Thảo luận:Curcumin
Piperine[sửa mã nguồn]
Là thành phần hóa học của Hồ tiêu.
Vài nét khái quát về hồ tiêu:[sửa mã nguồn]
Hồ tiêu (Piper nigrum L.), tên khác là Hạt tiêu, thuộc họ Hồ tiêu (Piperaceae)
Hồ tiêu vừa là cây gia vị, vừa là cây làm thuốc, được trồng ở miền Tây Nam Bộ, Phú Quốc, Côn Đảo, Tây Nguyên và Quảng Trị
Bộ phận dùng: Hồ tiêu đen, hồ tiêu sợ (còn gọi là hồ tiêu trắng)
Thành phần hóa học: chủ yếu là các alkalonid như piperine, piperidin và pipererin. Không tìm thấy piperine trong lá và cành của cây Hồ tiêu. Theo quy định của Dược điểm Trung Quốc (1997), Hồ tiêu chứa trên 3% piperine.
Công dụng:[sửa mã nguồn]
Hồ tiêu là thuốc kích thích tiêu hóa, giảm đau, chữa đau bụng lạnh, tiêu chảy, ăn không tiêu, đầy bụng, nôn mửa, chữa đau vùng tim, hen suyễn.
Trong những năm gần đây còn phát hiện Hồ tiêu có ảnh hưởng đến hấp thụ, chuyển hóa và hiệu lực của nhiều thuốc và TPCN khác. Để cắt nghĩa cơ chế này, người ta cho rằng Hồ tiêu làm tăng hấp thụ thuốc và TPCN, ví dụ: làm tăng dòng máu đến ống tiêu hóa, làm giảm tiết acid clohidric nên ngăn ngừa sự hủy hoại của một số thuốc, làm tăng nhũ hóa của ruột, làm tăng hàm lượng các enzyme như gamma-glutamyl trangspeptidase giúp vận chuyển thụ động và tích cực của các chất trong tế bào ruột. Còn thấy piperine ức chế được các enzyme tham gia vào chuyển hóa sinh học của nhiều thuốc và TPCN. Ví dụ: tham gia vào phản ứng giáng hóa thuốc hay còn gọi là phản ứng Pha I (như phản ứng oxy hóa thuốc qua sự xúc tác của cytochrom P450).
Ngoài ra, piperine trong hạt tiêu còn tham gia vào phản ứng pha II (còn gọi là phản ứng liên hợp) kết quả của tác động của piperine trên hai pha này là làm tăng tích lũy của các thuốc và TPCN phối hợp, giúp đào thải chậm, làm tăng hiệu lực, có khi tăng độc tính.
Ví dụ về tương tác giữa piperine trong hạt tiêu với các thuốc khác: 1. Tương tác piperine với các thuốc chống lao isoniazid, pyrazinamid và rifampicin: - Hàm lượng isoniazid được hấp thụ tăng gấp 5 lần hơn so với khi dùng isoniazid đơn độc. Sự hấp thu của izoniazid phối hợp với piperine cũng nhanh và hoàn toàn hơn. - Hàm lượng pyrazinamid trong máu tăng 1,5 lần và nhanh gấp 2 lần so với khi dùng pyrazinamid đơn độc. Sự đào thải pyrazinamid chậm hơn rõ rêt khi dùng cùng piperrine. - Piperine làm giảm đào thải rifampicin có ý nghĩa.
2. Khi phối hợp piperine với thuốc chống cao huyết áp propranolol trên người tình nguyện thấy hàm lượng của propranolol trong máu tăng gấp 2 lần
3. Phối hợp piperine với thuốc chống hen theophylline, thấy nồng độ đỉnh của thyophylline cao gấp 1,5 lần so với khi dùng đơn độc. Tốc độ đào thải cũng giảm đáng kể.
