Parecoxib

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Parecoxib
Parecoxib.svg
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • Not recommended
Dược đồ sử dụngIntravenousintramuscular
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng100%
Liên kết protein huyết tương98%
Chuyển hóa dược phẩmGan to valdecoxibpropionic acid
CYP extensively involved (mainly CYP3A42C9)
Chu kỳ bán rã sinh học22 minutes (parecoxib)
8 hours (valdecoxib)
Bài tiếtThận (70%, metabolites)
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.230.078
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC19H18N2O4S
Khối lượng phân tử370.422 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Parecoxib, bán dưới tên biệt dược Dynastat cùng với nhưng tên khác, là một tiền chất hòa tan được trong nước và tiêm của valdecoxib. Parecoxib là một chất ức chế chọn lọc COX2. Nó là tiêm. Nó được chấp thuận thông qua phần lớn châu Âu để kiểm soát đau quanh phẫu thuật ngắn hạn.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1996 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 2002.[1]

Sự chấp thuận[sửa | sửa mã nguồn]

Năm 2005, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã ban hành thư không chấp thuận đối với parecoxib tại Hoa Kỳ. Không có lý do nào được ghi nhận công khai cho việc không chấp thuận, mặc dù một nghiên cứu ghi nhận sự xuất hiện của các cơn đau tim sau phẫu thuật bắc cầu tim so với giả dược khi sử dụng liều cao parecoxib để kiểm soát cơn đau sau phẫu thuật. Một điều cũng quan trọng cần nhớ là các phản ứng dị ứng hiếm gặp nhưng nghiêm trọng (Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell) đã được mô tả với valdecoxib, phân tử mà parecoxib được chuyển đổi.[2] Thuốc không được chấp thuận sử dụng sau phẫu thuật tim ở Châu Âu.

Tất cả các loại thuốc chống viêm ở Mỹ đều có cùng một cảnh báo liên quan đến phản ứng da và không được chấp thuận sử dụng trong phẫu thuật CABG, vì vậy lý do FDA từ chối phê duyệt parecoxib vẫn chưa được biết, nhưng có khả năng liên quan đến áp lực chính trị từ Mỹ Quốc hội không phê chuẩn một chất ức chế chọn lọc COX-2 khác sau vụ Vioxx. Không có chất ức chế chọn lọc COX-2 đã được chấp thuận ở Mỹ kể từ thời điểm đó, bất kể hồ sơ an toàn của parecoxib ở châu Âu. Những nỗ lực để tìm ra cơ sở khoa học, hoặc nhiều khả năng là thiếu, mà FDA đã sử dụng để biện minh cho việc không chấp thuận parecoxib ở Hoa Kỳ đã được chứng minh là vô ích do các vấn đề bí mật.[3][4]

Động lực chính trị để không phê duyệt parecoxib được hỗ trợ thêm bởi một phân tích tổng hợp dữ liệu an toàn năm 2017 trong 28 nghiên cứu được công bố, cho thấy sau 69.567.300 đơn vị parecoxib, phát ban da và biến chứng tim là tối thiểu, nếu khác với giả dược.[5]

Parecoxib, cùng với các chất ức chế chọn lọc COX-2 khác, celecoxib, valdecoxibmavacoxib, đã được phát hiện bởi một nhóm tại bộ phận Searle của Monsanto do John Talley dẫn đầu.[6][7]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 522. ISBN 9783527607495. 
  2. ^ Health Canada Endorsed Important Safety Information on Valdecoxib Tablets, A Selective Cyclo-oxygenase-2 (COX-2) Inhibitor Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug (NSAID), April 21, 2005
  3. ^ N. M., Gajraj (2007). “COX-2 inhibitors celecoxib and parecoxib: valuable options for postoperative pain management”. Curr Top Med Chem 7: 235–49. doi:10.2174/156802607779941323. 
  4. ^ Secrecy on the Rise 
  5. ^ Schug, S.A.; Parsons, B.; Li, C.; Xia, F. (2017). “The safety profile of parecoxib for the treatment of postoperative pain: a pooled analysis of 28 randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trials and a review of over 10 years of postauthorization data”. Journal of Pain Research 10: 2451–2459. doi:10.2147/jpr.s136052. 
  6. ^ Langreth, Robert (23 tháng 6 năm 2003). “The Chemical Cobbler”. Forbes (bằng tiếng Anh). 
  7. ^ “Dr. John Talley: 2001 St. Louis Awardee” (PDF). Chemical Bond (St. Louis Section, American Chemical Society) 52 (5): 2. Tháng 5 năm 2001. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 15 tháng 4 năm 2018. 

Đọc thêm[sửa | sửa mã nguồn]

  • Acta Ortop Mex. 2009Nov-Dec; 23 (6): 342-50. Đánh giá hệ thống để đánh giá hiệu quả và an toàn của parecoxib. (bài viết bằng tiếng Tây Ban Nha) Villasís-KeeverMA, Rendón-MacíasME, Escamilla-NúñezA.
  • SystraneDatabase Syst Rev. 2009 ngày 15 tháng 4; (2): CD004771. doi: 10.1002 / 14651858. CD004771. quán rượu4. Parecoxib tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp cho đau sau phẫu thuật cấp tính ở người lớn. Lloyd R, Derry S, Moore RA, McQuay HJ