Zopiclone

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Zopiclone
Zopiclone structure.svg
Zopiclone ball-and-stick.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiImovane, Zimovane, Dopareel
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Nguy cơ lệ thuộcMedium-High
Nguy cơ gây nghiệnMedium-High
Dược đồ sử dụngOral tablets, 3.75 mg or 7.5mg (UK), 5 mg, 7.5 mg, or 10 mg (JP)
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng75-80%[1]
Liên kết protein huyết tương52–59%
Chuyển hóa dược phẩmGan through CYP3A4CYP2E1
Chu kỳ bán rã sinh học~5 hours (3.5–6.5 hours)
~7–9 hours for 65+ years old
Bài tiếtUrine (80%)
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
ECHA InfoCard100.051.018
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC17H17ClN6O3
Khối lượng phân tử388.808 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Zopiclone (tên thương hiệu Imovane, Zimovane,Dopareel) là một chất thôi miên nonbenzodiazepine được sử dụng trong việc điều trị chứng mất ngủ. Zopiclone khác biệt về mặt phân tử với các thuốc benzodiazepine và được phân loại là một cyclopyrrolone. Tuy nhiên, zopiclone làm tăng sự truyền dẫn bình thường của chất dẫn truyền thần kinh axit gamma-aminobutyric trong hệ thống thần kinh trung ương, thông qua các thụ thể benzodiazepine điều chế theo cách tương tự như các loại thuốc benzodiazepine.

Vì zopiclone có tác dụng an thần, nó được bán trên thị trường dưới dạng thuốc ngủ. Nó hoạt động bằng cách gây ra trầm cảm hoặc an thần hệ thống thần kinh trung ương. Sau khi sử dụng kéo dài, cơ thể có thể quen với tác dụng của zopiclone. Khi giảm liều sau đó hoặc ngừng thuốc đột ngột, các triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra. Chúng có thể bao gồm một loạt các triệu chứng tương tự như khi ngừng sử dụng thuốc benzodiazepine. Mặc dù các triệu chứng cai thuốc từ liều điều trị của zopiclone và các chất đồng phân của nó (ví dụ eszopiclone) thường không biểu hiện bằng co giật và do đó không được coi là đe dọa đến tính mạng, bệnh nhân có thể gặp phải sự kích động hoặc lo lắng đáng kể đến mức họ phải đi khám khẩn cấp.

Ở Hoa Kỳ, zopiclone không có sẵn trên thị trường,[2] mặc dù stereoisome hoạt động của nó, eszopiclone, được bán dưới tên Lunesta. Zopiclone là một chất được kiểm soát tại Hoa Kỳ, Nhật Bản, Brazil và một số nước châu Âu và có thể là bất hợp pháp khi sở hữu mà không cần toa bác sĩ. Tuy nhiên, nó có sẵn ở các quốc gia khác, nơi nó được bán trên thị trường dưới tên Imovane, và không phải là chất được kiểm soát trong 10 mg, 7,5 mg, 5 mg và 3,75 mg dạng viên uống.

Zopiclone được gọi thông tục là "thuốc Z". Các loại thuốc Z khác bao gồm zaleplon (Sonata) và zolpidem (Ambien và AmbienCR) và ban đầu được cho là ít gây nghiện hoặc hình thành thói quen hơn so với các loại thuốc benzodiazepin. Tuy nhiên, sự đánh giá này đã thay đổi phần nào trong vài năm qua khi các trường hợp nghiện và thói quen đã được trình bày. Zopiclone được khuyến cáo nên dùng trên cơ sở ngắn hạn, thường là một tuần hoặc 2 hoặc ít hơn.[3] Việc sử dụng thuốc hàng ngày hoặc liên tục thường không được khuyến cáo và phải thận trọng khi sử dụng hợp chất này cùng với thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần hoặc các loại thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương.[4]

Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]

Một viên thuốc zopiclone 7,5 mg.

Zopiclone được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ ngắn hạn trong đó khởi phát giấc ngủ hoặc duy trì giấc ngủ là những triệu chứng nổi bật. Sử dụng lâu dài không được khuyến khích, vì sự dung nạp, phụ thuộc và nghiện có thể xảy ra khi sử dụng kéo dài.[5][6] Một nghiên cứu chất lượng thấp cho thấy zopiclone không hiệu quả trong việc cải thiện chất lượng giấc ngủ hoặc tăng thời gian ngủ ở những người làm việc theo ca - nhiều nghiên cứu trong lĩnh vực này đã được khuyến cáo.[7]

Chống chỉ định[sửa | sửa mã nguồn]

