Sufentanil

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Sufentanil
Sufentanil.svg
Sufentanil-xtal-3D-balls-A.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiDsuvia, Sufenta
Đồng nghĩaR30730
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngIV, IM, SQ, epidural, intrathecal, transdermal patch (in clinical trials)
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học162 minutes
Thời gian hoạt động30 to 60 min[1]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.168.858
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC22H30N2O2S
Khối lượng phân tử386.552 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy97 °C (207 °F)
  (kiểm chứng)

Sufentanil, được bán dưới tên biệt dược DsuviaSufenta, là một loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh hơn khoảng 5 đến 10 lần so với thuốc mẹ, fentanyl và mạnh gấp 500 lần morphin. Về mặt cấu trúc, sufentanil khác với fentanyl thông qua việc bổ sung nhóm methoxymethyl trên vòng piperidine (được cho là làm giảm thời gian tác dụng [2]) và thay thế vòng phenyl bằng thiophene. Sufentanil lần đầu tiên được tổng hợp tại Janssen Pharmaceutica vào năm 1974.[3]

Sufentanil được bán trên thị trường để sử dụng bởi các trung tâm chuyên gia dưới các tên thương mại khác nhau, chẳng hạn như Sufenta và Sufentil. Sufentanil có và không có lidocaine hoặc mepivacaine có sẵn dưới dạng miếng dán xuyên da tương tự Duragesic ở châu Âu dưới tên thương mại như Chronogesic. Nó có sẵn như là một viên thuốc ngậm dưới lưỡi dưới tên biệt dược Dsuvia.[4]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Công dụng chính của thuốc này là trong các bộ phẫu thuật và chăm sóc quan trọng trong đó cần giảm đau trong một khoảng thời gian ngắn. Nó cũng cung cấp các đặc tính của thuốc an thần và điều này làm cho nó trở thành một thành phần giảm đau tốt của chế độ gây mê trong khi phẫu thuật.[5]

Do hiệu lực rất cao, nó thường được sử dụng trong phẫu thuật và kiểm soát đau sau phẫu thuật cho những bệnh nhân bị phụ thuộc opioid/dung nạp opioid nặng vì sử dụng thuốc phiện lâu dài để điều trị đau mãn tính hoặc sử dụng thuốc phiện bất hợp pháp. Hiện nay sufentanil là thuốc giảm đau opioid mạnh nhất có sẵn để sử dụng ở người. Mặc dù thuốc giảm đau gây nghiện mạnh hơn vẫn tồn tại, tất cả các loại thuốc mạnh hơn sufentanil chỉ được chấp thuận cho sử dụng thú y. Nó cũng được sử dụng trong phẫu thuật và kiểm soát đau sau phẫu thuật ở những bệnh nhân đang dùng buprenorphin liều cao để điều trị đau mãn tính vì đây là loại opioid duy nhất có hiệu lực và ái lực đủ mạnh để thay thế buprenorphin từ các thụ thể opioid trong hệ thần kinh trung ương và cung cấp giảm đau.[6]

Năm 2018, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt Dsuvia, một dạng thuốc viên dưới lưỡi, được phát triển với sự hợp tác giữa AcelRx Dược phẩm và Bộ Quốc phòng Hoa Kỳ để sử dụng trong các chiến trường nơi điều trị tiêm tĩnh mạch (IV) không có sẵn [7] Quyết định phê duyệt opioid tổng hợp mạnh mới này đã bị chỉ trích từ các chính trị gia và từ chủ tịch ủy ban tư vấn của FDA, người sợ rằng các viên thuốc sẽ dễ dàng chuyển hướng sang thị trường ma túy bất hợp pháp.[8]

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Điều cần thiết là các chuyên gia y tế phải được đào tạo về quản lý đường thở với các thiết bị đường thở có sẵn vì thuốc gây suy hô hấp đáng kể và có thể gây ngừng hô hấp nếu dùng quá nhanh hoặc quá liều. Các tác dụng phụ opioid khác như nhịp tim không đều, thay đổi huyết áp và buồn nôn / nôn cũng có thể xuất hiện ở những bệnh nhân dùng thuốc này và nên được xử lý theo đó.

Quá liều[sửa | sửa mã nguồn]

Sự quản lý[sửa | sửa mã nguồn]

Because sufentanil is very potent, practitioners must be prepared to reverse the effects of the drug should the patient exhibit symptoms of overdose such as respiratory depression or respiratory arrest. As for all other opioid-based medications, naloxone (trade name Narcan) is the definitive antidote for overdose. Depending on the amount administered, it can reverse the respiratory depression and, if enough is administered, completely reverse the effects of sufentanil.[9][10] [cần nguồn y học.]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Shaw, Leslie M. (2001). The clinical toxicology laboratory: contemporary practice of poisoning evaluation. Washington, DC: AACC Press. tr. 89. ISBN 9781890883539. 
  2. ^ Vucković S, Prostran M, Ivanović M, Dosen-Mićović Lj, Todorović Z, Nesić Z, Stojanović R, Divac N, Miković Z (2009). “Fentanyl analogs: structure-activity-relationship study.”. Curr Med Chem 16 (9): 2468–2474. PMID 19601792. 
  3. ^ Niemegeers CJ, Schellekens KH, Van Bever WF, Janssen PA (1976). “Sufentanil, a very potent and extremely safe intravenous morphine-like compound in mice, rats and dogs”. Arzneimittel-Forschung 26 (8): 1551–6. PMID 12772. 
  4. ^ Silverman, Ed (2 tháng 11 năm 2018). “Despite criticism and concerns, FDA approves a new opioid 10 times more powerful than fentanyl”. Pharmalot. Truy cập ngày 2 tháng 11 năm 2018. 
  5. ^ Savoia G, Loreto M, Gravino E (tháng 9 năm 2001). “Sufentanil: an overview of its use for acute pain management”. Minerva Anestesiologica 67 (9 Suppl 1): 206–216. PMID 11778119. 
  6. ^ “Fentanyl Citrate - Drug Summary”. pdr.net. Truy cập ngày 23 tháng 10 năm 2015. 
  7. ^ Davio, Kelly (5 tháng 11 năm 2018). “FDA Approves Painkiller Dsuvia Amid Criticism”. American Journal of Managed Care. 
  8. ^ Goodnough, Abby (2 tháng 11 năm 2018). “F.D.A. Approves Powerful New Opioid Despite Warnings of Likely Abuse”. The New York Times. Truy cập ngày 2 tháng 11 năm 2018. 
  9. ^ “Sufenta (Sufentanil Citrate Injection) Drug Information: Overdosage and Contraindications - Prescribing Information at RxList”. RxList. Truy cập ngày 23 tháng 10 năm 2015. 
  10. ^ “The First and Only Naloxone Auto-Injector EVZIO® (naloxone HCl injection)”. evzio.com. Truy cập ngày 23 tháng 10 năm 2015.