Metamizole

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Metamizole
Metamizole2DACS.svg
Metamizole monohydrate 3D ball-and-stick.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiNovalgin,[3] others[4]
Đồng nghĩaDipyrone (BAN UK, USAN US)
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Danh mục cho thai kỳ
  • None assigned; no evidence of teratogenicity in animal studies, but use in the third trimester may cause adverse effects in the newborn or ductus arteriosus (a heart defect) due to its weak NSAID activity.[1][2]
Dược đồ sử dụngOral, IM, IV, rectal
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Over-the-counter (some countries, see text); prescription-only (others); withdrawn (others)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng100% (active metabolites)[5]
Liên kết protein huyết tương48–58% (active metabolites)[5]
Chuyển hóa dược phẩmLiver[5]
Chu kỳ bán rã sinh học14 minutes (parent compound; parenteral);[2] metabolites: 2–4 hours[5]
Bài tiếtUrine (96%, IV; 85%, oral), faeces (4%, IV).[2]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.000.631
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC13H17N3O4S
Khối lượng phân tử311,36 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Metamizole sodium hoặc dipyrone hay analgin, là một loại thuốc giảm đau, thuốc giảm co thắtthuốc hạ sốt. Giống như ibuprofen, nó có tác dụng chống viêm. Nó thường được đưa ra bằng miệng hoặc bằng cách tiêm.[2][5]

Mặc dù nó vẫn có sẵn tại quầy ở một số quốc gia, nhưng nó được kê đơn hoặc bị cấm ở các quốc gia khác, do khả năng gây ra các tác dụng phụ, bao gồm mất bạch cầu hạt.[6] Đó là trong gia đình thuốc ampyrone sulfonate.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1922.[7] Nó lần đầu tiên được sử dụng y tế ở Đức dưới tên thương hiệu "Novalgin" và trong nhiều năm, nó đã có sẵn tại quầy ở hầu hết các nước, cho đến khi độc tính của nó trở nên rõ ràng.[8] Metamizole được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương mại khác nhau.[4][1]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Nó chủ yếu được sử dụng cho đau khi phẫu thuật, chấn thương cấp tính, đau bụng, ung thư, các dạng đau cấp tính/mạn tính khác và sốt cao không đáp ứng với các tác nhân khác.[2]

Quần thể đặc biệt[sửa | sửa mã nguồn]

Nên sử dụng nó trong thai kỳ, mặc dù các nghiên cứu trên động vật rất yên tâm ở chỗ chúng cho thấy nguy cơ dị tật bẩm sinh tối thiểu; Nên sử dụng nó ở người già hoặc những người bị suy gan / thận, nhưng nếu những nhóm người này phải điều trị với liều thấp hơn và thường nên thận trọng; Nên sử dụng nó trong việc tiết sữa vì nó được bài tiết qua sữa mẹ.[2]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Metamizol có tiềm năng độc tính (máu huyết liên quan đến loạn tạo), nhưng gây ra ít thận, tim mạch, và độc tính đường tiêu hóa so với các loại thuốc không steroid chống viêm (NSAIDs).[5] Giống như NSAID, nó có thể kích hoạt co thắt phế quản hoặc sốc phản vệ, đặc biệt ở những người mắc bệnh hen suyễn.[6]

Các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, phản ứng quá mẫn (như sốc phản vệco thắt phế quản), hoại tử biểu bì độc hại và nó có thể gây ra các cuộc tấn công cấp tính của porphyria, vì nó liên quan về mặt hóa học với sulfonamide.[1][5][6] Nguy cơ mất bạch cầu hạt tương đối có vẻ rất khác nhau tùy theo quốc gia ước tính về tỷ lệ nói trên và ý kiến về rủi ro được phân chia mạnh mẽ.[1][9] Di truyền học có thể đóng một vai trò quan trọng trong độ nhạy metamizole.[10] Có ý kiến cho rằng một số quần thể dễ bị mất bạch cầu hạt do metamizole hơn những người khác. Một ví dụ, mất bạch cầu hạt liên quan đến metamizole dường như là một tác động bất lợi thường xuyên hơn trong dân số Anh so với người Tây Ban Nha.[11]

Chống chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

Quá mẫn cảm trước đây (như mất bạch cầu hạt hoặc sốc phản vệ) với metamizole hoặc bất kỳ tá dược nào (ví dụ như đường sữa) trong chế phẩm được sử dụng, porphyria cấp tính, tạo máu bị suy yếu (như do điều trị bằng thuốc hóa trị liệu) ở trẻ sơ sinh), cho con bú, trẻ em có trọng lượng cơ thể dưới 16   kg, tiền sử hen suyễn do aspirin và các phản ứng quá mẫn khác với thuốc giảm đau.[2]

Tương tác đã biết [2]
Thuốc Tương tác / lý do cho tiềm năng lý thuyết cho sự tương tác
Ciclosporin Giảm nồng độ trong huyết thanh của ciclosporin.
Clorpromazine Hạ thân nhiệt phụ gia (nhiệt độ cơ thể thấp) có thể dẫn đến.
Methotrexate Nguy cơ phụ gia cho độc tính huyết học (máu).

