naproxenibuprofen và cũng nghiên cứu hiệu quả của nó đối với hai NSAID này.

Vào tháng 11 năm 2006, Prexige đã nhận được phê duyệt tiếp thị cho tất cả các quốc gia thuộc Liên minh Châu Âu thông qua một thủ tục chung gọi là MRP. Tuy nhiên, vào tháng 8 năm 2007, Prexige đã bị rút khỏi thị trường Úc sau 8 trường hợp bất lợi nghiêm trọng về gan, bao gồm 2 trường hợp tử vong và 2 ca ghép gan.[4] Vào ngày 27 tháng 9 năm 2007, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã ban hành một lá thư không thể chấp nhận cho lumiracoxib, yêu cầu thêm dữ liệu an toàn.[5] Canada đã rút Prexige (được chấp thuận ở mức 100   chỉ liều mg) vào tháng 10 năm 2007 [6] Một số quốc gia thuộc Liên minh Châu Âu đã theo dõi vào tháng 11 năm 2007 [7]

FDA đã từ chối Prexige như một tên thương mại cho lumiracoxib vào năm 2003. Prexede được đề xuất như là một giải pháp thay thế, nhưng Bộ phận Hỗ trợ Kỹ thuật và Hỗ trợ Kỹ thuật (DMETS) của FDA sau đó cũng đề nghị chống lại nó.[8]

Rút khỏi thị trường[sửa | sửa mã nguồn]

Vào ngày 11 tháng 8 năm 2007, Cơ quan Quản lý Hàng hóa Trị liệu của Úc (TGA, cơ quan quốc gia chịu trách nhiệm về quy định về dược phẩm) đã hủy đăng ký lumiracoxib tại Úc do lo ngại rằng nó có thể gây suy gan.[9]

Theo Cố vấn y tế chính của TGA, Tiến sĩ Rohan Hammett, tính đến ngày 10 tháng 8 năm 2007, TGA đã nhận được 8 báo cáo về các phản ứng bất lợi nghiêm trọng đối với thuốc, bao gồm hai trường hợp tử vong và hai ca ghép gan.

New Zealand đã làm theo phù hợp với Úc trong việc thu hồi Prexige.[10]

Vào ngày 3 tháng 10 năm 2007, Bộ Y tế Canada yêu cầu ngừng bán Prexige. Novartis đã đồng ý với yêu cầu và đã thực hiện các bước để làm như vậy.[11] Vào ngày 13 tháng 12 năm 2007, Cơ quan Dược phẩm Châu Âu đã khuyến nghị rút tiền cho Prexige khỏi tất cả các thị trường EU.[12]

Vào ngày 17 tháng 1 năm 2008, Bộ Y tế Philippines đã ra lệnh cho Novartis Health Phils. Inc. (Novartis) để loại bỏ (thu hồi) tất cả lumiracoxib từ các cửa hàng thuốc địa phương trong 2 tuần do tác dụng có hại của thuốc (tác dụng phụ nghiêm trọng liên quan đến gan, nhiễm độc gan hoặc trục trặc của phổi).[13]

Vào ngày 22 tháng 7 năm 2008, Cơ quan Giám sát Y tế Quốc gia Brazil đã ra lệnh rút công thức 100 mg của lumiracoxib và tiếp thị bị đình chỉ của công thức 400 mg trong 90 ngày,[14] sau khi xem xét an toàn ba năm cho thấy sự gia tăng rõ rệt trong các báo cáo sự kiện bất lợi; 35% các tác dụng phụ liên quan đến lumiracoxib được báo cáo trên toàn thế giới từ tháng 7 năm 2005 đến tháng 4 năm 2008 đã được tìm thấy xảy ra ở Brazil.[15] Lumiracoxib đã rút hoàn toàn khỏi thị trường Brazil vào ngày 3 tháng 10 năm 2008.[16]

Vào ngày 12 tháng 11 năm 2008, INVIMA, Viện Giám sát Thực phẩm và Dược phẩm Quốc gia Colombia đã ra lệnh rút tất cả các bài thuyết trình về lumiracoxib (Prexige), do các báo cáo quốc tế về nhiễm độc gan.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c d đ Shi, S; Klotz, U (tháng 3 năm 2008). “Clinical use and pharmacological properties of selective COX-2 inhibitors.”. European Journal of Clinical Pharmacology 64 (3): 233–52. PMID 17999057. doi:10.1007/s00228-007-0400-7. 
  2. ^ Tacconelli S, Capone ML, Patrignani P (2004). “Clinical pharmacology of novel selective COX-2 inhibitors”. Curr Pharm Des 10 (6): 589–601. PMID 14965322. doi:10.2174/1381612043453108. 
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 518. ISBN 9783527607495. 
  4. ^ “Urgent medicine recall - Lumiracoxib (PREXIGE)”. Bản gốc lưu trữ ngày 27 tháng 8 năm 2007. Truy cập ngày 11 tháng 8 năm 2007. 
  5. ^ http://hugin.info/134323/R/1156327/223186.pdf
  6. ^ Withdrawal of Market Authorization for Prexige
  7. ^ Media releases
  8. ^ http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/05/briefing/2005-4090B1_33_GG-FDA-Tab-U.pdf
  9. ^ Medicines Regulator cancels registration of anti inflammatory drug, Lumiracoxib Error in webarchive template: Check |url= value. Empty., Therapeutic Goods Administration, 11 August 2007. Retrieved on 2007-08-11
  10. ^ “NZ regulators ban arthritis drug”. The New Zealand Herald. 21 tháng 8 năm 2007. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2011. 
  11. ^ http://www.novartis.ca/downloads/en/letters/prexige_fact_20071003_e.pdf[liên kết hỏng]
  12. ^ Press release: European Medicines Agency recommends withdrawal of the marketing authorisations for lumiracoxib-containing medicines, 13 December 2007 Error in webarchive template: Check |url= value. Empty.
  13. ^ Abs-Cbn Interactive, DOH recalls lumiracoxib, sets two-week deadline
  14. ^ “Anvisa cancela registro do Prexige; consumidor deve substituir medicamento”. Folha de S. Paulo (bằng tiếng Bồ Đào Nha). 22 tháng 7 năm 2008. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2008. 
  15. ^ “Anvisa cancela registro do antiinflamatório Prexige” (Thông cáo báo chí) (bằng tiếng Bồ Đào Nha). Anvisa. 22 tháng 7 năm 2008. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2008. 
  16. ^ “Anvisa suspende venda e uso de 2 antiinflamatórios” (bằng tiếng Bồ Đào Nha). Terra. 3 tháng 10 năm 2008. Truy cập ngày 3 tháng 10 năm 2008. 

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]