Molindone

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Molindone
Molindone.svg
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/mˈlɪndn/ moh-LIN-dohn
Tên thương mạiMoban
AHFS/Drugs.comThông tin thuốc cho người dùng
MedlinePlusa682238
Danh mục cho thai kỳ
  • C
Dược đồ sử dụngBy mouth (tablets)
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh học1.5 hours
Bài tiếtMinor, Thận and fecal
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.254.109
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC16H24N2O2
Khối lượng phân tử276.374 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Molindone, được bán dưới tên thương hiệu Moban, là một thuốc chống loạn thần được sử dụng ở Hoa Kỳ trong điều trị tâm thần phân liệt.[1][2] Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn tác dụng của dopamine trong não, dẫn đến các triệu chứng rối loạn tâm thần. Nó được hấp thu nhanh khi dùng đường uống.

Nó đôi khi được mô tả như một thuốc chống loạn thần điển hình,[3] và đôi khi được mô tả như một thuốc chống loạn thần không điển hình.[4]

Molindone đã bị ngừng cung cấp bởi nhà cung cấp ban đầu của nó, Endo Dược phẩm, vào ngày 13 tháng 1 năm 2010 [5]

Sẵn có và tiếp thị tại Hoa Kỳ[sửa | sửa mã nguồn]

Sau khi được Core Pharma sản xuất và sau đó ngừng sản xuất vào năm 2015-2017, Molindone đã có sẵn một lần nữa từ Epic Pharma có hiệu lực vào tháng 12 năm 2018.[6]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Hồ sơ tác dụng phụ của molindone tương tự như các thuốc chống loạn thần điển hình khác. Tuy nhiên, không giống như hầu hết các thuốc chống loạn thần, sử dụng molindone có liên quan đến giảm cân.[4][7]

Hóa học[sửa | sửa mã nguồn]

Tổng hợp[sửa | sửa mã nguồn]

Tổng hợp Molindone: SCHOEN KARL, J PACHTER IRWIN; Đăng ký phát minh {{{country}}} {{{number}}}, "{{{title}}}", trao vào [[{{{gdate}}}]]  (Năm 1965 đến Phòng thí nghiệm Endo).

Ngưng tụ oximinoketone 2 (từ quá trình nitro hóa 3-pentanone), với cyclohexane-1,3-dione (1) với sự hiện diện của kẽm và axit axetic dẫn trực tiếp đến dẫn xuất indole giảm 6 phần. Việc chuyển đổi có thể được hợp lý hóa bằng cách giả sử là bước đầu tiên, giảm 2 thành α-aminoketone tương ứng. Liên hợp bổ sung amin vào 1 sau đó loại bỏ hydroxide (dưới dạng nước) sẽ cho ene-aminoketone 3. Enamine này có thể được coi là ở trạng thái cân bằng tautomeric với imine 4. Ngưng tụ Aldol của nhóm carbonyl chuỗi bên với nhóm methylene vòng được kích hoạt gấp đôi sau đó sẽ dẫn đến chu kỳ hóa thành pyrrole 5; chuyển đổi tautomeric đơn giản sau đó sẽ cung cấp cho các sản phẩm quan sát. Phản ứng Mannich của 6 với formaldehyd và morpholine tạo ra molindone an thần (7).

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ “molindone”. F.A. Davis Company. 
  2. ^ https://www.drugs.com/international/molindone.html
  3. ^ Aparasu RR, Jano E, Johnson ML, Chen H (tháng 10 năm 2008). “Hospitalization risk associated with typical and atypical antipsychotic use in community-dwelling elderly patients”. Am J Geriatr Pharmacother 6 (4): 198–204. PMID 19028375. doi:10.1016/j.amjopharm.2008.10.003. 
  4. ^ a ă Bagnall A, Fenton M, Kleijnen J, Lewis R (2007). Bagnall AM, biên tập. “Molindone for schizophrenia and severe mental illness”. Cochrane Database Syst Rev (1): CD002083. PMID 17253473. doi:10.1002/14651858.CD002083.pub2. 
  5. ^ http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/DrugShortages/ucm050794.htm
  6. ^ “NEWS”. www.epic-pharma.com. Truy cập ngày 12 tháng 12 năm 2018. 
  7. ^ Allison DB; Mentore JL; Heo M và đồng nghiệp (1999). “Antipsychotic-induced weight gain: a comprehensive research synthesis”. Am J Psychiatry 156 (11): 1686–96. PMID 10553730. doi:10.1176/ajp.156.11.1686 (không tích cực 2019-08-02).  Free full text