Zopiclone gây ra các kỹ năng lái xe bị suy yếu tương tự như các loại thuốc benzodiazepin. Những người sử dụng lâu dài các thuốc thôi miên bị rối loạn giấc ngủ chỉ phát triển khả năng chịu đựng một phần các tác động bất lợi khi lái xe với những người sử dụng thuốc thôi miên ngay cả sau 1 năm sử dụng vẫn cho thấy tỷ lệ tai nạn xe máy tăng.[8] Bệnh nhân lái xe cơ giới không nên dùng zopiclone trừ khi họ dừng lái do tăng nguy cơ tai nạn ở người dùng zopiclone.[9] Zopiclone gây suy yếu chức năng tâm thần.[10][11] Lái xe hoặc vận hành máy móc nên tránh sau khi dùng zopiclone vì các hiệu ứng có thể chuyển sang ngày hôm sau, bao gồm cả sự phối hợp mắt bị suy yếu.[12][13]

Điện não đồ và giấc ngủ[sửa | sửa mã nguồn]

Tương tự như các thuốc thôi miên an thần khác, zopiclone làm giảm nhiệt độ cơ thể cốt lõi và có hiệu quả trong việc giảm độ trễ giấc ngủ.[14] Nó gây ra những thay đổi tương tự đối với bài đọc EEG và kiến trúc giấc ngủ dưới dạng các thuốc benzodiazepin và gây ra sự xáo trộn trong kiến trúc giấc ngủ khi rút tiền như là một phần của hiệu ứng hồi phục của nó.[15][16] Zopiclone làm giảm cả sóng delta và số lượng sóng delta có biên độ cao trong khi tăng sóng có biên độ thấp.[17] Zopiclone làm giảm tổng thời gian dành cho giấc ngủ REM cũng như trì hoãn sự khởi phát của nó.[18][19] Liệu pháp hành vi nhận thức đã được tìm thấy là vượt trội so với zopiclone trong điều trị chứng mất ngủ và đã được tìm thấy có tác dụng lâu dài đối với chất lượng giấc ngủ trong ít nhất một năm sau khi điều trị.[20][21][22][23]

