Phenmetrazine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Bước tới điều hướng Bước tới tìm kiếm
Phenmetrazine
Phenmetrazine.svg
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụngOral, Intravenous, Vaporized, Insufflated, Suppository
Mã ATC
  • none
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học8 hours
Bài tiếtRenal
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.004.677
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC11H15NO
Khối lượng phân tử177.2456
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Phenmetrazine (INN, USAN, BAN) (tên thương hiệu Preludin, và nhiều loại khác) là một loại thuốc kích thích trước đây được sử dụng như một chất ức chế sự thèm ăn, nhưng đã bị rút khỏi thị trường. Họ đã bị lạm dụng rộng rãi. Ban đầu nó được thay thế bằng phendimetrazine tương tự (dưới tên thương hiệu Prelu-2) có chức năng như một tiền chất của phenmetrazine, nhưng bây giờ nó hiếm khi được kê đơn, do lo ngại về lạm dụng và nghiện. Về mặt hóa học, phenmetrazine là một amphetamine được thay thế bằng vòng morpholine.

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Phenmetrazine được cấp bằng sáng chế đầu tiên ở Đức vào năm 1952 bởi Boehringer-Ingelheim,[1][2] với một số dữ liệu dược lý được công bố vào năm 1954.[3] Đó là kết quả của một tìm kiếm bằng Thoma và Wick cho một biếng ăn thuốc mà không có tác dụng phụ của thuốc kích thích.[4] Phenmetrazine được đưa vào sử dụng lâm sàng vào năm 1954 ở châu Âu.[5]

Sử dụng y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Trong sử dụng lâm sàng, phenmetrazine tạo ra ít sự hồi hộp, hạ huyết áp, hưng phấnmất ngủ so với các thuốc thuộc họ amphetamine.[6] Nó có xu hướng không làm tăng nhịp tim nhiều như các chất kích thích khác. Do thiếu tác dụng phụ tương đối, một nghiên cứu cho thấy nó được dung nạp tốt ở trẻ em.[4] Trong một nghiên cứu về hiệu quả giảm cân giữa phenmetrazine và dextroamphetamine, phenmetrazine đã được tìm thấy có hiệu quả hơn một chút.[7]

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Phenmetrazine hoạt động như một chất giải phóng của norepinephrinedopamine với giá trị EC<sub id="mwLA">50 lần lượt</sub> là 50,4 ± 5,4 nM và 131 ± 11 nM.[8] Nó có hiệu quả không đáng kể khi giải phóng serotonin, với giá trị EC 50 chỉ 7,765 ± 610 nM.[8]

Sau một liều uống, khoảng 70% thuốc được đào thải khỏi cơ thể trong vòng 24 giờ. Khoảng 19% trong số đó được bài tiết dưới dạng thuốc không được chuyển hóa và phần còn lại là các chất chuyển hóa khác nhau.[9]

Trong các thử nghiệm được thực hiện trên chuột, người ta đã phát hiện ra rằng sau khi tiêm phenmetrazine dưới da, cả hai chất đồng phân quang học đều có hiệu quả như nhau trong việc giảm lượng thức ăn, nhưng trong đường uống, đồng phân levo có hiệu quả hơn. Tuy nhiên, về mặt kích thích trung tâm, đồng phân dextro có hiệu quả gấp khoảng 4 lần trong cả hai phương pháp quản trị.[10]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

  • Thay thế phenylmoroline
  • 3-Benzhydrylmoroline
  • Fenbutrazate
  • Edivoxetin
  • Morazone
  • Reboxetine
  • The Beatles sử dụng ma túy ở Hamburg
  • 3-Fluorophenmetrazine

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Boehringer, Albert; Boehringer, Ernst. “Improvements in or relating to the preparation of substituted morpholines” (GB773780).
  2. ^ Đăng ký phát minh {{{country}}} {{{number}}}, "{{{title}}}", trao vào [[{{{gdate}}}]] 
  3. ^ Thomä, O; Wick, H (1954). “Über einige Tetrahydro-1,4-oxazine mit sympathicomimetischen Eigenschaften”. Arch. Exp. Pathol. Pharmakol. 222: 540. Đã bỏ qua tham số không rõ |last-author-amp= (gợi ý |name-list-style=) (trợ giúp)
  4. ^ a ă Martel, Antonio (1957). “Preludin (Phenmetrazine) in the Treatment of Obesity”. Can. Med. Assoc. J. 76 (2): 117–20. PMC 1823494. PMID 13383418.
  5. ^ Kalant, Oriana Josseau (1966). The Amphetamines: Toxicity and Addiction. ISBN 0-398-02511-8.
  6. ^ “Phenmetrazine Hydrochloride”. J. Am. Med. Assoc. 163 (5): 357. 1957.
  7. ^ Hampson, J; Loraine, J.A.; Strong, J.A. (1960). “Phenmetrazine and Dexamphetamine in the Management of Obesity”. The Lancet. 275 (7137): 1265–7. doi:10.1016/S0140-6736(60)92250-9. PMID 14399386.
  8. ^ a ă Rothman RB, Baumann MH (2006). “Therapeutic potential of monoamine transporter substrates”. Current Topics in Medicinal Chemistry. 6 (17): 1845–59. doi:10.2174/156802606778249766. PMID 17017961. Bản gốc lưu trữ ngày 26 tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 24 tháng 3 năm 2021.
  9. ^ Anthony C Moffat, M David Osselton and Brian Widdop (2004). Clarke's Analysis of Drugs and Poisons. ISBN 0-85369-473-7.
  10. ^ Engelhardt, A (1961). “Studies of the Mechanism of the Anti-Appetite Action of Phenmetrazine”. Biochem. Pharmacol. 8 (1): 100. doi:10.1016/0006-2952(61)90520-2.