Valproate

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Valproic acid.svg
Valproic acid-optimized-ball-and-stick-model.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
2-propylpentanoic acid
Nhận dạng
Số CAS 99-66-1
Mã ATC N03AG01
PubChem 3121
DrugBank DB00313
Dữ liệu hóa chất
Công thức C8H16O2 
Phân tử gam 144.211 g/mol
Đồng nghĩa Valproic acid; Sodium valproate (sodium); Valproate semisodium (semisodium); 2-Propylvaleric acid
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng Hấp thụ nhanh
Liên kết protein 80–90%[1]
Chuyển hóa Ganglucuronide conjugation 30–50%, β-oxi hóa ở ty thể hơn 40%
Bán thải 9–16 giờ [1]
Bài tiết Nước tiểu (30-50%)[1]
Lưu ý trị liệu
Phạm trù thai sản

D(AU) X(US)

Tình trạng pháp lý

Thuốc kê đơn (S4)(AU) ?(CA) POM(UK) -only(US)

Dược đồ Qua đường miệng, tiêm tĩnh mạch

Valproate (VPA), và các dạng như axit valproic, natri valproate, và semisodium valproate, là các loại thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh động kinhrối loạn lưỡng cực và để phòng ngừa chứng đau nửa đầu.[2] Chúng rất hữu ích cho việc chống co giật ở những người bị co giật, co giật từng phầnco giật toàn thân.[2] Thuốc có thể được tiêm tĩnh mạch hoặc đưa qua đường miệng để vào cơ thể.[2] Thuốc có cả dạng tác dụng trong thời gian ngắn và cho thời gian dài.[2]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, nôn, buồn ngủkhô miệng.[2] Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như các vấn đề về gan và do đó, cần phải thường xuyên theo dõi các xét nghiệm chức năng gan.[2] Các nguy cơ nghiêm trọng khác bao gồm viêm tụy và nguy cơ tự tử tăng lên.[2] Thuốc được biết có gây ra những bất thường nghiêm trọng ở trẻ nếu sử dụng dùng trong thai kỳ.[2][3] Chính vì vậy, thuốc này thường được khuyến cáo không dùng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ có chứng đau nửa đầu.[2]

Cơ chế hoạt động của valproate là không rõ ràng.[2][4] Các cơ chế đề xuất bao gồm ảnh hưởng đến nồng độ GABA, ngăn chặn các kênh natri có điện áp và ức chế histone deacetylase.[5][6] Axit valproic là một axit béo chuỗi ngắn nhánh (SCFA) được tổng hợp từ axit valeric.[5]

Valproate lần đầu tiên được tổng hợp vào năm 1881 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1962.[7] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[8] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[2] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,14 đến 0,52 USD mỗi ngày.[9] Tại Hoa Kỳ, chi phí khoảng $ 0,90 USD mỗi ngày.[2] Chúng được bán trên thị trường dưới thương hiệu DepakoteEpilim,cùng một số tên khác.[2][10]

Chú thích[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â “Depakene, Stavzor (valproic acid) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 2 năm 2014. Truy cập ngày 13 tháng 2 năm 2014. 
  2. ^ a ă â b c d đ e ê g h i k “Valproic Acid”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 7 năm 2017. Truy cập ngày 23 tháng 10 năm 2015. 
  3. ^ “Valproate banned without the pregnancy prevention programme”. GOV.UK (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 26 tháng 4 năm 2018. 
  4. ^ Owens MJ, Nemeroff CB (2003). “Pharmacology of valproate”. Psychopharmacol Bull. 37 Suppl 2: 17–24. PMID 14624230. 
  5. ^ a ă Ghodke-Puranik Y, Thorn CF, Lamba JK, Leeder JS, Song W, Birnbaum AK, Altman RB, Klein TE (tháng 4 năm 2013). “Valproic acid pathway: pharmacokinetics and pharmacodynamics”. Pharmacogenet. Genomics 23 (4): 236–241. PMC 3696515. PMID 23407051. doi:10.1097/FPC.0b013e32835ea0b2. 
  6. ^ “Valproic acid”. DrugBank. University of Alberta. 29 tháng 7 năm 2017. Bản gốc lưu trữ ngày 31 tháng 7 năm 2017. Truy cập ngày 30 tháng 7 năm 2017. 
  7. ^ Scott, D.F. (1993). The history of epileptic therapy: an account of how medication was developed . Carnforth u.a.: Parthenon Publ. Group. tr. 131. ISBN 9781850703914. 
  8. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  9. ^ “Sodium Valproate”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. 
  10. ^ “PRODUCT INFORMATION EPILIM®”. TGA eBusiness Services. Macquarie Park, Australia: sanofi-aventis australia pty ltd. 7 tháng 12 năm 2016. Bản gốc lưu trữ ngày 23 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 23 tháng 8 năm 2017.