Vinorelbine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Buớc tưới chuyển hướng Bước tới tìm kiếm
Vinorelbine
Vinorelbine.svg
Vinorelbine ball-and-stick.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiNavelbine
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa695013
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngintravenous, by mouth[1]
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng43 ± 14% (oral)[2]
Liên kết protein huyết tương79 to 91%
Chuyển hóa dược phẩmgan (CYP3A4-mediated)
Chu kỳ bán rã sinh học27.7 to 43.6 hours
Bài tiếtFecal (46%) and thận (18%)
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC45H54N4O8
Khối lượng phân tử778.932 g/mol g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Vinorelbin (NVB),tên thương mại Navelbine, là một hóa chất được sử dụng để điều trị một số loại ung thư. Các loại ung thư này bao gồm ung thư vú và ung thư phổi không tế bào nhỏ. Đường dùng qua tiêm tĩnh mạch hoặc uống.[1][3]

Tác dụng không mong muốn thường gặp bao gồm ức chế tủy xương, đau tại chỗ tiêm, nôn, mệt mỏi, tê bì, và tiêu chảy. Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng  khác có thể gây khó thở. Sử dụng khi mang thai có thể gây hại cho bào thai. Vinorelbin thuộc dòng vinca alkaloid.[1][3] Nó tác dụng bằng cách phá vỡ những hoạt động bình thường của vi ống và nhờ đó ngăn cản phân bào.

Vinorelbin đã được chấp thuận sử dụng trong y tế ở Hoa Kỳ vào năm 1994. Nó là nằm trong danh mục thuộc thiết yếu của tổ chức Y tế thế giới, và thuốc  hiệu quả và an toàn cần thiết trong hệ thống y tế.[4]

Chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

Vinorelbin được chấp thuận cho điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ. Nó được sử dụng ưu tiên cho một só bệnh ung thư khác như ung thư vú di căn. Nó cũng hiệu quả trong rhabdomyosarcoma.[5]

Tác dụng không mong muốn[sửa | sửa mã nguồn]

Vinorelbin có một số tác dụng không mong muốn:

Bệnh lý thần kinh ngoại biên do hóa trị (tê ngứa, đau dữ dội, và mẫn cảm lạnh, bắt đầu từ bàn tay và bàn chân và đôi khi lên đến cánh tay và chân ngày càng tiến triển [6]), giảm sức đề kháng, bầm tím và chảy máu, thiếu máu, táo bón, nôn, tiêu chảy, buồn nôn, mệt mỏi và suy nhược, viêm tĩnh mạch bị tiêm thuốc (viêm tĩnh mạch). Hiếm gặp hạ đường huyết nghiêm trọng.

Tác dụng không mong muốn ít gặp hơn là rụng tóc và phản ứng dị ứng

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Cơ chế diệt khối u là nhờ ức chế nguyên phân qua tương tác với tubulin.[7]

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Vinorelbin được phát minh bởi dược sĩ Pierre Potier và cộng sự từ CNRS ở Pháp trong những năm 1980. Thuốc đã được chấp thuận ở Pháp trong năm 1989 dưới tên thương mại Navelbine giúp điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ. Nó đã tiếp tục được chấp thuận để điều trị ung thư vú di căn trong năm 1991. Vinorelbin nhận được chấp thuận của FDA vào tháng 12 năm 1994 được tài trợ bởi công ty Burroughs Wellcome. Tập đoàn Pierre Fabre  là nơi cung cấp Navelbine ở Mỹ hiện tại.

Ở hầu hết các nước châu Âu, vinorelbin được chấp thuận để điều trị  ung thư phổi không tế bào nhỏ và ung thư vú. Tại Hoa Kỳ, nó chỉ được chấp thuận cho ung thư phổi không tế bào nhỏ.

Nguồn gốc[sửa | sửa mã nguồn]

Cây dừa cạn Madagasca Catharanthus roseus L.là nguồn gốc tự nhiên quan trọng của sản phẩm này, bao gồm catharanthine và vindoline[8] và vinca alkaloids từ đó sản xuất: leurosine và vinblastine and vincristine.[9][10][11][12]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ a ă â British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 594. ISBN 9780857111562. 
  2. ^ Marty M, Fumoleau P, Adenis A, Rousseau Y, Merrouche Y, Robinet G, Senac I, Puozzo C (2001). “Oral vinorelbine pharmacokinetics and absolute bioavailability study in patients with solid tumors”. Ann Oncol 12 (11): 1643–9. PMID 11822766. doi:10.1023/A:1013180903805. 
  3. ^ a ă “Vinorelbine Tartrate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  4. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  5. ^ Casanova, Michela; Ferrari, Andrea; Spreafico, Filippo; Terenziani, Monica; Massimino, Maura; Luksch, Roberto; Cefalo, Graziella; Polastri, Daniela; Marcon, Ilaria; Bellani, Franca Fossati (2002). “Vinorelbine in previously treated advanced childhood sarcomas: Evidence of activity in rhabdomyosarcoma”. Cancer 94 (12): 3263–3268. PMID 12115359. doi:10.1002/cncr.10600. 
  6. ^ del Pino BM. Chemotherapy-induced Peripheral Neuropathy. NCI Cancer Bulletin. Feb 23, 2010 [archived 2011-12-11];7(4):6.
  7. ^ Jordan, M. A.; Wilson, L. (2004). “Microtubules as a target for anticancer drugs”. Nature Reviews Cancer 4 (4): 253–265. PMID 15057285. doi:10.1038/nrc1317. 
  8. ^ Hirata, K.; Miyamoto, K.; Miura, Y. (1994). “Catharanthus roseus L. (Periwinkle): Production of Vindoline and Catharanthine in Multiple Shoot Cultures”. Trong Bajaj, Y. P. S. Biotechnology in Agriculture and Forestry 26. Medicinal and Aromatic Plants VI. Springer-Verlag. tr. 46–55. ISBN 9783540563914. Bản gốc lưu trữ ngày 1 tháng 8 năm 2017. 
  9. ^  Gansäuer, Andreas;  Justicia, José;  Fan, Chun-An;  Worgull, Dennis;  Piestert, Frederik (2007). “Reductive C—C bond formation after epoxide opening via electron transfer”. Trong Krische, Michael J. Metal Catalyzed Reductive C—C Bond Formation: A Departure from Preformed Organometallic Reagents. Topics in Current Chemistry 279. Springer Science & Business Media. tr. 25–52. ISBN 9783540728795. doi:10.1007/128_2007_130. Bản gốc lưu trữ ngày 1 tháng 8 năm 2017. 
  10. ^ Cooper, Raymond; Deakin, Jeffrey John (2016). “Africa's gift to the world”. Botanical Miracles: Chemistry of Plants That Changed the World. CRC Press. tr. 46–51. ISBN 9781498704304. Bản gốc lưu trữ ngày 1 tháng 8 năm 2017. 
  11. ^ Keglevich, Péter; Hazai, Laszlo; Kalaus, György; Szántay, Csaba (2012). “Modifications on the basic skeletons of vinblastine and vincristine”. Molecules 17: 5893–5914. PMID 22609781. doi:10.3390/molecules17055893. Bản gốc lưu trữ ngày 10 tháng 11 năm 2012. 
  12. ^ Raviña, Enrique (2011). “Vinca alkaloids”. The evolution of drug discovery: From traditional medicines to modern drugs. John Wiley & Sons. tr. 157–159. ISBN 9783527326693. Bản gốc lưu trữ ngày 1 tháng 8 năm 2017.