Telmisartan

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Telmisartan
Telmisartan.svg
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/tɛlmɪˈsɑːrtən/
Tên thương mạiMicardis, Actavis, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa601249
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngBy mouth
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng42–100%
Liên kết protein huyết tương>99.5%
Chuyển hóa dược phẩmMinimal hepatic (glucuronidation)
Chu kỳ bán rã sinh học24 hours
Bài tiếtFaecal 97%
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.149.347
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC33H30N4O2
Khối lượng phân tử514.617 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Telmisartan, được bán dưới tên thương mại Micardis, là một loại thuốc dùng để điều trị huyết áp cao, suy tim và bệnh thận tiểu đường.[1] Đó là một điều trị ban đầu hợp lý cho huyết áp cao.[1] Nó được dùng bằng đường uống.[1] Các phiên bản có sẵn như là sự kết hợp telmisartan/hydrochlorothiazide và telmisartan/amlodipine.[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên, tiêu chảy và đau lưng.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm các vấn đề về thận, huyết áp thấpphù mạch.[1] Sử dụng trong thai kỳ có thể gây hại cho em bé và sử dụng khi không cho con bú.[2] Nó là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II và hoạt động bằng cách ngăn chặn tác dụng của angiotensin II.[1]

Telmisartan được cấp bằng sáng chế vào năm 1991 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1999.[3] Nó có sẵn như là một loại thuốc chung chung.[4] Một tháng cung cấp tại Vương quốc Anh chi phí NHS ít hơn £ 2 vào năm 2019.[4] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán là khoảng 10 USD.[5] Trong năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 246 tại Hoa Kỳ, với hơn 1,9 triệu đơn thuốc.[6]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Telmisartan được sử dụng để điều trị huyết áp cao, suy tim và bệnh thận tiểu đường.[1] Đó là một điều trị ban đầu hợp lý cho tăng huyết áp.[1]

Chống chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

Telmisartan có chống chỉ định trong thai kỳ. Giống như các loại thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống angiotensin (RAS) của renin, telmisartan có thể gây dị tật bẩm sinh, thai chết lưu và tử vong sơ sinh. Người ta không biết liệu thuốc đi vào sữa mẹ.[7] Ngoài ra, nó được chống chỉ định trong hẹp động mạch thận hai bên, trong đó nó có thể gây suy thận.

Tác dụng phụ[sửa | sửa mã nguồn]

Tác dụng phụ tương tự như các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II khác và bao gồm nhịp tim nhanhnhịp tim chậm (nhịp tim nhanh hoặc chậm), hạ huyết áp (huyết áp thấp) và phù (sưng cánh tay, chân, môi, lưỡi hoặc họng). Phản ứng dị ứng cũng có thể xảy ra.[7]

Tương tác[sửa | sửa mã nguồn]

Do cơ chế hoạt động của nó, telmisartan làm tăng nồng độ kali trong máu. Kết hợp với các chế phẩm kali hoặc thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali có thể gây tăng kali máu (nồng độ kali quá mức). Kết hợp với NSAID, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy thận, có nguy cơ gây suy thận (thường là hồi phục).[8]

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

Telmisartan là một thuốc chẹn thụ thể angiotensin II cho thấy ái lực cao với thụ thể angiotensin II loại 1 (AT1), với ái lực gắn kết lớn hơn 3000 lần so với AT1 so với AT<sub id="mwOg">2</sub>.

Ngoài việc ngăn chặn RAS, telmisartan hoạt động như một bộ điều biến chọn lọc của gamma thụ thể kích hoạt peroxisome proliferator kích hoạt (PPAR-), một chất điều hòa trung tâm của chuyển hóa insulinglucose. Người ta tin rằng chế độ hành động kép của telmisartan có thể mang lại lợi ích bảo vệ chống lại tổn thương mạch máu và thận do bệnh tiểu đườngbệnh tim mạch (CVD).[9]

Hoạt động của Telmisartan tại thụ thể delta thụ thể được kích hoạt bởi peroxisome (PPAR-) đã thúc đẩy sự suy đoán xung quanh tiềm năng của nó như là một chất pha tạp thể thao thay thế cho GW 501516.[10] Telmisartan kích hoạt thụ thể PPAR-in trong một số mô.[11][12][13][14]

Dược động học[sửa | sửa mã nguồn]