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

  • Pazinaclone

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ “Assessment of Zopiclone” (PDF). World Health Organization. Essential Medicines and Health Products. World Health Organization. 2006. tr. 9 (Section 5. Pharmacokinetics). Truy cập ngày 5 tháng 12 năm 2015.
  2. ^ “Zopiclone consumer information from”. Drugs.com. Truy cập ngày 6 tháng 6 năm 2013.
  3. ^ “Archived copy” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 13 tháng 7 năm 2012. Truy cập ngày 11 tháng 5 năm 2012.Quản lý CS1: bản lưu trữ là tiêu đề (liên kết)
  4. ^ Van, Der, Kleijn, E (1989). “Effects of zopiclone and temazepam on sleep, behaviour and mood during the day”. European Journal of Clinical Pharmacology. 36 (3): 247–251. doi:10.1007/BF00558155. ISSN 0031-6970. PMID 2744064.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
  5. ^ “What's wrong with prescribing hypnotics?”. Drug Ther Bull. 42 (12): 89–93. tháng 12 năm 2004. doi:10.1136/dtb.2004.421289. PMID 15587763.
  6. ^ Touitou Y (tháng 7 năm 2007). “[Sleep disorders and hypnotic agents: medical, social and economical impact]”. Ann Pharm Fr (bằng tiếng Pháp). 65 (4): 230–238. doi:10.1016/s0003-4509(07)90041-3. PMID 17652991.Quản lý CS1: ngôn ngữ không rõ (liên kết)
  7. ^ Liira, Juha; Verbeek, Jos H.; Costa, Giovanni; Driscoll, Tim R.; Sallinen, Mikael; Isotalo, Leena K.; Ruotsalainen, Jani H. (2014). “Pharmacological interventions for sleepiness and sleep disturbances caused by shift work”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8 (8): CD009776. doi:10.1002/14651858.CD009776.pub2. ISSN 1469-493X. PMID 25113164.
  8. ^ Staner L, Ertlé S, Boeijinga P, và đồng nghiệp (tháng 10 năm 2005). “Next-day residual effects of hypnotics in DSM-IV primary insomnia: a driving simulator study with simultaneous electroencephalogram monitoring”. Psychopharmacology. 181 (4): 790–798. doi:10.1007/s00213-005-0082-8. PMID 16025317.
  9. ^ Barbone F, McMahon AD, Davey PG, và đồng nghiệp (tháng 10 năm 1998). “Association of road-traffic accidents with benzodiazepine use”. Lancet. 352 (9137): 1331–1336. doi:10.1016/S0140-6736(98)04087-2. PMID 9802269.
  10. ^ Yasui M; Kato A; Kanemasa T; Murata S; Nishitomi K; Koike K; Tai N; Shinohara S; Tokomura M (tháng 6 năm 2005). “[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]”. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi. 25 (3): 143–151. PMID 16045197.
  11. ^ Rettig, Hc; De, Haan, P; Zuurmond, Ww; Von, Leeuwen, L (tháng 12 năm 1990). “Effects of hypnotics on sleep and psychomotor performance. A double-blind randomised study of lormetazepam, midazolam and zopiclone”. Anaesthesia. 45 (12): 1079–1082. doi:10.1111/j.1365-2044.1990.tb14896.x. ISSN 0003-2409. PMID 2278337.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
  12. ^ Lader, M; Denney, Sc (1982). “A double-blind study to establish the residual effects of zopiclone on performance in healthy volunteers”. International Pharmacopsychiatry. 17 Suppl 2: 98–108. ISSN 0020-8272. PMID 7188379.
  13. ^ Billiard, M; Besset, A; De, Lustrac, C; Brissaud, L (1987). “Dose-response effects of zopiclone on night sleep and on nighttime and daytime functioning”. Sleep. 10 Suppl 1: 27–34. doi:10.1093/sleep/10.suppl_1.27. ISSN 0161-8105. PMID 3326113.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
  14. ^ Holmes AL, Gilbert SS, Dawson D (tháng 5 năm 2002). “Melatonin and zopiclone: the relationship between sleep propensity and body temperature”. Sleep. 25 (3): 301–306. doi:10.1093/sleep/25.3.301. PMID 12003160.
  15. ^ Trachsel L, Dijk DJ, Brunner DP, Klene C, Borbély AA (tháng 2 năm 1990). “Effect of zopiclone and midazolam on sleep and EEG spectra in a phase-advanced sleep schedule”. Neuropsychopharmacology. 3 (1): 11–18. PMID 2306331.
  16. ^ Mann K, Bauer H, Hiemke C, Röschke J, Wetzel H, Benkert O (tháng 8 năm 1996). “Acute, subchronic and discontinuation effects of zopiclone on sleep EEG and nocturnal melatonin secretion”. Eur Neuropsychopharmacol. 6 (3): 163–168. doi:10.1016/0924-977X(96)00014-4. PMID 8880074.
  17. ^ Wright NA, Belyavin A, Borland RG, Nicholson AN (tháng 6 năm 1986). “Modulation of delta activity by hypnotics in middle-aged subjects: studies with a benzodiazepine (flurazepam) and a cyclopyrrolone (zopiclone)”. Sleep. 9 (2): 348–352. doi:10.1093/sleep/9.2.348. PMID 3505734.
  18. ^ Kim YD, Zhuang HY, Tsutsumi M, Okabe A, Kurachi M, Kamikawa Y (tháng 10 năm 1993). “Comparison of the effect of zopiclone and brotizolam on sleep EEG by quantitative evaluation in healthy young women”. Sleep. 16 (7): 655–661. doi:10.1093/sleep/16.7.655. PMID 8290860.
  19. ^ Kanno O, Watanabe H, Kazamatsuri H (tháng 3 năm 1993). “Effects of zopiclone, flunitrazepam, triazolam and levomepromazine on the transient change in sleep-wake schedule: polygraphic study, and the evaluation of sleep and daytime condition”. Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry. 17 (2): 229–239. doi:10.1016/0278-5846(93)90044-S. PMID 8430216.
  20. ^ “Cognitive therapy superior to zopiclone for insomnia”. J Fam Pract. 55 (10): 845. tháng 10 năm 2006. PMID 17089469.
  21. ^ Baillargeon L, Landreville P, Verreault R, Beauchemin JP, Grégoire JP, Morin CM (tháng 11 năm 2003). “Discontinuation of benzodiazepines among older insomniac adults treated with cognitive-behavioural therapy combined with gradual tapering: a randomized trial”. CMAJ. 169 (10): 1015–1020. PMC 236226. PMID 14609970.
  22. ^ Sivertsen B, Omvik S, Pallesen S, và đồng nghiệp (tháng 6 năm 2006). “Cognitive behavioral therapy vs zopiclone for treatment of chronic primary insomnia in older adults: a randomized controlled trial”. JAMA. 295 (24): 2851–2858. doi:10.1001/jama.295.24.2851. PMID 16804151.
  23. ^ Morgan K; Dixon S; Mathers N; Thompson J; Tomeny M (tháng 2 năm 2004). “Psychological treatment for insomnia in the regulation of long-term hypnotic drug use” (PDF). Health Technol Assess. 8 (8): iii–iv, 1–68. doi:10.3310/hta8080. PMID 14960254. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 16 tháng 11 năm 2009. Truy cập ngày 30 tháng 11 năm 2009.

Liên kết ngoài[sửa | sửa mã nguồn]