Valdecoxib

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Valdecoxib
Valdecoxib.svg
Valdecoxib3DanJ.gif
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiBextra
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng83%
Liên kết protein huyết tương98%
Chuyển hóa dược phẩmGan (CYP3A42C9 involved)
Chu kỳ bán rã sinh học8 to 11 hours
Bài tiếtThận
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.229.918
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC16H14N2O3S
Khối lượng phân tử314.364 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Valdecoxibthuốc chống viêm không steroid (NSAID) được sử dụng trong điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và đau bụng kinh và các triệu chứng kinh nguyệt. Nó là một chất ức chế cyclooxygenase-2 chọn lọc. Thuốc đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1995.[1]

Valdecoxib được sản xuất và bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Bextra bởi GD Searle & Company dưới dạng thuốc chống viêm khớp.[2] Thuốc đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào ngày 20 tháng 11 năm 2001, để điều trị viêm khớp và chuột rút kinh nguyệt.[3][4] và đã có sẵn theo toa ở dạng máy tính bảng cho đến năm 2005 khi FDA yêu cầu Pfizer rút Bextra khỏi thị trường Mỹ.[5] FDA đã trích dẫn "nguy cơ gia tăng đối với các tác dụng phụ nghiêm trọng về tim mạch (CV)", "tăng nguy cơ phản ứng da nghiêm trọng" và "thực tế là Bextra đã không được chứng minh là mang lại bất kỳ lợi thế đặc biệt nào so với các NSAID khác." [5]

Năm 2009, Bextra là trung tâm của vụ "giải quyết gian lận chăm sóc sức khỏe lớn nhất và tiền phạt hình sự lớn nhất từ trước đến nay".[3][6] Pfizer đã nộp phạt dân sự và hình sự trị giá 2,3 tỷ đô la. Pharmacia và Upjohn, một công ty con của Pfizer, đã vi phạm Đạo luật Thực phẩm, Dược phẩm và Mỹ phẩm Hoa Kỳ vì đã ghi nhãn sai Bextra "với mục đích lừa gạt hoặc đánh lừa." [2]

Một tiền chất hòa tan được trong nước và tiêm của valdecoxib, parecoxib được đưa ra thị trường trong Liên minh châu Âu dưới tên biệt dược Dynastat.

Sử dụng đến năm 2005[sửa | sửa mã nguồn]

Tại Hoa Kỳ, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt valdecoxib trong điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp ở người lớn và đau bụng kinh nguyên phát.[7]

Valdecoxib cũng được sử dụng ngoài nhãn hiệu để kiểm soát cơn đau cấp tính và các loại đau phẫu thuật khác nhau.[7]

Tác dụng phụ và rút khỏi thị trường[sửa | sửa mã nguồn]

Vào ngày 7 tháng 4 năm 2005, Pfizer đã rút Bextra khỏi thị trường Hoa Kỳ theo khuyến nghị của FDA, với lý do tăng nguy cơ đau timđột quỵ và cũng có nguy cơ bị phản ứng da nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong. Đây là kết quả của sự chú ý gần đây đối với NSAID theo toa, chẳng hạn như Vioxx của Merck. Các tác dụng phụ được báo cáo khác là đau thắt ngựchội chứng Stevens-Johnson.

Pfizer lần đầu tiên thừa nhận rủi ro tim mạch liên quan đến Bextra vào tháng 10/2004. Hội Tim mạch Hoa Kỳ ngay sau đó đã được trình bày với một báo cáo cho thấy bệnh nhân sử dụng Bextra trong khi hồi phục sau phẫu thuật tim có nguy cơ bị đột quỵ hoặc đau tim cao gấp 2,19 lần so với những người dùng giả dược.

Trong một nghiên cứu lớn được công bố trên Tạp chí của Hiệp hội Y khoa Hoa Kỳ năm 2006, valdecoxib có vẻ ít bất lợi hơn đối với bệnh thận và rối loạn nhịp tim so với Vioxx, tuy nhiên nguy cơ thận tăng cao được đề xuất một chút.[8]

Giải quyết năm 2009 cho các chương trình khuyến mãi sử dụng ngoài nhãn[sửa | sửa mã nguồn]

Vào ngày 2 tháng 9 năm 2009, Bộ Tư pháp Hoa Kỳ đã phạt Pfizer 2,3 tỷ đô la sau khi một trong những công ty con của nó, Công ty Pharmacia & UpJohn, nhận tội tiếp thị bốn loại thuốc bao gồm Bextra "với ý định lừa gạt hoặc lừa dối." [9] Pharmacia & UpJohn thừa nhận hành vi phạm tội trong việc quảng bá Bextra và đồng ý trả khoản tiền phạt hình sự lớn nhất từng được áp dụng tại Hoa Kỳ cho bất kỳ vấn đề nào, 1,195 tỷ đô la.[10] Một cựu giám đốc bán hàng quận Pfizer đã bị truy tố và bị kết án giam giữ tại nhà vì phá hủy các tài liệu liên quan đến việc quảng cáo bất hợp pháp của Bextra.[11][12] Ngoài ra, một Giám đốc khu vực đã nhận tội phân phối sản phẩm mang nhãn hiệu sai và bị phạt 75.000 đô la và hai mươi bốn tháng quản chế.[13]

