Surinabant

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Surinabant
Skeletal formula of surinabant
Space-filling model of the surinabant molecule
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC code
  • none
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC23H23BrCl2N4O
Khối lượng phân tử522.264 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Surinabant (SR147778) là một chất đối kháng thụ thể loại 1 cannabinoid được phát triển bởi Sanofi-Aventis.[1] Nó đang được điều tra như là một điều trị tiềm năng cho nghiện nicotine, để hỗ trợ cai thuốc lá. Nó cũng có thể được phát triển như một loại thuốc gây tê để hỗ trợ giảm cân, tuy nhiên đã có một số chất đối kháng CB 1 hoặc chất chủ vận đảo ngược trên thị trường hoặc đang được phát triển cho ứng dụng này,[2] vì vậy hiện nay chủ yếu được phát triển như một chất chống thuốc kích thích,[3] với ứng dụng có thể trong điều trị các rối loạn gây nghiện khác như nghiện rượu.[4][5] Các ứng dụng tiềm năng khác như điều trị ADHD cũng đã được đề xuất.[6]

Một nghiên cứu khác nhau về liều đã được thực hiện để cai thuốc lá [7] vào năm 2012; nó không cải thiện tỷ lệ thành công, nhưng giảm tăng cân. Sự ức chế tác dụng THC đối với nhịp tim đã được nhìn thấy ở mức 20   mg và 60   mg nhưng không phải 5   mg.[8]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Rinaldi-Carmona, M; Barth, F; Congy, C; Martinez, S; Oustric, D; Pério, A; Poncelet, M; Maruani, J; Arnone, M (2004). “SR147778 [5-(4-bromophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-ethyl-N-(1-piperidinyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide], a new potent and selective antagonist of the CB1 cannabinoid receptor: biochemical and pharmacological characterization”. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 310 (3): 905–14. PMID 15131245. doi:10.1124/jpet.104.067884. 
  2. ^ Doggrell, SA (2005). “Will the new CB1 cannabinoid receptor antagonist SR-147778 have advantages over rimonabant?”. Expert Opinion on Investigational Drugs 14 (3): 339–42. PMID 15833065. doi:10.1517/13543784.14.3.339. 
  3. ^ Lamota, L; Bermudez-Silva, FJ; Marco, EM; Llorente, R; Gallego, A; Rodríguez; de Fonseca, F; Viveros, MP (tháng 1 năm 2008). “Effects of adolescent nicotine and SR 147778 (Surinabant) administration on food intake, somatic growth and metabolic parameters in rats”. Neuropharmacology 54 (1): 194–205. PMID 17720206. doi:10.1016/j.neuropharm.2007.07.004. 
  4. ^ Gessa, GL; Serra, S; Vacca, G; Carai, MA; Colombo, G (2005). “Suppressing effect of the cannabinoid CB1 receptor antagonist, SR147778, on alcohol intake and motivational properties of alcohol in alcohol-preferring sP rats”. Alcohol and Alcoholism 40 (1): 46–53. PMID 15582988. doi:10.1093/alcalc/agh114. 
  5. ^ Lallemand, F; De Witte, P (tháng 7 năm 2006). “SR147778, a CB1 cannabinoid receptor antagonist, suppresses ethanol preference in chronically alcoholized Wistar rats”. Alcohol 39 (3): 125–34. PMID 17127132. doi:10.1016/j.alcohol.2006.08.001. 
  6. ^ Louis, C; Terranova, JP; Decobert, M; Bizot, JC; Francon, D; Alonso, R; Cohen, C; Griebel, G (2005). “Surinabant, a new CB1 receptor antagonist, displays efficacy in animal models of attention deficit/hyperactivity disorder”. Behavioural Pharmacology 16: S42. doi:10.1097/00008877-200509001-00133. 
  7. ^ Tonstad, S; Aubin, HJ (tháng 7 năm 2012). “Efficacy of a dose range of surinabant, a cannabinoid receptor blocker, for smoking cessation: a randomized controlled clinical trial.”. J Psychopharmacol 26: 1003–9. PMID 22219220. doi:10.1177/0269881111431623. 
  8. ^ Klumpers, LE; Roy, C; Ferron, G; Turpault, S; Poitiers, F; Pinquier, JL; van Hasselt, JG; Zuurman, L; Erwich, FA (tháng 7 năm 2013). “Surinabant, a selective cannabinoid receptor type 1 antagonist, inhibits Δ9-tetrahydrocannabinol-induced central nervous system and heart rate effects in humans.”. Br J Clin Pharmacol 76: 65–77. PMC 3703229. PMID 23278647. doi:10.1111/bcp.12071.