Diphenoxylate

Diphenoxylate

Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	R-1132, NIH-756
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	A07DA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S8 (Kiểm soát) CA: Quy định I DE: Prescription only (Anlage II for higher doses) if combined with atropine sulphate UK: Lớp A US: Quy định II (alone) and V (with atropine)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	74-95%
Chu kỳ bán rã sinh học	12–14 hours
Các định danh
Tên IUPAC ethyl 1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenylpiperidine-4-carboxylate
Số đăng ký CAS	915-30-0
PubChem CID	13505
IUPHAR/BPS	7164
DrugBank	DB01081 Y
ChemSpider	12919 Y
Định danh thành phần duy nhất	73312P173G
KEGG	D07861 Y
ChEBI	CHEBI:4639 Y
ChEMBL	CHEMBL1201294 N
ECHA InfoCard	100.011.837
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C30H32N2O2
Khối lượng phân tử	452.587 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES N#CC(c1ccccc1)(c2ccccc2)CCN4CCC(c3ccccc3)(C(=O)OCC)CC4
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C30H32N2O2/c1-2-34-28(33)29(25-12-6-3-7-13-25)18-21-32(22-19-29)23-20-30(24-31,26-14-8-4-9-15-26)27-16-10-5-11-17-27/h3-17H,2,18-23H2,1H3 Y Key:HYPPXZBJBPSRLK-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Diphenoxylate là một hoạt động tập trung thuốc opioid của phenylpiperidine loạt được sử dụng trong một loại thuốc kết hợp với atropin để điều trị tiêu chảy. Diphenoxylate là một opioid vầ hoạt động bằng cách làm chậm các cơn co thắt ruột; atropine có mặt để ngăn chặn lạm dụng thuốc vầ quá liều. Nó không nên được trao cho trẻ em do nguy cơ chúng sẽ ngừng thở vầ không nên được sử dụng ở những người bị nhiễm Clostridium difficile.

Sử dụng y tế

Diphenoxylate được sử dụng để điều trị tiêu chảy ở người lớn; nó chỉ có sẵn như là một loại thuốc kết hợp với một liều atropine khác để ngăn ngừa lạm dụng.

Nó không nên được sử dụng ở trẻ em do nguy cơ suy hô hấp. Nó không có vẻ gây hại cho thai nhi nhưng những rủi ro chưa được khám phá đầy đủ.

Nó không nên được thực hiện với các thuốc trầm cảm trung tâm khác như rượu, vì chúng có thể làm tăng nguy cơ của nó.

Nó không nên được sử dụng cho những người bị tiêu chảy do nhiễm trùng, ví dụ như nhiễm trùng Clostridium difficile, vì sự chậm lại của nhu động có thể ngăn chặn sự phát tán của sinh vật truyền nhiễm.

Tác dụng phụ

Nhãn thuốc đã cảnh báo về nguy cơ suy hô hấp, nhiễm độc anticholinergic vầ quá liều opioid, nguy cơ mất nước vầ mất cân bằng điện giải mà những người bị tiêu chảy nặng luôn chạy vầ megacolon nhiễm độc ở những người bị viêm loét đại tràng.

Các tác dụng phụ khác bao gồm tê ở tay vầ chân, hưng phấn, trầm cảm, thờ ơ, nhầm lẫn, buồn ngủ, chóng mặt, bồn chồn, đau đầu, ảo giác, phù, nổi mề đay, ngứa, buồn nôn, buồn nôn, chán ăn vầ đau dạ dày.

Dược lý

Diphenoxylate được chuyển hóa nhanh chóng thành Difenoxin; nó được loại bỏ chủ yếu trong phân mà còn trong nước tiểu.

Giống như các opioid khác, diphenoxylate hoạt động bằng cách làm chậm các cơn co thắt ruột, cho phép cơ thể củng cố nội dung đường ruột vầ kéo dài thời gian vận chuyển, do đó cho phép ruột hút độ ẩm ra khỏi chúng ở tốc độ bình thường hoặc cao hơn vầ do đó ngăn chặn sự hình thành phân lỏng vầ lỏng; atropine là một thuốc kháng cholinergic vầ có mặt để ngăn chặn lạm dụng thuốc vầ quá liều.

Lịch sử vầ hóa học

Diphenoxylate lần đầu tiên được Paul Janssen tổng hợp tại Janssen Pharmaceutica vào năm 1956 như là một phần của cuộc điều tra hóa học dược phẩm của opioids.

Diphenoxylate được tạo ra bằng cách kết hợp tiền chất của normethadone với norpethidine. Loperamid (Imodium) vầ bezitramide là chất tương tự. Giống như loperamid, nó có cấu trúc giống như methadone vầ một piperdine.

Xã hội vầ văn hoá

Giá cả

Trong năm 2017, Hikma Pharmaceuticals đã tăng giá của công thức chất lỏng của thuốc diphenoxylate-atropine chung ở Mỹ lên 430%, từ $16 đến $84,00.

Quy định

Tại Hoa Kỳ, các loại thuốc có chứa diphenoxylate được phân loại là chất được kiểm soát theo lịch V.

Nó nằm trong Biểu III của Công ước duy nhất về Ma túy, chỉ ở dạng có chứa, theo Danh sách vàng: "không quá 2,5 miligam diphenoxylate được tính là bazơ vầ một lượng atropine sulfate tương đương ít nhất 1% liều diphenoxylate ".

Nghiên cứu

Diphenoxylate vầ atropine đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm nhỏ như một phương pháp điều trị chứng mất phân; Nó dường như ít hiệu quả hơn vầ có nhiều tác dụng phụ hơn khi so sánh với loperamid hoặc codein.