Rupatadine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Rupatadine
Rupatadine.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiRupafin, many others
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • US: Not FDA approved
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương98–99%
Chuyển hóa dược phẩmGan, CYP-mediated
Chu kỳ bán rã sinh học5.9 hours
Bài tiết34.6% urine, 60.9% faeces
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.260.389
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC26H26ClN3
Khối lượng phân tử415.958 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Rupatadinethuốc đối kháng kháng histaminePAF thế hệ thứ hai được sử dụng để điều trị dị ứng. Nó được phát hiện và phát triển bởi J. Uriach y Cia [1] và được bán trên thị trường với tên Rupafin và dưới một số tên thương mại khác.

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Rupatadine fumarate đã được phê duyệt để điều trị viêm mũi dị ứng và nổi mề đay mãn tính ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi. Nó có sẵn dưới dạng viên nén cá hồi tròn, màu nhạt chứa 10   mg rupatadine (dưới dạng fumarate) được dùng bằng đường uống, mỗi ngày một lần.[2]

Hiệu quả của rupatadine trong điều trị viêm mũi dị ứng (AR) và nổi mề đay vô căn mãn tính (CIU) đã được nghiên cứu ở người lớn và thanh thiếu niên (trên 12 tuổi) trong một số nghiên cứu có kiểm soát, cho thấy sự khởi đầu nhanh chóng của hành động và hồ sơ an toàn tốt ngay cả trong thời gian điều trị kéo dài một năm.[3][4][5]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Rupatadine là thuốc kháng histamine không an thần. Tuy nhiên, như trong các thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai không an thần khác, tác dụng phụ phổ biến nhất trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát là buồn ngủ, đau đầumệt mỏi.

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

Rupatadine là thuốc đối kháng histamine thế hệ thứ hai, không gây ngủ, tác dụng kéo dài với hoạt tính đối kháng thụ thể H 1 ngoại biên chọn lọc. Nó tiếp tục ngăn chặn các thụ thể của yếu tố kích hoạt tiểu cầu (PAF) theo các nghiên cứu in vitro và in vivo.[6]

Rupatadine sở hữu các đặc tính chống dị ứng như ức chế sự thoái hóa của các tế bào mast gây ra bởi các kích thích miễn dịch và không miễn dịch, và ức chế giải phóng các cytokine, đặc biệt là các yếu tố hoại tử khối u (TNF) trong tế bào mast của người và tế bào đơn nhân.[3]

Dược động học[sửa | sửa mã nguồn]

Rupatadine có một số chất chuyển hóa hoạt động như desloratadine, 3-hydroxydesloratadine,[7] 6-hydroxydesloratadine và 5-hydroxydesloratadine.

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Phát hiện Rupatadine, phát triển tiền lâm sàng và lâm sàng được thực hiện bởi J. Uriach y Cia, một công ty dược phẩm Tây Ban Nha. Nó được ra mắt vào năm 2003 tại Tây Ban Nha dưới tên thương hiệu Rupafin. Việc đăng ký sản phẩm được chấp thuận tại 23 quốc gia từ EU, Canada, 8 quốc gia Trung Mỹ, Brazil, Argentina, Chile, Thổ Nhĩ Kỳ và 14 quốc gia châu Phi.

Xã hội và văn hoá[sửa | sửa mã nguồn]

Tên thương hiệu[sửa | sửa mã nguồn]

Tên thương hiệu bao gồm Rupafin, Alergoliber, Rinialer, Pafinur, Rupax, Urtimed và Ralif, trong số những người khác.[8]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Patents: Bản mẫu:Patent, Bản mẫu:Patent, Bản mẫu:Patent
  2. ^ UK package leaflet for Rupafin.
  3. ^ a ă Picado, C. S. (2006). “Rupatadine: Pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders”. Expert Opinion on Pharmacotherapy 7 (14): 1989–2001. PMID 17020424. doi:10.1517/14656566.7.14.1989. 
  4. ^ Keam, S. J.; Plosker, G. L. (2007). “Rupatadine: A review of its use in the management of allergic disorders”. Drugs 67 (3): 457–474. PMID 17335300. doi:10.2165/00003495-200767030-00008. 
  5. ^ Mullol, J.; Bousquet, J.; Bachert, C.; Canonica, W. G.; Gimenez-Arnau, A.; Kowalski, M. L.; Martí-Guadaño, E.; Maurer, M.; Picado, C. (2008). “Rupatadine in allergic rhinitis and chronic urticaria”. Allergy 63: 5–28. PMID 18339040. doi:10.1111/j.1398-9995.2008.01640.x. 
  6. ^ Merlos, M.; Giral, M.; Balsa, D.; Ferrando, R.; Queralt, M.; Puigdemont, A.; García-Rafanell, J.; Forn, J. (1997). “Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF)”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 280 (1): 114–121. PMID 8996188. 
  7. ^ Solans, A; Carbó, M. L.; Peña, J; Nadal, T; Izquierdo, I; Merlos, M (2007). “Influence of food on the oral bioavailability of rupatadine tablets in healthy volunteers: a single-dose, randomized, open-label, two-way crossover study”. Clinical Therapeutics 29 (5): 900–8. PMID 17697908. doi:10.1016/j.clinthera.2007.05.004. 
  8. ^ Tên thuốc quốc tế: Rupatadine.