Racecadotril

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Bước tới điều hướng Bước tới tìm kiếm
Racecadotril
Racecadotril2DCSD.svg
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiHidrasec, Tiorfan
Đồng nghĩaBenzyl 2-[3-(acetylthio)-2-benzylpropanamido]acetate
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương90% (active thiorphan metabolite)[1]
Chuyển hóa dược phẩmLiver-mediated[1]
Chu kỳ bán rã sinh học3 hours[1]
Bài tiếtUrine (81.4%), feces (8%)[1]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEMBL
ECHA InfoCard100.214.352
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC21H23NO4S
Khối lượng phân tử385.47662 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Racecadotril, còn được gọi là acetorphan, là một loại thuốc chống tiêu chảy, hoạt động như một chất ức chế enkephalinase ngoại vi.[2] Không giống như các loại thuốc opioid khác được sử dụng để điều trị tiêu chảy, làm giảm nhu động ruột, racecadotril có tác dụng chống nôn, nó làm giảm sự tiết nước và điện giải vào ruột.[3] Nó có sẵn ở Pháp (nơi nó được giới thiệu lần đầu tiên vào năm 1990) và các nước châu Âu khác (bao gồm Đức, Ý, Anh, Tây Ban Nha, NgaCộng hòa Séc) cũng như hầu hết Nam Mỹ và một số nước Đông Nam Á (bao gồm Trung Quốc, Ấn ĐộThái Lan), nhưng không ở Hoa Kỳ. Nó được bán dưới tên thương mại Hidrasec hoặc, ở Pháp, Tiorfan.[4] Ở Ý, nó được bán dưới tên thương mại Tiorfix. Ở Ấn Độ, nó có sẵn như Redotril và enuff.[4] Thiorphan là chất chuyển hóa hoạt động của racecadotril, chất này có tác dụng ức chế phần lớn các hoạt động ức chế của nó đối với enkephalinase.[5]

Dược động học[sửa | sửa mã nguồn]

Racecadotril được hấp thu nhanh sau khi uống và liều 30 mg, 100 mg và 300 mg đạt Cmax trong vòng 60 phút. Thực phẩm không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của racecadotril. Racecadotril được chuyển hóa nhanh chóng và hiệu quả thành chất chuyển hóa hoạt động thiorphan có tác dụng ức chế enzyme enkephainase và thể hiện tác dụng chống bài tiết.

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Racecadotril có thể được sử dụng để điều trị bệnh nhân tiêu chảy cấp và có khả năng dung nạp tốt hơn loperamid.[6] Một số hướng dẫn đã khuyến nghị sử dụng racecadotril ngoài điều trị bù nước đường uống ở trẻ bị tiêu chảy cấp.[7]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a b c d “SPC-DOC_PL 39418-0003.PDF” (PDF). Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency. Bioprojet Europe Ltd. ngày 26 tháng 12 năm 2012. Truy cập ngày 7 tháng 5 năm 2014.[liên kết hỏng]
  2. ^ Matheson AJ, Noble S (tháng 4 năm 2000). “Racecadotril”. Drugs. 59 (4): 829–35, discussion 836–7. doi:10.2165/00003495-200059040-00010. PMID 10804038.
  3. ^ Matheson, AJ; Noble, S (tháng 4 năm 2000). “Racecadotril”. Drugs. 59 (4): 829–35, discussion 836–7. doi:10.2165/00003495-200059040-00010. PMID 10804038.
  4. ^ a b Brayfield, A biên tập (ngày 13 tháng 12 năm 2013). “Racecadotril”. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. Truy cập ngày 6 tháng 5 năm 2014.
  5. ^ Spillantini MG, Geppetti P, Fanciullacci M, Michelacci S, Lecomte JM, Sicuteri F (tháng 6 năm 1986). “In vivo 'enkephalinase' inhibition by acetorphan in human plasma and CSF”. European Journal of Pharmacology. 125 (1): 147–50. doi:10.1016/0014-2999(86)90094-4. PMID 3015640.
  6. ^ Fischbach, Wolfgang; Andresen, Viola; Eberlin, Marion; Mueck, Tobias; Layer, Peter (2016). “A Comprehensive Comparison of the Efficacy and Tolerability of Racecadotril with Other Treatments of Acute Diarrhea in Adults”. Frontiers in Medicine. 3: 44. doi:10.3389/fmed.2016.00044. ISSN 2296-858X. PMC 5064048. PMID 27790616.
  7. ^ Eberlin, Marion; Mück, Thomas; Michel, Martin C. (2012). “A Comprehensive Review of the Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, and Clinical Effects of the Neutral Endopeptidase Inhibitor Racecadotril”. Frontiers in Pharmacology (bằng tiếng Anh). 3. doi:10.3389/fphar.2012.00093. ISSN 1663-9812. PMC 3362754. PMID 22661949.Quản lý CS1: ngôn ngữ không rõ (liên kết)