Carmoterol

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Carmoterol
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụngInhalation
Mã ATC
  • None
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Development terminated
Các định danh
Tên IUPAC
  • 8-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(2R)-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]-1H-quinolin-2-one
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC21H24N2O4
Khối lượng phân tử368,43 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • COc1ccc(C[C@@H](C)NC[C@H](O)c2ccc(O)c3NC(=O)C=Cc23)cc1
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C21H24N2O4/c1-13(11-14-3-5-15(27-2)6-4-14)22-12-19(25)16-7-9-18(24)21-17(16)8-10-20(26)23-21/h3-10,13,19,22,24-25H,11-12H2,1-2H3,(H,23,26)/t13-,19+/m1/s1
  • Key:IHOXNOQMRZISPV-YJYMSZOUSA-N

Carmoterol (INN), [1] hay còn gọi là TA-2005 và CHF-4226, là một tổ chức phi catechol [2] thực nghiệm chất đồng vận β adrenoreceptor siêu tác dụng lâu dài (siêu LABA) [3] đó là trong thử nghiệm lâm sàng trước năm 2010 khi nó đã bị rút khỏi sự phát triển hơn nữa dựa trên bằng chứng cho thấy hợp chất này không có hồ sơ cạnh tranh.[4]

Các nghiên cứu sơ bộ chỉ ra thời gian tác dụng của nó vượt quá 24 giờ sau khi hít 3 μg.[2] Hồ sơ dược lý của thuốc này bao gồm thực tế hiệu lực của nó trong khí quản chuột lang bị cô lập lớn hơn so với formoterolsalmeterol Nó được lựa chọn nhiều hơn 100 lần cho cơ phế quản so với mô cơ tim.[5]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 53” (PDF). WHO Drug Information. 19 (1): 74. 2005. Truy cập ngày 25 tháng 3 năm 2016.
  2. ^ a b Mario, MD, MPH, Castro; Monica, MD, Kraft (2008). “27. Bronchodilators: Beta2-Agonists and Anticholingercs”. Clinical Asthma. 1600 John F. Kennedy Boulevard, Suite 1800, Philadelphia, PA 19103–2899: Mosby / Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-323-04289-5.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết) Quản lý CS1: địa điểm (liên kết)
  3. ^ Cazzola, Mario; Calzetta, Luigino; Matera, Maria Gabriella (tháng 5 năm 2011). “β2-adrenoceptor agonists: current and future direction”. British Journal of Pharmacology. 163 (1): 4–17. doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x. PMC 3085864. PMID 21232045.
  4. ^ “Chiesi: Annual Report 2010” (PDF). Chiesi Farmaceutici S.p.A. tr. 20. Truy cập ngày 27 tháng 3 năm 2016.
  5. ^ Donohue, MD, James F (2006). “New Options in COPD Therapy”. Medscape. Truy cập ngày 27 tháng 3 năm 2016.