Simeprevir

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Simeprevir.svg
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
(2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-2-{[2-(4-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)-7-methoxy-8-methyl-4-quinolinyl]oxy}-5-methyl-4,14-dioxo-2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahydrocyclopenta[c]cyclopropa[g][1,6]diazacyclotetradecine-12a(1H)-carboxamide
Nhận dạng
Số CAS 923604-59-5
Mã ATC J05AP05
PubChem 24873435
DrugBank DB06290
Dữ liệu hóa chất
Công thức C38H47N5O7S2 
Phân tử gam 749.94 g/mol
SMILES tìm trong eMolecules, PubChem
Đồng nghĩa TMC435; TMC435350
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng 62% (trong điều kiện no)
Liên kết protein >99.9%
Chuyển hóa Gan (CYP3A, CYP2C8, CYP2C19)
Bán thải 10–13 giờ (không nhiễm HCV), 41 giờ (nhiễm HCV)
Bài tiết Phân (91%), nước tiểu(<1%)
Lưu ý trị liệu
Dữ liệu giấy phép

EU 

Phạm trù thai sản

C(US)

Tình trạng pháp lý

-only(US) ℞-only

Dược đồ Qua đường miệng (viên con nhộng)

Simeprevir, được bán dưới tên thương mại là Olysio cùng một số tên khác, là một loại thuốc được sử dụng kết hợp với các thuốc khác để điều trị viêm gan C.[1] Thuốc được đặc biệt được sử dụng cho viêm gan kiểu gen C1 và 4.[1] Các loại thuốc được sử dụng kết hợp bao gồm sofosbuvir hoặc ribavirinpeginterferon-alfa.[1] Tỷ lệ chữa bệnh là từ 80 đến 90%.[2][3][4] Chúng cũng có thể được sử dụng ở những người đang nhiễm HIV/AIDS.[1] Chúng được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày trong thời gian là 12 tuần.[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm cảm thấy mệt mỏi, nhức đầu, phát ban, ngứa ngáy và nhạy cảm với ánh sáng mặt trời. [1] Ở những người bị nhiễm viêm gan B trước đó, bệnh có thể diễn biến trở lại.[1] Thuốc không được khuyến cáo ở những người đang có vấn đề đáng kể về gan.[1] Nếu sử dụng cùng với ribavirin trong khi mang thai thì có thể gây hại cho em bé, trường hợp dùng với sofosbuvir thì vẫn chưa rõ ràng.[1][5] Simeprevir là một chất ức chế protease HCV.[1]

Simeprevir được phát triển bởi Medivir AB và Janssen Pharmaceutica.[6] Thuốc đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2013.[7] Simeprevir nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[8] Chúng không có sẵn dưới dạng thuốc gốc tính đến năm 2015.[5] Tại Vương quốc Anh, một đợt điều trị kết hợp với ribavirinpeginterferon-alfa có giá khoảng £ 29.700 vào năm 2015.[9] Tại Hoa Kỳ, một đợt điều trị với sofosbuvir là hơn 171.000 đô la Mỹ vào năm 2015 với simeprevir thành phần có giá là 66.360 đô la Mỹ.[10]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c d đ e ê “Simeprevir”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 1 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 30 tháng 11 năm 2016. 
  2. ^ “Initial treatment of HCV infection”. www.hcvguidelines.org. Tháng 10 năm 2016. Bản gốc lưu trữ ngày 7 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2016. 
  3. ^ Majumdar, A; Kitson, MT; Roberts, SK (tháng 6 năm 2016). “Systematic review: current concepts and challenges for the direct-acting antiviral era in hepatitis C cirrhosis.”. Alimentary Pharmacology & Therapeutics 43 (12): 1276–92. PMID 27087015. doi:10.1111/apt.13633. 
  4. ^ Brochot, E; Helle, F; François, C; Castelain, S; Capron, D; Nguyen-Khac, E; Duverlie, G (tháng 4 năm 2015). “Which therapeutic option for hepatitis C virus genotype 1?”. Scandinavian journal of gastroenterology 50 (4): 470–8. PMID 25396710. doi:10.3109/00365521.2014.978364. 
  5. ^ a ă Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 80. ISBN 9781284057560. 
  6. ^ Grubbs, Robert H.; O'Leary, Daniel J. (2015). Handbook of Metathesis, Volume 2: Applications in Organic Synthesis (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 699. ISBN 9783527694020. 
  7. ^ DUGUM, M.; O'SHEA, R. “Hepatitis C virus: Here comes all-oral treatment”. Cleveland Clinic Journal of Medicine 81 (3): 159–172. PMID 24591471. doi:10.3949/ccjm.81a.13155. 
  8. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  9. ^ “Janssen will cover cost of unsuccessful hepatitis C treatment”. PMLive. 16 tháng 1 năm 2015. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2016. 
  10. ^ Smith, Michael (28 tháng 2 năm 2015). “HCV Drugs Costly but Cure Might Not Be”. MedPageToday. Bản gốc lưu trữ ngày 1 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2016.