Pentazocine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Pentazocine
Pentazocine-racemate2DCSD.svg
(R)-pentazocine3DanJ.gif (S)-pentazocine3DanJ.gif
Dữ liệu lâm sàng
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ) or D (if used near to term)
Dược đồ sử dụngOral, IV, IM
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng~20% orally
Chuyển hóa dược phẩmGan
Bắt đầu tác dụng15 min[1]
Chu kỳ bán rã sinh học2 to 3 hours
Bài tiếtThận
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.006.032
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC19H27NO
Khối lượng phân tử285.424 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Pentazocine [2], được bán dưới tên thương hiệu Talwin trong số những loại khác, là một loại thuốc giảm đau được sử dụng để điều trị đau vừa đến nặng. Nó được cho là hoạt động bằng cách kích hoạt (agonizing) thụ thể io-opioid (KOR) và chặn (đối kháng) thụ thể μ-opioid (MOR). Vì vậy, nó được gọi là opioid vì nó mang lại tác dụng giảm đau bằng cách tương tác với các thụ thể opioid. Nó chia sẻ nhiều tác dụng phụ của các loại thuốc phiện khác như táo bón, buồn nôn, ngứa, buồn ngủ và giảm nỗ lực để thở, nhưng không giống như hầu hết các loại thuốc phiện khác, nó thường gây ra ảo giác, ác mộng và ảo tưởng. Nó cũng, không giống như hầu hết các opioid khác, chịu tác dụng trần, đó là khi ở một liều nhất định (khác với người này) không còn giảm đau, hay tác dụng phụ, có được bằng cách tăng liều thêm nữa.[3]

Về mặt hóa học, nó được phân loại là một benzomorphan và nó có hai chất đối lập, đó là các phân tử là hình ảnh phản chiếu chính xác của nhau.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1960 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1964.[4] Thông thường, trong các công thức uống của nó, nó được kết hợp với naloxone để ngăn chặn mọi người nghiền nát các viên thuốc, hòa tan chúng trong một dung môi (như nước) và tiêm chúng với nồng độ cao (như naloxone dùng đường uống không gây ra tác dụng tiêu cực opioid. Tuy nhiên, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp).[3]

Sử dụng[sửa | sửa mã nguồn]

Y khoa[sửa | sửa mã nguồn]

Pentazocine được sử dụng chủ yếu để điều trị đau, mặc dù tác dụng giảm đau của nó phải chịu tác dụng trần.[5] Nó đã bị ngừng bởi nhà tài trợ của công ty tại Úc, mặc dù nó có thể có sẵn thông qua chương trình truy cập đặc biệt.[3]

Giải trí[sửa | sửa mã nguồn]

Vào những năm 1970, những người sử dụng ma túy giải trí đã phát hiện ra rằng việc kết hợp pentazocine với tripelennamine (một loại thuốc chống dị ứng ethylenediamine thế hệ đầu tiên được phân phối phổ biến nhất dưới tên thương hiệu Pelamine và Pyribenzamine) tạo ra cảm giác hưng phấn. Vì các viên thuốc tripelennamine thường có màu xanh lam và thương hiệu Pentazocine được gọi là Talwin (do đó là "Ts"), nên sự kết hợp pentazocine/tripelennamine đã thu được tên tiếng lóng Ts và blues. Sau khi các chuyên gia chăm sóc sức khỏe và các quan chức thực thi ma túy nhận thức được kịch bản này, mu-opioid - thuốc đối kháng naloxone đã được thêm vào các chế phẩm uống có chứa pentazocine để ngăn chặn "lạm dụng" thông qua tiêm,[6] và tỷ lệ sử dụng thuốc giải trí được báo cáo đã từ chối nhanh chóng kể từ đó.

Nghiên cứu[sửa | sửa mã nguồn]

Trong một nghiên cứu lâm sàng nhỏ, bổ sung, đơn liều, dùng một liều, pentazocine đã được tìm thấy để giảm nhanh chóng và đáng kể các triệu chứng hưng cảm ở những người mắc chứng rối loạn lưỡng cực ở giai đoạn hưng cảm của tình trạng này.[7] Nó đã được yêu cầu rằng hiệu quả quan sát được là do sự cải thiện qua trung gian thụ thể κ-opioid của hyperdopaminergia trong con đường khen thưởng.[7] An thần tối thiểu và không có tác dụng phụ bao gồm cả tác dụng kích thích tâm thần hoặc làm trầm trọng thêm chứng rối loạn tâm thần đã được quan sát ở liều dùng.[7]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Pentazocine.jpg

Tác dụng phụ tương tự như morphin, nhưng pentazocine, do tác dụng của nó ở thụ thể opioid kappa có nhiều khả năng gây ra tác dụng kích thích tâm thần.[5] Liều cao có thể gây ra huyết áp cao hoặc nhịp tim cao.[3] Nó cũng có thể làm tăng hoạt động của tim sau nhồi máu cơ tim khi tiêm tĩnh mạch và do đó nên tránh sử dụng khi có thể.[3] Suy hô hấp là một tác dụng phụ phổ biến, nhưng phải chịu tác dụng trần, do đó ở một liều nhất định, mức độ suy hô hấp sẽ không còn tăng khi tăng liều.[3] Tương tự như vậy, hiếm khi nó có liên quan đến mất bạch cầu hạt, đa hồng cầu và hoại tử biểu bì độc hại.[3]