1 tỷ đô la tiền phạt còn lại đã được trả để giải quyết các cáo buộc theo vụ kiện Đạo luật Yêu cầu bồi thường dân sự và là vụ giải quyết gian lận dân sự lớn nhất đối với một công ty dược phẩm. Sáu người thổi còi đã được trao hơn 102 triệu đô la cho vai trò của họ trong cuộc điều tra.[14] Cựu đại diện bán hàng của Pfizer John Kopchinski đóng vai trò là người chuyển nhượng qui tam và đã đệ đơn khiếu nại năm 2004 nêu rõ hành vi bất hợp pháp trong tiếp thị của Bextra.[15] Kopchinski đã được trao 51,5 triệu đô la cho vai trò của mình trong vụ án vì tiếp thị không đúng cách của Bextra là phần lớn nhất của thỏa thuận giải quyết ở mức 1,8 tỷ đô la.[16]

Xét nghiệm valdecoxib[sửa | sửa mã nguồn]

Một số phương pháp HPLC-UV [17] đã được báo cáo để ước tính valdecoxib trong các mẫu sinh học như nước tiểu người [18] và huyết tương.[19][20] Valdecoxib có các phương pháp phân tích cho các nghiên cứu tương đương sinh học,[21][22] xác định chất chuyển hóa,[23][24][25] ước tính công thức,[26] và phương pháp HPTLC để ước tính đồng thời ở dạng liều thuốc.[27]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 52X. ISBN 9783527607495. 
  2. ^ a ă “Pfizer fined $2.3B in record fraud settlement Pharma giant illegally promoted product: Justice Department says, in largest health care fraud settlement in history”. Washington: CNN. 2 tháng 9 năm 2009. Truy cập ngày 28 tháng 12 năm 2015. 
  3. ^ a ă Gardiner, Harris (2 tháng 9 năm 2009). “Pfizer Pays $2.3 Billion to Settle Marketing Case”. New York Times. Truy cập ngày 28 tháng 12 năm 2015. 
  4. ^ Thomson Micromedex. "Valdecoxib. U.S. FDA Drug Approval." Last accessed June 8, 2007.
  5. ^ a ă “Information for Healthcare Professionals: Valdecoxib (marketed as Bextra)”. U.S. Food and Drug Administration. 2005. Truy cập ngày 28 tháng 12 năm 2015. 
  6. ^ Elkind, Peter; Reingold, Jennifer (28 tháng 7 năm 2011). “Inside Pfizer's palace coup”. Fortune. Truy cập ngày 28 tháng 12 năm 2015. 
  7. ^ a ă “Pfizer to pay $2.3 billion to resolve criminal and civil health care liability relating to fraudulent marketing and the payment of kickbacks”. Stop Medicare Fraud, US Dept of Health & Human Svc, and of Justice. Bản gốc lưu trữ ngày 30 tháng 8 năm 2012. Truy cập ngày 4 tháng 7 năm 2012. 
  8. ^ Zhang, J J.; Ding, E. L.; Song, Y (2006). “Adverse Effects of Cyclooxygenase-2 Inhibitors on Renal and Arrhythmia Events: Meta-Analysis of Randomized Trials”. JAMA. doi:10.1001/jama.296.13.jrv60015. 
  9. ^ Pfizer agrees record fraud fine 
  10. ^ “Archived copy”. Bản gốc lưu trữ ngày 7 tháng 12 năm 2009. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2009. 
  11. ^ [1][liên kết hỏng]
  12. ^ Edwards, Jim (26 tháng 6 năm 2009). “Pfizer's Off-Label Bextra Team Was Called "The Highlanders" - CBS News”. Industry.bnet.com. Truy cập ngày 6 tháng 6 năm 2019. 
  13. ^ [2][liên kết hỏng]
  14. ^ [3][liên kết hỏng]
  15. ^ “Whistleblower News | Articles, Blogs, & Insights | Phillips & Cohen”. Phillipsandcohen.com. Truy cập ngày 6 tháng 6 năm 2019. 
  16. ^ “Whistleblower news | Phillips & Cohen LLP”. Phillipsandcohen.com. Truy cập ngày 6 tháng 6 năm 2019. 
  17. ^ Prafulla Kumar Sahu and M. Mathrusri Annapurna, Analytical method development by liquid chromatography, LAP Lambert Academic Publisher, Germany, 2011 ISBN 3-8443-2869-6.
  18. ^ Zhang J Y, Fast D M and Breau A P, J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci., 2003, 785(1), 123-134
  19. ^ Ramakrishna N V S, Vishwottam K N; Wishu S and Koteshwara M, J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci., 2004, 802(2), 271.
  20. ^ Sane R T, Menon S, Deshpande A Y and Jain A, Chromatogr., 2005, 61(3-4), 137-141.
  21. ^ Prafulla Kumar Sahu*, K. Ravi Sankar and M. Mathrusri Annapurna, Determination of Valdecoxib in human plasma using Reverse Phase HPLC”, E-Journal of Chemistry, 2011, 8(2), 875-881.
  22. ^ Mandal U, Jayakumar M, Ganesan M, Nandi S, Pal T K, Chakraborty M K, Roy Chowdhary A. and Chattoraj T K, Indian Drugs, 2004, 41, 59.
  23. ^ Zhang J.Y, Fast D.M and Breau, A.P, J Pharm Biomed Anal., 2003, 33, 61.
  24. ^ Werner U, Werner D, Hinz B, Lanbrecht C and Brune K, J Biomed Chromatogr., 2004, 19, 113.
  25. ^ Zhang J V, Fast D M and Breau A P, J Chromatogr B Anal Technol Biomed Life Sci., 2003, 785, 123.
  26. ^ Sutariya V B, Rajashree M, Sankalia M G. and Priti P, Indian J Pharm Sci., 2004, 93, 112.
  27. ^ Gandhimathi M, Ravi T K, Shukla Nilima and Sowmiya G, Indian J Pharm Sci., 2007, 69(1), 145-147.

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]