Thuốc chống đông đường uống (chất làm loãng máu), lithium, captopril, triamterenethuốc chống tăng huyết áp cũng có thể tương tác với metamizole, vì các pyrazolone khác được biết là tương tác bất lợi với các chất này.

Quá liều[sửa | sửa mã nguồn]

Nó được coi là khá an toàn khi dùng quá liều, nhưng trong những trường hợp này, các biện pháp hỗ trợ thường được khuyên dùng cũng như các biện pháp để hạn chế sự hấp thụ (như than hoạt tính) và tăng tốc bài tiết (như chạy thận nhân tạo).[2]

Hóa lý[sửa | sửa mã nguồn]

Nó là một axit sulfonic và có các dạng muối canxi, natrimagiê.[1] Dạng muối monohydrat natri của nó là một loại bột trắng/gần như tinh thể, không ổn định khi có ánh sáng, tan nhiều trong nướcethanol nhưng thực tế không tan trong dichloromethane. [12]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c “Dipyrone”. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. 13 tháng 12 năm 2013. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2014. 
  2. ^ a ă â b c d đ e ê “Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels) Novaminsulfon injekt 1000 mg Lichtenstein Novaminsulfon injekt 2500 mg Lichtenstein” (PDF). Winthrop Arzneimittel GmbH (bằng tiếng Đức). Zinteva Pharm GmbH. Tháng 2 năm 2013. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2014. 
  3. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên Brune
  4. ^ a ă Drugs.com Drugs.com international listings for Metamizole Page accessed June 21, 2015
  5. ^ a ă â b c d đ Jage J, Laufenberg-Feldmann R, Heid F (tháng 4 năm 2008). “[Drugs for postoperative analgesia: routine and new aspects. Part 1: non-opioids]” [Drugs for postoperative analgesia: routine and new aspects. Part 1: non-opioids]. Der Anaesthesist (bằng tiếng Đức) 57 (4): 382–90. PMID 18351305. doi:10.1007/s00101-008-1326-x. 
  6. ^ a ă â Brack A, Rittner HL, Schäfer M (tháng 3 năm 2004). “Nichtopioidanalgetika zur perioperativen Schmerztherapie” [Non-opioid analgesics for perioperative pain therapy. Risks and rational basis for use]. Der Anaesthesist (bằng tiếng Đức) 53 (3): 263–80. PMID 15021958. doi:10.1007/s00101-003-0641-5. 
  7. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 530. ISBN 9783527607495. 
  8. ^ United Nations Department of Economic and Social Affairs (2005). Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted of Not Approved by Governments (PDF) (ấn bản 12). New York: United Nations. tr. 171–5. Truy cập ngày 3 tháng 4 năm 2013. 
  9. ^ Pogatzki-Zahn E, Chandrasena C, Schug SA (tháng 10 năm 2014). “Nonopioid analgesics for postoperative pain management”. Current Opinion in Anesthesiology 27 (5): 513–9. PMID 25102238. doi:10.1097/ACO.0000000000000113. 
  10. ^ García-Martín E, Esguevillas G, Blanca-López N, García-Menaya J, Blanca M, Amo G, Canto G, Martínez C, Cordobés C, Agúndez JA (tháng 9 năm 2015). “Genetic determinants of metamizole metabolism modify the risk of developing anaphylaxis”. Pharmacogenetics and Genomics 25 (9): 462–4. PMID 26111152. doi:10.1097/FPC.0000000000000157. 
  11. ^ Mérida Rodrigo L, Faus Felipe V, Poveda Gómez F, García Alegría J (tháng 4 năm 2009). “[Agranulocytosis from metamizole: a potential problem for the British population]”. Revista Clinica Espanola 209 (4): 176–9. PMID 19457324. 
  12. ^ Council of Europe; Council of Europe. European Directorate for the Quality of Medicines & HealthCare (EDQM); Rada Europy; European Pharmacopoeia Commission; European Directorate for the Quality of Medicines & Healthcare (2013). European Pharmacopoeia: Published in Accordance with the Convention on the Elaboration of a European Pharmacopoeia (European Treaty Series No. 50). Council of Europe. ISBN 978-92-871-7527-4.