Remogliflozin etabonate

Remogliflozin etabonate
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	none;
Các định danh
	Tên IUPAC 5-Methyl-4-[4-(1-methylethoxy)benzyl]-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-3-yl 6-O-(ethoxycarbonyl)-β-D-glucopyranoside;
Số đăng ký CAS	442201-24-3;
ChemSpider	8047110 ;
Định danh thành phần duy nhất	TR0QT6QSUL;
KEGG	D10055 ;
ChEMBL	CHEMBL494323 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C26H38N2O9
Khối lượng phân tử	522.586 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES OC1C(COC(=O)OCC)OC(C(O)C1O)Oc(nn(C(C)C)c2C)c2Cc3ccc(cc3)OC(C)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C26H38N2O9/c1-7-33-26(32)34-13-20-21(29)22(30)23(31)25(36-20)37-24-19(16(6)28(27-24)14(2)3)12-17-8-10-18(11-9-17)35-15(4)5/h8-11,14-15,20-23,25,29-31H,7,12-13H2,1-6H3/t20-,21-,22+,23-,25+/m1/s1 ; Key:UAOCLDQAQNNEAX-ABMICEGHSA-N ;
(kiểm chứng)

Remogliflozin etabonate (INN/USAN) ^[1] là một loại thuốc được đề xuất của nhóm gliflozin để điều trị viêm gan nhiễm mỡ không do rượu ("NASH") và bệnh tiểu đường loại 2. Remogliflozin được phát hiện và phát triển bởi công ty Kissei Pharmaceutical của Nhật Bản và sau đó được phát triển bởi GlaxoSmithKline và Glenmark, cộng tác viên BHV Pharma, một công ty con thuộc sở hữu của Avolynt có trụ sở tại Bắc Carolina Hoa Kỳ.^[2] Remogliflozin đã được Glenmark ra mắt thương mại đầu tiên ở Ấn Độ vào tháng 5 năm 2019.

Các thử nghiệm lâm sàng[sửa | sửa mã nguồn]

Remogliflozin etabonate đã được chứng minh là tăng cường bài tiết glucose nước tiểu ở động vật gặm nhấm và người. Nghiên cứu sớm ở bệnh nhân tiểu đường cải thiện nồng độ glucose huyết tương.^[3]^[4] Remogliflozin etabonate đã được nghiên cứu với liều tới 1000 mg.^[5] Một cặp thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên giai đoạn 2b giai đoạn 2b của bệnh nhân tiểu đường được công bố vào năm 2015, đã tìm thấy sự giảm nồng độ hemoglobin glycated và nó thường được dung nạp tốt.^[6]

Phương thức hành động[sửa | sửa mã nguồn]

Remogliflozin etabonate là một loại thuốc proogliflozin. Remogliflozin ức chế các protein vận chuyển natri-glucose (SGLT), chịu trách nhiệm tái hấp thu glucose ở thận. Chặn phương tiện vận chuyển này khiến đường huyết bị đào thải qua nước tiểu. Remogliflozin được chọn cho SGLT2.

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Etabonate

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ Statement on a nonproprietory name adopted by the USAN council
^ “Avolynt Announces Completion of Phase 2b BRID Study of SGLT2 Inhibitor Remogliflozin-Etabonate” (Thông cáo báo chí). Avolynt, Inc. Truy cập 24 tháng 7 năm 2018.
^ Mudaliar, S; Armstrong, DA; Mavian, AA; O'Connor-Semmes, R; Mydlow, PK; Ye, J; Hussey, EK; Nunez, DJ; Henry, RR (tháng 11 năm 2012). “Remogliflozin etabonate, a selective inhibitor of the sodium-glucose transporter 2, improves serum glucose profiles in type 1 diabetes”. Diabetes Care. 35 (11): 2198–200. doi:10.2337/dc12-0508. PMC 3476920. PMID 23011728.
^ Dobbins, RL; O'Connor-Semmes, R; Kapur, A; Kapitza, C; Golor, G; Mikoshiba, I; Tao, W; Hussey, EK (tháng 1 năm 2012). “Remogliflozin etabonate, a selective inhibitor of the sodium-dependent transporter 2 reduces serum glucose in type 2 diabetes mellitus patients”. Diabetes Obes Metab. 14 (1): 15–22. doi:10.1111/j.1463-1326.2011.01462.x. PMID 21733056.
^ Sykes, AP; O'Connor-Semmes, R; Dobbins, R; Dorey, DJ; Lorimer, JD; Walker, S; Wilkison, WO; Kler, L (tháng 1 năm 2015). “Randomized trial showing efficacy and safety of twice-daily remogliflozin etabonate for the treatment of type 2 diabetes”. Diabetes Obes. Metab. 17 (1): 94–7. doi:10.1111/dom.12391. PMID 25223369.
^ Sykes, AP; Kemp, GL; Dobbins, R; O'Connor-Semmes, R; Almond, SR; Wilkison, WO; Walker, S; Kler, L (tháng 1 năm 2015). “Randomized efficacy and safety trial of once-daily remogliflozin etabonate for the treatment of type 2 diabetes”. Diabetes Obes Metab. 17 (1): 98–101. doi:10.1111/dom.12393. PMID 25238025.

[USAN-1] Statement on a nonproprietory name adopted by the USAN council

[2] “Avolynt Announces Completion of Phase 2b BRID Study of SGLT2 Inhibitor Remogliflozin-Etabonate” (Thông cáo báo chí). Avolynt, Inc. Truy cập 24 tháng 7 năm 2018.

[3] Mudaliar, S; Armstrong, DA; Mavian, AA; O'Connor-Semmes, R; Mydlow, PK; Ye, J; Hussey, EK; Nunez, DJ; Henry, RR (tháng 11 năm 2012). “Remogliflozin etabonate, a selective inhibitor of the sodium-glucose transporter 2, improves serum glucose profiles in type 1 diabetes”. Diabetes Care. 35 (11): 2198–200. doi:10.2337/dc12-0508. PMC 3476920. PMID 23011728.

[4] Dobbins, RL; O'Connor-Semmes, R; Kapur, A; Kapitza, C; Golor, G; Mikoshiba, I; Tao, W; Hussey, EK (tháng 1 năm 2012). “Remogliflozin etabonate, a selective inhibitor of the sodium-dependent transporter 2 reduces serum glucose in type 2 diabetes mellitus patients”. Diabetes Obes Metab. 14 (1): 15–22. doi:10.1111/j.1463-1326.2011.01462.x. PMID 21733056.

[5] Sykes, AP; O'Connor-Semmes, R; Dobbins, R; Dorey, DJ; Lorimer, JD; Walker, S; Wilkison, WO; Kler, L (tháng 1 năm 2015). “Randomized trial showing efficacy and safety of twice-daily remogliflozin etabonate for the treatment of type 2 diabetes”. Diabetes Obes. Metab. 17 (1): 94–7. doi:10.1111/dom.12391. PMID 25223369.

[6] Sykes, AP; Kemp, GL; Dobbins, R; O'Connor-Semmes, R; Almond, SR; Wilkison, WO; Walker, S; Kler, L (tháng 1 năm 2015). “Randomized efficacy and safety trial of once-daily remogliflozin etabonate for the treatment of type 2 diabetes”. Diabetes Obes Metab. 17 (1): 98–101. doi:10.1111/dom.12393. PMID 25238025.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]