Piperine làm tăng hiệu lực của TP và TPCN:
1. Với beta-carotene: piperine phối hợp làm tăng hàm lượng beta-carotene trong huyết thanh sau 14 ngày dùng phối hợp
2. Piperine làm tăng hàm lượng selen và vitamin C, vitamin B6 sau 2 và 6 tuần phối hợp
3. Tương tác piperine – Curcumin:
Thực nghiệm tiến hành trên chuột Albino Wistar (n=96) trên cả 2 giới tính, trọng lượng trung bình 150-200g. Chúng được nhốt trong chuồng thoáng khí và nuôi bằng viên thức ăn dành riêng cho chuột. Chúng được chia làm hai giống (đực và cái), theo cân nặng (chia làm 6 nhóm), một nhóm được cho uống curcumin, nhóm còn lại cho uống curcumin kết hợp với piperine. Curcumin và piperin dưới dạng bột tinh khiết . Cả hai chất này được cho chuột uống qua đường miệng dưới dạng nhũ tương với nước. Curcumin được cho uống trước, ngay sau đó là piperine. Nhóm đối chứng chỉ uống nước. Liều của curcumin và piperine được xác định lần lượt là 2g/kg và 20mg/kg.
Các mẫu máu lấy từ tĩnh mạch trước và sau khi cho uống curcumin đã được lấy từ cả hai nhóm vào các khoảng thời gian: 0; 0,25; 0,50; 0,75; 1; 2; 3; 4;5 và 6 giờ. Máu được làm đóng cục ở nhiệt độ phòng trong 1 giờ, sau đó đưa vào máy ly tâm ở tốc độ 3000 vòng/phút trong 10 phút. Huyết thanh thu được được tách riêng vào ống nghiệm và làm lạnh ở nhiệt độ -20oC và đem phân tích.
Curcumin khi sử dụng đơn độc hoặc kết hợp với piperine đều được dung nạp tốt ở chuột và không quan sát thấy hiệu ứng phụ trong vòng 48 giờ. Kết quả cho thấy piperine đã tạo ra một nồng độ curcumin trong huyết thanh cao hơn hẳn lần lượt tại thời điểm 1 giờ và 2 giờ ( 1,55±0,21 và 1,50±0,25 μg/ml), đạt tới đỉnh điểm sau 2 giờ (P<0.02). Như thế, piperine đã tăng đáng kể nồng độ của piperine trong huyết thanh, mặc dù trong một khoảng thời gian có hạn.
Thử nghiệm ở người:
10 nam tình nguyện khỏe mạnh, tuổi từ 20-26, cân nặng 50-75 kg (trung bình 60 kg) được chia nhóm để nghiên cứu về tác dụng kết hợp của curcumin với piperine so với curcumin dùng riêng rẽ. Đã thực hiện các phân tích lý – hóa và điện tâm đồ.
Các xét nghiệm trong thí nghiệm gồm có: các thông số đầy đủ của máu, phần trăm hemoglobin, Nitơ trong ure máu, creatin huyết thanh, bilirubin tổng và bilirubin liên hợp, phosphate kiềm, aspartate transaminase (ASAT), alanine transaminase (ALAT), urine albumin và đường để chứng tỏ các thông số ở trong nghiên cứu ở mức độ bình thường. Nghiên cứu được chuẩn y bởi Hội Đồng Y Pháp (Institutional Ethical Committee) và được tất cả những người tham gia đồng ý. Người tham gia không sử dụng thuốc lá, rượu bia và thuốc trong suốt 24 giờ trước và sau thử nghiệm, ăn các bữa ăn tiêu chuẩn trong suốt những ngày tiến hành thử nghiệm.
Người tham gia không ăn gì thêm sau 10 giờ đêm hôm trước, và 7 giờ sáng hôm có mặt tại phòng thí nghiệm. Tại đây họ được cho uống một lượng bột curcumin tinh khiết 2g (4 viên nang, mỗi viên 500mg) hoặc 2g curcumin tinh khiết kết hợp với 20mg bột piperine tinh khiết (4 viên nang, mỗi viên 500mg curcumin + 5mg piperine) với 150ml nước. Mẫu máu (5ml) được lấy không sử dụng chất chống đông vào thời điểm 0; 0,25; 0,50; 0,75; 1; 2; 3; 4; 5 và 6 giờ sau khi uống và đem phân tích huyết thanh. Sau khoảng thời gian 2 tuần, những người tình nguyện được trao đổi chéo và nghiên cứu được thực hiện lại.
