Midazolam

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Midazolam.svg
Midazolam ball-and-stick model.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine
Nhận dạng
Số CAS 59467-70-8
Mã ATC N05CD08
PubChem 4192
DrugBank DB00683
Dữ liệu hóa chất
Công thức C18H13ClFN3 
Phân tử gam 325.78
SMILES tìm trong eMolecules, PubChem
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng By mouth (variable, around 40%)[1][2]
intramuscular 90%+
Liên kết protein 97%
Chuyển hóa Gan 3A3, 3A4, 3A5
Bán thải 1.5-2.5 giờ[3]
Bài tiết Thận
Lưu ý trị liệu
Dữ liệu giấy phép

EU 

Phạm trù thai sản

C(AU) D(US)

Tình trạng pháp lý

Thuốc kê đơn (S4)(AU) Quy định IV(CA) Lớp C(UK) Quy định IV(US) South Africa: S5

Dược đồ Qua đường miệng, tiêm cơ, tiêm tĩnh mạch, buccal, hít qua mũi

Midazolam, tên thương phẩm: Versed và các tên khác, là một dược phẩm dùng để gây mê, gây tê, chữa mất ngủ, và căng thẳng.[4] Nó hoạt động bằng cách gây buồn ngủ, giảm lo lắng, và làm mất khả năng tạo ra những ký ức mới[4]. Nó cũng hữu ích cho việc điều trị co giật[5]. Midazolam có thể được đưa vào cơ thể bằng đường miệng, tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp thịt, phun vào mũi, hoặc trong má[4][5]. Khi tiêm tĩnh mạch, nó thường bắt đầu hoạt động trong vòng năm phút; khi tiêm vào cơ, có thể mất mười lăm phút.[4] Tác dụng của thuốc kéo dài từ một đến sáu giờ.[4]

Tác dụng phụ bao gồm giảm lực hô hấp, huyết áp thấp, và gây buồn ngủ.[4] Khả năng chịu đựng các tác dụng phụ và hội chứng cai nghiện sẽ hình thành nếu dùng trong thời gian dài.[6] Các tác động nghịch lý, chẳng hạn như tăng động, có thể xảy ra, đặc biệt ở trẻ em và người cao tuổi.[6] Có bằng chứng nguy cơ khi sử dụng trong thời kỳ mang thai nhưng không có bằng chứng gây hại cho một liều duy nhất trong suốt thời gian cho con bú.[7][8] Chất này thuộc nhóm benzodiazepine và tác động thông qua chất dẫn truyền thần kinh GABA.[4]

Midazolam được đưa vào sử dụng năm 1976.[9] Nó có mặt trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, gồm các thuốc hiệu quả và an toàn nhất trong hệ thống y tế[10]. Midazolam được bán như thuốc gốc với giá khá rẻ[7]. Giá bán buôn của thuốc này ở các nước đang phát triển là 0.35 USD một liều dùng.[11] Tại nhiều nước, midazolam nằm trong danh mục thuốc nhà nước quản lý.[4]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Heizmann P, Eckert M, Ziegler WH (2012). “Pharmacokinetics and bioavailability of midazolam in man”. British Journal of Clinical Pharmacology. 16 Suppl 1: 43S–49S. PMC 1428091. PMID 6138080. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02270.x. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017. 
  2. ^ Johnson TN, Rostami-Hodjegan A, Goddard JM, Tanner MS, Tucker GT (tháng 9 năm 2002). “Contribution of midazolam and its 1-hydroxy metabolite to preoperative sedation in children: a pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis” (PDF). British Journal of Anaesthesia 89 (3): 428–37. PMID 12402721. doi:10.1093/bja/aef213. 
  3. ^ “Midazolam Injection” (PDF). Medsafe. New Zealand Ministry of Health. Ngày 26 tháng 10 năm 2012. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 22 tháng 2 năm 2016. Truy cập ngày 6 tháng 4 năm 2016. 
  4. ^ a ă â b c d đ e “Midazolam Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 5 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2015. 
  5. ^ a ă Brigo F, Nardone R, Tezzon F, Trinka E (tháng 8 năm 2015). “Nonintravenous midazolam versus intravenous or rectal diazepam for the treatment of early status epilepticus: A systematic review with meta-analysis”. Epilepsy & Behavior 49: 325–36. PMID 25817929. doi:10.1016/j.yebeh.2015.02.030. 
  6. ^ a ă Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S (tháng 8 năm 2008). “Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics”. Acta Neurologica Scandinavica 118 (2): 69–86. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. 
  7. ^ a ă Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 21. ISBN 9781284057560. 
  8. ^ “Midazolam use while Breastfeeding”. Bản gốc lưu trữ ngày 5 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2015. 
  9. ^ Agasti TK (2011). Textbook of anaesthesia for postgraduates . tr. 351. ISBN 9789380704944. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017. 
  10. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  11. ^ “Midazolam”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2015.