Reserpine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Reserpine
Reserpine.svg
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comThông tin thuốc cho người dùng
MedlinePlusa601107
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • C
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Rx-only (banned/discontinued in some countries)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng50%
Chuyển hóa dược phẩmgut/liver
Chu kỳ bán rã sinh họcphase 1 = 4.5h,
phase 2 = 271h,
average = 33h
Bài tiết62% feces / 8% urine
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.000.044
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC33H40N2O9
Khối lượng phân tử608.68 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Reserpine là một loại thuốc được sử dụng để điều trị huyết áp cao, thường kết hợp với thuốc lợi tiểu hoặc thuốc giãn mạch.[1] Các thử nghiệm lâm sàng lớn đã chỉ ra rằng điều trị kết hợp với reserpin cộng với thuốc lợi tiểu thiazide làm giảm tỷ lệ tử vong của những người bị tăng huyết áp. Mặc dù việc sử dụng reserpine như một loại thuốc đơn lẻ đã giảm kể từ khi được FDA chấp thuận lần đầu tiên vào năm 1955,[2] một đánh giá khuyến cáo sử dụng reserpine và thuốc lợi tiểu hoặc thuốc giãn mạch ở bệnh nhân không đạt được huyết áp thấp trước điều trị bằng thuốc đơn thuần.[3] Thuốc kết hợp reserpine- hydrochlorothiazide là thuốc được kê đơn phổ biến thứ 17 trong số 43 thuốc hạ huyết áp kết hợp có sẵn trong năm 2012.[4]

Các tác động hạ huyết áp của reserpine phần lớn là do tác dụng chống trầm cảm của nó, là kết quả của khả năng làm suy giảm catecholamine (trong số các chất dẫn truyền thần kinh monoamin khác) từ các đầu dây thần kinh giao cảm ngoại biên. Những chất này thường tham gia vào việc kiểm soát nhịp tim, lực co bóp của tim và sức cản mạch máu ngoại biên.[5]

Với liều 0,05 đến 0,2 mg mỗi ngày, reserpin được dung nạp tốt;[6] tác dụng phụ phổ biến nhất là nghẹt mũi.

Reserpine cũng đã được sử dụng để làm giảm các triệu chứng loạn thần.[7] Một đánh giá cho thấy ở những người bị tâm thần phân liệt, reserpin và chlorpromazine có tỷ lệ tác dụng phụ tương tự, nhưng reserpin đó kém hiệu quả hơn chlorpromazine để cải thiện tình trạng toàn cầu của một người.[8]

Con đường sinh tổng hợp[sửa | sửa mã nguồn]

Reserpine là một trong hàng chục loại ancaloit indole được phân lập từ cây Rauvolfia serpentina.[9] Trong cây rauwolfia, tryptophan là nguyên liệu ban đầu trong con đường sinh tổng hợp reserpin và được chuyển thành tryptamine bằng enzym tryptophan decarboxylase. Tryptamine được kết hợp với secologanin với sự hiện diện của enzyme enzym synthetase và tạo ra Rigosidine. Các phản ứng chuyển đổi enzym khác nhau dẫn đến sự tổng hợp reserpin từ rictosidine.[10]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Tsioufis C, Thomopoulos C (tháng 11 năm 2017). “Combination drug treatment in hypertension”. Pharmacol. Res. 125 (Pt B): 266–271. PMID 28939201. doi:10.1016/j.phrs.2017.09.011. 
  2. ^ http://drugcentral.org/drugcard/2370
  3. ^ Barzilay J, Grimm R, Cushman W, Bertoni AG, Basile J (tháng 8 năm 2007). “Getting to goal blood pressure: why reserpine deserves a second look”. J Clin Hypertens (Greenwich) 9 (8): 591–4. PMID 17673879. doi:10.1111/j.1524-6175.2007.07229.x. 
  4. ^ Wang B, Choudhry NK, Gagne JJ, Landon J, Kesselheim AS (tháng 3 năm 2015). “Availability and utilization of cardiovascular fixed-dose combination drugs in the United States”. Am. Heart J. 169 (3): 379–386.e1. PMID 25728728. doi:10.1016/j.ahj.2014.12.014. 
  5. ^ Forney, Barbara. Reserpine for Veterinary Use Wedgewood Pharmacy. 2001-2002.
  6. ^ Morley JE (tháng 5 năm 2014). “Treatment of hypertension in older persons: what is the evidence?”. Drugs Aging 31 (5): 331–7. PMID 24668034. doi:10.1007/s40266-014-0171-7. 
  7. ^ Hoenders HJ, Bartels-Velthuis AA, Vollbehr NK, Bruggeman R, Knegtering H, de Jong JT (tháng 2 năm 2018). “Natural Medicines for Psychotic Disorders: A Systematic Review”. J. Nerv. Ment. Dis. 206 (2): 81–101. PMC 5794244 Kiểm tra giá trị |pmc= (trợ giúp). PMID 29373456. doi:10.1097/NMD.0000000000000782. 
  8. ^ Nur S, Adams CE (tháng 4 năm 2016). “Chlorpromazine versus reserpine for schizophrenia”. Cochrane Database Syst Rev 4: CD012122. PMID 27124109. doi:10.1002/14651858.CD012122.pub2. 
  9. ^ "Indole Alkaloids" Major Types Of Chemical Compounds In Plants & Animals Part II: Phenolic Compounds, Glycosides & Alkaloids. Wayne's Word: An On-Line Textbook of Natural History. 2005.
  10. ^ Ramawat et al, 1999.Ramawat KG; Rachnana Sharma; Suri SS (1 tháng 1 năm 2007). Ramawat, KG.; Merillon, JM., biên tập. Medicinal Plants in Biotechnology- Secondary metabolites 2nd edition 2007. Oxford and IBH, India. tr. 66–367. ISBN 978-1-57808-428-9.