Zibotentan

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Zibotentan
Names
IUPAC name
N-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridine-3-sulfonamide
Other names
ZD4054
Identifiers
3D model (JSmol)
ChemSpider
ECHA InfoCard 100.171.075
PubChem <abbr title="<nowiki>Compound ID</nowiki>">CID
UNII
Properties
C19H16N6O4S
Molar mass 424.44 g·mol−1
Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
☒N verify (what is ☑Y☒N ?)
Infobox references

Zibotentan (INN) (tên mã trước đó là ZD4054) là một ứng cử viên chống ung thư do AstraZeneca phát triển.[1] Nó là một chất đối kháng thụ thể endothelin.[2]

Zibotentan được FDA cấp giấy phép theo dõi tình trạng ung thư tuyến tiền liệt nhanh chóng.

Nó đã thất bại trong một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III đối với ung thư tuyến tiền liệt [3] nhưng các thử nghiệm khác đã được lên kế hoạch.[4] Khả năng dung nạp của zibotentan cộng với docetaxel đã được đánh giá.[5]

Zibotentan cũng đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị ung thư vú, ung thư đại trực tràng, ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, ung thư buồng trứng, bệnh thận do xơ cứng bì,[6] di căn xương và suy tim.[7]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ James and Growcott (2009). “Drugs of the Future”.
  2. ^ Tomkinson H, Kemp J, Oliver S, Swaisland H, Taboada M, Morris T (2011). “Pharmacokinetics and tolerability of zibotentan (ZD4054) in subjects with hepatic or renal impairment: two open-label comparative studies”. BMC Clin Pharmacol. 11: 3. doi:10.1186/1472-6904-11-3. PMC 3070638. PMID 21414193.
  3. ^ “AZ's zibotentan flunks late-stage prostate cancer trial - FierceBiotech”. www.fiercebiotech.com. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 16 tháng 4 năm 2018.
  4. ^ “Pfizer, AstraZeneca, and Actelion Separately Report Phase III Trial Failures - GEN”. GEN. Truy cập ngày 16 tháng 4 năm 2018.
  5. ^ Trump DL, Payne H, Miller K, và đồng nghiệp (tháng 9 năm 2011). “Preliminary study of the specific endothelin a receptor antagonist zibotentan in combination with docetaxel in patients with metastatic castration-resistant prostate cancer”. Prostate. 71 (12): 1264–75. doi:10.1002/pros.21342. PMID 21271613.
  6. ^ “A Phase II, Single Centre, Randomised, Placebo-controlled, 3-part Trial to Assess the Safety, Tolerability and Efficacy of Zibotentan in Patients With Renal Disease Secondary to Scleroderma - AdisInsight”. adisinsight.springer.com. Truy cập ngày 16 tháng 4 năm 2018.
  7. ^ “Zibotentan - AdisInsight”. adisinsight.springer.com. Truy cập ngày 16 tháng 4 năm 2018.