Chất này nhanh chóng nhưng ở mức độ khác nhau được hấp thụ từ ruột. Sinh khả dụng trung bình là khoảng 50% (42-100%). Lượng thức ăn không có ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng đối với động học của telmisartan. Liên kết với protein huyết tương là hơn 99,5%, chủ yếu là albumin và glycoprotein axit alpha-1.[8] Nó có thời gian bán hủy dài nhất trong mọi ARB (24 giờ) [9][15]khối lượng phân phối lớn nhất trong số các ARB (500 lít).[16][17] Ít hơn 3% telmisartan bị bất hoạt bởi glucuronidation ở gan và hơn 97% được loại bỏ ở dạng không đổi qua mật và phân.[8][18]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

  • Khám phá và phát triển các thuốc ức chế thụ thể angiotensin

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â b c d đ e ê “Telmisartan Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019. 
  2. ^ “Telmisartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019. 
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 471. ISBN 9783527607495. 
  4. ^ a ă British national formulary: BNF 76 (ấn bản 76). Pharmaceutical Press. 2018. tr. 178. ISBN 9780857113382. 
  5. ^ “NADAC as of 2019-02-27”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019. 
  6. ^ “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 26 tháng 2 năm 2019. 
  7. ^ a ă Drugs.com: Micardis
  8. ^ a ă â Haberfeld, H biên tập (2015). Austria-Codex (bằng tiếng Đức). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 
  9. ^ a ă Benson, S. C.; Pershadsingh, H.; Ho, C.; Chittiboyina, A.; Desai, P.; Pravenec, M.; Qi, N.; Wang, J.; Avery, M. (2004). “Identification of Telmisartan as a Unique Angiotensin II Receptor Antagonist with Selective PPAR -Modulating Activity”. Hypertension 43 (5): 993–1002. PMID 15007034. doi:10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57. 
  10. ^ Sanchis-Gomar, F.; Lippi, G. (2011). “Telmisartan as metabolic modulator: A new perspective in sports doping?”. Journal of Strength and Conditioning Research 26 (3): 1. PMID 22130396. doi:10.1519/JSC.0b013e31824301b6. 
  11. ^ Cytoplasmic and Nuclear Receptors: Advances in Research and Application: 2011 Edition. ScholarlyEditions. 2012. tr. 21–. ISBN 978-1-464-93110-9. Truy cập ngày 2 tháng 4 năm 2013. 
  12. ^ Feng, X.; Luo, Z.; Ma, L.; Ma, S.; Yang, D.; Zhao, Z.; Yan, Z.; He, H.; Cao, T. (2011). “Angiotensin II receptor blocker telmisartan enhances running endurance of skeletal muscle through activation of the PPAR-δ/AMPK pathway”. Journal of Cellular and Molecular Medicine 15 (7): 1572–1581. PMC 3823201. PMID 20477906. doi:10.1111/j.1582-4934.2010.01085.x. 
  13. ^ He, H.; Yang, D.; Ma, L.; Luo, Z.; Ma, S.; Feng, X.; Cao, T.; Yan, Z.; Liu, D. (2010). “Telmisartan Prevents Weight Gain and Obesity Through Activation of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor- -Dependent Pathways”. Hypertension 55 (4): 869–879. PMID 20176998. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.109.143958. 
  14. ^ Li, L.; Luo, Z.; Yu, H.; Feng, X.; Wang, P.; Chen, J.; Pu, Y.; Zhao, Y.; He, H. (2012). “Telmisartan Improves Insulin Resistance of Skeletal Muscle Through Peroxisome Proliferator-Activated Receptor- Activation”. Diabetes 62 (3): 762–774. PMC 3581229. PMID 23238297. doi:10.2337/db12-0570. 
  15. ^ Pritor prescribing information
  16. ^ Department of Pharmacokinetics and Drug Metabolism, Biberach an der Riss, Boehringer Ingelheim Pharma KG, Biberach, Germany (tháng 7 năm 2000). “Pharmacokinetics of orally and intravenously administered telmisartan in healthy young and elderly volunteers and in hypertensive patients.” (PDF). Journal of International Medical Research. Truy cập ngày 18 tháng 1 năm 2014. 
  17. ^ Philippe Gosse (tháng 9 năm 2006). “A Review of Telmisartan in the Treatment of Hypertension: Blood Pressure Control in the Early Morning Hours”. Vasc Health Risk Manag 2 (3): 195–201. PMC 1993985. PMID 17326326. doi:10.2147/vhrm.2006.2.3.195. 
  18. ^ Drugs.com: Telmisartan