Tổn thương mô tại chỗ tiêm[sửa | sửa mã nguồn]

Hoại tử và nhiễm trùng nghiêm trọng tại chỗ tiêm đã xảy ra (đôi khi cần phải cắt cụt chi) bằng cách tiêm nhiều pentazocine lactate. Ngoài ra, các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh rằng Pentazocine được dung nạp dưới da kém hơn tiêm bắp.[8]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Pentazocine được phát triển bởi Công ty dược phẩm Sterling, Viện nghiên cứu Sterling-Winthrop, của Rensselaer, New York. Nó đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm phê duyệt vào tháng 6 năm 1967 sau khi được xem xét thuận lợi sau khi thử nghiệm trên 12.000 bệnh nhân tại Hoa Kỳ. Hợp chất giảm đau lần đầu tiên được sản xuất tại Sterling vào năm 1958. Thử nghiệm của Hoa Kỳ được thực hiện từ năm 1961 đến 1967. Đến giữa năm 1967, Pentazocine đã được bán ở México, AnhArgentina, dưới các tên thương mại khác nhau.[9]

Xã hội và văn hoá[sửa | sửa mã nguồn]

Tình trạng pháp lý[sửa | sửa mã nguồn]

Pentazocine ban đầu không được phân loại theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát nhưng một bản kiến nghị đã được đệ trình với DEA vào ngày 1 tháng 10 năm 1971, để chuyển nó sang Biểu III. Bản kiến nghị đã được đệ trình bởi Joseph L. Fink III, một dược sĩ và sinh viên luật tại Trung tâm Luật Đại học Georgetown như một phần của khóa học Lawyering in the Interest. Bản kiến nghị đó đã được chấp nhận để xem xét vào ngày 10 tháng 11 năm 1971 [10] DEA đã xuất bản Quy tắc cuối cùng chuyển nó sang lịch IV vào ngày 10 tháng 1 năm 1979, với ngày có hiệu lực là ngày 9 tháng 2 năm 1979 [11] Đây được hiểu là trường hợp đầu tiên về một kiến nghị thành công để phân loại lại một chất theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát được ban hành gần đây. Pentazocine vẫn được phân loại trong Phụ lục IV theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát tại Hoa Kỳ, ngay cả khi có thêm Naloxone. mặc dù một số tiểu bang phân loại nó trong Biểu II (Illinois [12] và Nam Carolina (chỉ dạng tiêm) [13]) hoặc Bảng III (Kentucky[14]). Trên bình diện quốc tế, pentazocine là thuốc thuộc Bảng III theo Công ước về các chất hướng thần.[15] Pentazocine có DEA ACSCN là 9720; là một chất theo Lịch IV, DEA không chỉ định hạn ngạch sản xuất hàng năm cho pentazocine cho Hoa Kỳ.

Tên biệt dược[sửa | sửa mã nguồn]

Pentazocine được bán dưới nhiều tên thương hiệu, như Fortral, Sosegon, Talwin NX (với naloxone), Talwin, Talwin PX, Fortwin và Talacen (với paracetamol (acetaminophen)).

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Stitzel, Robert E. (2004). Modern pharmacology with clinical applications (ấn bản 6). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. tr. 325. ISBN 9780781737623. 
  2. ^ US Patent 4105659 Analgesia producing benzazocines
  3. ^ a ă â b c d đ Brayfield, A biên tập (9 tháng 1 năm 2017). “Pentazocine”. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Truy cập ngày 1 tháng 9 năm 2017. 
  4. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 527. ISBN 9783527607495. 
  5. ^ a ă Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (ấn bản 65). London, UK: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8. 
  6. ^ “Pentazocine and Naloxone tablets”. DailyMed. National Institute of Health. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2011. 
  7. ^ a ă â Chartoff, Elena H.; Mavrikaki, Maria (2015). “Sex Differences in Kappa Opioid Receptor Function and Their Potential Impact on Addiction”. Frontiers in Neuroscience 9. ISSN 1662-453X. PMC 4679873. PMID 26733781. doi:10.3389/fnins.2015.00466. 
  8. ^ “TALWIN (pentazocine lactate) injection, solution”. DailyMed. National Institute of Health. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2011. 
  9. ^ Pain-Killing Drug Approved By F.D.A., New York Times, June 27, 1967, pg. 41.
  10. ^ 36 Fed.Reg. 217
  11. ^ 44 Fed. Reg. 2169
  12. ^ “Illinois Controlled Substances Act”. Illinois General Assembly. 
  13. ^ “South Carolina DHEC Controlled Substance Schedule”. South Carolina Department of Health and Environmental Control. 
  14. ^ “Kentucky Scheduled Drug List” (PDF). Kentucky Cabinet for Health and Family Services. 
  15. ^ “List of psychotropic substances under international control” (PDF). Green List - Annex to the annual statistical report on psychotropic substances (form P) (ấn bản 27). International Narcotics Control Board. 2016. 

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]