Paricalcitol

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Paricalcitol
Paricalcitol.svg
Paricalcitol3Dan.gif
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiZemplar
Đồng nghĩa(1R,3S)-5-[2-[(1R,3aR,7aS)-1-[(2R,5S)-6-hydroxy-5,6-dimethyl-3E-hepten-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-cyclohexane-1,3-diol
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682335
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngOral, Intravenous
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng72%[1]
Liên kết protein huyết tương99.8%[1]
Chuyển hóa dược phẩmHepatic[1]
Chu kỳ bán rã sinh học14-20 hours[1]
Bài tiếtFaeces (74%), urine (16%)[1]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC27H44O3
Khối lượng phân tử416.636 g/mol
  (kiểm chứng)

Paricalcitol (về mặt hóa học là 19-nor-1,25- (OH) 2 -vitamin D2. Được bán bởi Phòng thí nghiệm Abbott dưới tên thương mại Zemplar) là một loại thuốc dùng để phòng ngừa và điều trị cường cận giáp thứ phát (bài tiết quá nhiều hormone tuyến cận giáp) liên quan đến suy thận mạn tính. Nó là một chất tương tự của 1,25-dihydroxyergocalciferol, dạng hoạt động của vitamin D 2 (ergocalciferol).

Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1989 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1998.[2]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Sử dụng chính của nó trong y học là trong điều trị cường cận giáp thứ phát liên quan đến bệnh thận mạn tính.[3] Tuy nhiên, bằng chứng hiện tại là không đủ để chứng minh lợi thế của paricalcitol so với các dẫn xuất vitamin D không chọn lọc cho chỉ định này.[4]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Tác động bất lợi theo tần số: [1][3][5][6] Rất phổ biến (tần số> 10%):

  • Buồn nôn

Phổ biến (tần số 1-10%):

Không phổ biến (tần số 0,1-1%):

Đây là những tác động tiêu cực chỉ thấy ở những bệnh nhân với độ 3 hoặc 4 bệnh thận mãn tính. Đây là những tác động tiêu cực chỉ thấy ở những bệnh nhân với lớp 5 bệnh thận mãn tính.

Chống chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

Chống chỉ định bao gồm:[6]

trong khi cảnh báo bao gồm:[1]

  • Chức năng gan suy giảm
  • Chúng tôi cũng khuyên rằng các bác sĩ thường xuyên theo dõi nồng độ canxiphốt pho của bệnh nhân.

Tương tác[sửa | sửa mã nguồn]

Các loại thuốc có thể tương tác với paricalcitol bao gồm:[1][6]

  • Ketoconazole, as it may interfere with paricalcitol's metabolism in the liver.
  • Digitoxin, hypercalcaemia due to any cause can exacerbate the toxicity of digitoxin.
  • Thiazide diuretics or calcium supplements as hypercalcaemia may be induced by this combination
  • Magie-containing products such as antacids may increase the risk of hypermagnesemia.
  • Aluminium-containing products such as antacids may increase the risk of aluminium toxicity.
  • Drugs that interfere with the absorption of fat-soluble vitamins, such as cholestyramine may interfere with the absorption of paricalcitol.

Quá liều[sửa | sửa mã nguồn]

Bất thường điện giải (ví dụ tăng calci máutăng phospho máu) là các triệu chứng quá liều phổ biến.[6] Điều trị chủ yếu là hỗ trợ, đặc biệt chú ý đến việc điều chỉnh dị thường điện giải và giảm lượng canxi trong cả hai hình thức bổ sung và chế độ ăn uống.[6] Vì nó liên kết chặt chẽ với protein chạy thận nhân tạo nên không thể hữu ích trong trường hợp quá liều.[6]

Các triệu chứng ban đầu của quá liều có thể bao gồm:[6]

  • Weakness
  • Headache
  • Somnolence
  • Nausea
  • Vomiting
  • Dry mouth
  • Constipation
  • Muscle pain
  • Bone pain
  • Metallic taste in the mouth.

Tuy nhiên, điều đáng chú ý là có thể các triệu chứng này cũng là dấu hiệu của suy thận và do đó có thể bị che lấp bởi tình trạng của bệnh nhân.[6] Các triệu chứng muộn của quá liều bao gồm:

  • Loss of appetite
  • Weight loss
  • Conjunctivitis (calcific)
  • Pancreatitis
  • Photophobia
  • Rhinorrhoea
  • Pruritus
  • Hyperthermia
  • Decreased libido
  • Elevated BUN
  • Hypercholesterolaemia
  • Elevated AST and ALT
  • Ectopic calcification
  • Hypertension
  • Cardiac arrhythmias
  • Somnolence
  • Death
  • Psychosis (rare)

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

Cấu trúc 3D của paricalcitol

Giống như 1,25-dihydroxyergocalciferol, paricalcitol hoạt động như một chất chủ vậnthụ thể vitamin D và do đó làm giảm nồng độ hormone tuyến cận giáp trong máu.[1]

Dược động học[sửa | sửa mã nguồn]

Nồng độ trong huyết tương của paricalcitol giảm nhanh và log-linear trong vòng hai giờ sau khi tiêm tĩnh mạch ban đầu. Do đó, nó không được dự kiến sẽ tích lũy với nhiều liều, vì paricalcitol thường không được dùng thường xuyên hơn mọi ngày (3 lần mỗi tuần).[7][8]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c d đ e ê “Zemplar (paricalcitol) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. Truy cập ngày 26 tháng 1 năm 2014. 
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 452. ISBN 9783527607495. 
  3. ^ a ă Rossi S biên tập (2013). Australian Medicines Handbook (ấn bản 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3. 
  4. ^ Cai P, Tang X, Qin W, Ji L, Li Z (tháng 4 năm 2016). “Comparison between paricalcitol and active non-selective vitamin D receptor activator for secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials”. International Urology and Nephrology 48 (4): 571–84. PMID 26748501. doi:10.1007/s11255-015-1195-6. 
  5. ^ “PARICALCITOL capsule, liquid filled [Teva Pharmaceuticals USA Inc]” (PDF). DailyMed. Teva Pharmaceuticals USA Inc. Tháng 9 năm 2013. Truy cập ngày 26 tháng 1 năm 2014. 
  6. ^ a ă â b c d đ e “Zemplar Soft Capsules 1 mcg - Summary of Product Characteristics”. electronic Medicines Compendium. AbbVie Limited. 15 tháng 4 năm 2013. Truy cập ngày 26 tháng 1 năm 2014. 
  7. ^ Rxlist: Zemplar
  8. ^ “Zemplar (paricalcitol) [prescribing information]”. North Chicago, IL: AbbVie Inc. 1 tháng 10 năm 2015. Truy cập ngày 12 tháng 12 năm 2016.