Acid bempedoic
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Đồng nghĩa | ESP-55016, ETC-1002 |
Dược đồ sử dụng | By mouth |
Mã ATC |
|
Tình trạng pháp lý | |
Tình trạng pháp lý |
|
Dữ liệu dược động học | |
Chu kỳ bán rã sinh học | 15–24 hrs[1] |
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
Định danh thành phần duy nhất | |
KEGG | |
ChEMBL | |
ECHA InfoCard | 100.238.679 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C19H36O5 |
Khối lượng phân tử | 344,49 g·mol−1 |
Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
|
Axit bempedoic (tên thương mại Nexletol) là một loại thuốc được phối hợp với điều chỉnh chế độ ăn và liệu pháp statin mạnh nhất mà bệnh nhân có thể dung nạp được trong điều trị 1) tăng cholesterol máu dị hợp tử mang tính chất gia đình và 2) mắc các bệnh động mạch vành mà việc giảm thêm LDL-C được cho là cần thiết.[2]
Tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc là tăng acid uric máu, thiếu máu, đau cơ và chấn thương gân.[3]
Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]
Axit bempedoic là một tiền chất. Nó được kích hoạt thành dạng thioester với coenzyme A nhờ enzyme SLC27A2 trong gan.[1] Dạng hoạt tính của nó kích hoạt ức chế ATP citrate lyase, có liên quan đến quá trình sinh tổng hợp cholesterol của gan ở thượng nguồn của HMG-CoA reductase, enzyme bị chặn bởi statin.[4][5]
Chất này cũng kích hoạt protein kinase được kích hoạt bằng AMP, nhưng tác dụng này có thể không liên quan ở người.[1]
Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]
- ^ a b c Bilen, Ozlem; Ballantyne, Christie M. (2016). “Bempedoic Acid (ETC-1002): An Investigational Inhibitor of ATP Citrate Lyase”. Current Atherosclerosis Reports. 18 (10): 61. doi:10.1007/s11883-016-0611-4. PMC 5035316. PMID 27663902.
- ^ “HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION” (PDF). https://www.nexlizethcp.com. Truy cập ngày 10 tháng 10 năm 2023. Kiểm tra giá trị ngày tháng trong:
|ngày truy cập=
(trợ giúp); Liên kết ngoài trong|website=
(trợ giúp) - ^ “Nexletol: Uses, Side Effects, Warnings”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 10 tháng 10 năm 2023.
- ^ Ray, Kausik K.; Bays, Harold E.; Catapano, Alberico L.; Lalwani, Narendra D.; Bloedon, Leanne T.; Sterling, Lulu R.; Robinson, Paula L.; Ballantyne, Christie M.; CLEAR Harmony Trial (2019). “Safety and Efficacy of Bempedoic Acid to Reduce LDL Cholesterol”. New England Journal of Medicine. 380 (11): 1022–1032. doi:10.1056/NEJMoa1803917. PMID 30865796.
- ^ “Bempedoic Acid”. Esperion Therapeutics. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 6 năm 2019. Truy cập ngày 15 tháng 3 năm 2019.