Kết quả cho thấy curcumin trong dạng đơn hoặc dạng kết hợp với piperine đều được dung nạp tốt ở tất cả các tình nguyện viên và không có tác dụng phụ nào. Có 2 người ngừng nghiên cứu vì những lý do riêng, không liên quan đến y học. Vì thế, tất cả những kết quả tính toán dưới đây được dựa trên cở sở dữ liệu lấy từ 8 người tình nguyện.
Hình trên cho thấy nồng độ trong huyết thanh của Curcumin khi có hoặc không kết hợp với piperine. Mặc dù các mẫu thử được lấy đến giờ thứ 6, nhưng chỉ thấy được chỉ số đến giờ thứ 3, từ giờ thứ 4, thứ 5 và thứ 6 nồng độ curcumin đều bằng 0 trên tất cả các mẫu. Nồng độ curcumin trong huyết thanh trong trường hợp không kết hợp với piperine hoặc là rất thấp hoặc là không xác định được ở trong hấu hết các thời điểm đối với tất cả các tình nguyện viên, điều này thể hiện trên đường đồ thị ở độ cong rất nhỏ. Ngược lại, trong trường hợp kết hợp với piperine, nồng độ của curcumin trong huyết thanh được ghi nhận tăng lên một cách mạnh mẽ ở tất cả các thời điểm trước 1 giờ (P<0,01 ở 0,25 giờ và 0,5 giờ; P<0,001 ở 0,75 giờ). Sau đó quan sát thấy sự sụt giảm nhanh ở thời điểm gần 1 giờ và giảm dần về mức 0 sau 3 giờ.
Bảng dưới đây cho thấy các chỉ số dược động học của curcumin khi có hoặc không kết hợp với piperine ở người. C¬¬max (giá trị quan sát được) của curcumin khi được uống đơn độc chỉ là 0,006±0,005 μg/ml ở thời điểm 1 giờ. Ngược lại, khi được kết hợp với piperine, C¬¬max đã tăng lên đến 0,18±0,03 μg/ml và đạt được mức này sớm hơn, ở thời điểm 0,75 giờ. Vd và Cl không thể tính được trong trường hợp curcumin đơn độc vì gần như là không thấy được ở các thời điểm khác nhau với các mẫu khác nhau. Tuy nhiên giá trị AUC(0-tn) vẫn có thể tính được theo phương pháp hình thang với giá trị đạt 0,004 μg/h/ml. Nghiên cứu này đã cho thấy, sinh khả dụng của curcumin khi được kết hợp với piperine đã tăng lên đến 2000%.
Thông số Curcumin đơn 2g Curcumin 2g + Piperine 20mg
C¬¬max(μg/ml)
Tmax (giờ)
T1/2(a) (giờ)
T1/2(el) (giờ)
AUC (μg/h/ml) 0,006±0,005
1 “ “ 0,004 0,18±0,03 0,69±0,07 0,11±0,02 0,41±0,17 0,08±0,01
Trong đó: C¬¬max : nồng độ tối đa Tmax : thời gian để đạt được nồng độ tối đa T1/2(a) : thời gian bán hấp thụ T1/2(el) : thời gian bán đào thải AUC (μg/h/ml): vùng dưới đường cong nồng độ
Ứng dụng:[sửa mã nguồn]
Ở Việt Nam, piperin đã bắt đầu được sử dụng cùng Curcumin trong thành phần của một vài loại Thực phẩm chức năng để giúp hỗ trợ điều trị những bệnh như ung thư, viêm gan, lão hóa ...
Tham khảo thêm: http://dantri.com.vn/c7/s162-341253/giai-phap-moi-cho-benh-viem-gan-b.htm