Oxaprozin

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Oxaprozin
Oxaprozin.svg
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiDaypro, Dayrun, Duraprox, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa693002
Danh mục cho thai kỳ
  • C
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng95%
Liên kết protein huyết tương99%
Chuyển hóa dược phẩmGan—65% oxidation and 35% glucuronic acid conjugation. 5% are active phenolic metabolites.
Chu kỳ bán rã sinh học54.9 hours
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.040.254
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC18H15NO3
Khối lượng phân tử293.317 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Oxaprozin, còn được gọi là oxaprozinum, là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID),[1] được sử dụng để làm giảm viêm, sưng, cứng và đau khớp liên quan đến viêm xương khớpviêm khớp dạng thấp. Về mặt hóa học, nó là một dẫn xuất của axit propionic. Sự an toàn và hiệu quả đã được thiết lập ở trẻ em trên 6 tuổi chỉ bị viêm khớp dạng thấp ở trẻ vị thành niên, và có nguy cơ tăng các phản ứng bất lợi ở người cao tuổi.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1967 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1983.[2]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Năm 2015, oxaprozin là một trong hai mươi NSAID được đưa vào một thử nghiệm lâm sàng để so sánh hiệu quả của NSAID trong điều trị ngắn hạn viêm cột sống dính khớp (AS). NSAID được so sánh bằng cách hoàn thành các thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát NSAID ở bệnh nhân mắc AS hoạt động. Hiệu quả được báo cáo tại 2 trận12 tuần và các tác dụng phụ đã được kiểm tra. Hiệu quả được đo lường bằng sự thay đổi điểm số đau và thay đổi trong thời gian bị cứng khớp buổi sáng. Tổng cộng có 26 thử nghiệm với tổng số 3410 người tham gia đã hoàn thành (58% thử nghiệm có ít hơn 50 người tham gia). Trong khi tất cả 20 NSAID được tìm thấy để giảm đau nhiều hơn giả dược, 15 loại được tìm thấy là tốt hơn đáng kể. Liên quan đến việc giảm độ cứng buổi sáng và khả năng xảy ra các tác dụng phụ, không có sự khác biệt đáng kể giữa các NSAID. Người ta đã kết luận rằng etoricoxib có hiệu quả hơn trong việc giảm đau AS, tuy nhiên do các nghiên cứu nhỏ và không đủ bằng chứng, không ai có thể xác định NSAID là phương pháp điều trị AS hiệu quả nhất. Sau etoricoxib, bệnh nhân dùng oxaprozin trải qua ít đau nhất với ít tác dụng phụ hơn naproxen.[3]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Oxaprozin được phát triển và cấp bằng sáng chế bởi Wyeth-Ayerst.[4] Bằng sáng chế Hoa Kỳ 3578671, Oxazoles, được nộp ngày 6 tháng 11 năm 1967 và được xuất bản ngày 11 tháng 5 năm 1971.[5] Sau khi nộp bằng sáng chế, mô tả đầu tiên về oxaprozin thể hiện các đặc tính chống viêm đã được phác thảo trong bài viết Nhật ký axitloxazole và diaylthiazolealkanoci: hai loạt tiểu thuyết về các chất chống viêm không steroid. Bài viết này đã được xuất bản trong Tự nhiên vào năm 1968.[6][7] Vào tháng 12 năm 1988, Wyeth-Ayerst đã cấp phép quyền tiếp thị cho Hoa Kỳ, Canada, Puerto Rico và Caribe cho Searle.[4]

Daypro trở nên sẵn có vào ngày 5 tháng 1 năm 1993. Sau khi phát hành, nhóm Tờ hồng đã ước tính rằng giá bán trung bình của Searle's Daypro là 112,30 đô la cho 100 (600 mg) viên.[4] Giá tương đương với các NSAID theo toa khác.

Khía cạnh xã hội và văn hoá[sửa | sửa mã nguồn]

FDA chấp thuận[sửa | sửa mã nguồn]

Ứng dụng thuốc mới oxaprozin (NDA 18-841) đã được đệ trình lên FDA vào ngày 10 tháng 8 năm 1982. Loại thuốc này đã được cấp đánh giá của NDA Day Ngày 15 tháng 6 năm 1992. Sau khi Searle đồng ý hoàn thành bảy nghiên cứu hậu mãi giai đoạn IV vào ngày 22 tháng 10, FDA đã phê duyệt Daypro vào ngày 29 tháng 10 năm 1992.[4]

Kể từ khi Searle chấp thuận, các công ty khác đã nộp đơn xin thuốc viết tắt (ANDAs) viết tắt cho FDA. Daypro của Searle được liệt kê là Thuốc được liệt kê để chứng minh sự tương đương sinh học của ANDAs. Dưới đây là bảng liệt kê tất cả các sản phẩm oxaprozin được phê duyệt.

Công ty [8] Ngày phê duyệt của FDA [8]
Searle 29 tháng 10 năm 1992
Apotex Ngày 2 tháng 9 năm 2004
Phòng thí nghiệm của Tiến sĩ Reddy Ngày 31 tháng 1 năm 2001
Ivax Sub Teva Ngày 13 tháng 5 năm 2002
Sandoz Ngày 31 tháng 1 năm 2002
Công ty Sun Pharm Ngày 3 tháng 1 năm 2002
Teva Ngày 3 tháng 7 năm 2002

Thu hồi[sửa | sửa mã nguồn]

Advantage Dose LLC đã thu hồi máy tính bảng oxaprozin vào ngày 26 tháng 11 năm 2008. Công ty đã không phù hợp với cGMP. (Nhớ lại # D-837-2009) [9]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Greenblatt DJ, Matlis R, Scavone JM, Blyden GT, Harmatz JS, Shader RI (tháng 3 năm 1985). “Oxaprozin pharmacokinetics in the elderly”. British Journal of Clinical Pharmacology 19 (3): 373–8. PMC 1463728. PMID 3986088. doi:10.1111/j.1365-2125.1985.tb02656.x. 
  2. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 520. ISBN 9783527607495. 
  3. ^ Wang, Runsheng (6 tháng 8 năm 2015). “Comparative efficacy of non-steroidal anti-inflammatory drugs in ankylosing spondylitis: a Bayesian network meta-analysis of clinical trials”. Annals of the Rheumatic Diseases. doi:10.1136/annrheumdis-2015-207677. 
  4. ^ a ă â b The NDA Pipeline 1992. Chevy Chase, MD: F-D-C Reports, Inc. 1992. tr. I–462. 
  5. ^ Oxazoles 
  6. ^ Brown, K. (13 tháng 7 năm 1968). “Diaryloxazole and Diarylthiazolealkanoic Acids: Two Novel Series of Non-steroidal Anti-inflammatory Agents”. Nature. doi:10.1038/219164a0. 
  7. ^ The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. Whitehouse Station, NJ: Merck Research Laboratories. 2001. 
  8. ^ a ă “Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations”. www.accessdata.fda.gov. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015. 
  9. ^ “FDA Enforcement Report” (PDF). FDA.gov. 24 tháng 6 năm 2009. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.