Broparestrol

Broparestrol
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Acnestrol, Longestrol
Đồng nghĩa	LN-107; α-Bromo-α,β-diphenyl-β-p-ethylphenylethylene; BDPE
Danh mục cho thai kỳ	X (Contraindicated);
Dược đồ sử dụng	By mouth
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn);
Các định danh
	Tên IUPAC 1-(2-bromo-1,2-diphenylethenyl)-4-ethylbenzene;
Số đăng ký CAS	479-68-5;
PubChem CID	3032769;
ChemSpider	2297663;
Định danh thành phần duy nhất	4F4UXV47YI;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H19Br
Khối lượng phân tử	363.290 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CCc1ccc(cc1)/C(=C(\c2ccccc2)/Br)/c3ccccc3;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H19Br/c1-2-17-13-15-19(16-14-17)21(18-9-5-3-6-10-18)22(23)20-11-7-4-8-12-20/h3-16H,2H2,1H3/b22-21+; Key:OQCYTSHIQNPJIC-QURGRASLSA-N;

Bropirdrol (INN) (tên thương hiệu Acnestrol, Longestrol; tên mã phát triển trước đây là LN-107), còn được gọi là α-bromo-α,-diphenyl—p-ethylphenylethylene (BDPE), là một bộ điều biến thụ thể estrogen tổng hợp, không steroid (SERM) của nhóm triphenylethylene ^[1] đã được sử dụng ở châu Âu như là một tác nhân da liễu và để điều trị ung thư vú.^[2]^[3]^[4]^[5]^[6] Thuốc được mô tả là hơi estrogen ^[7] và có khả năng kháng estrogen,^[8]^[9] và ức chế sự phát triển của tuyến vú và ức chế nồng độ prolactin ở động vật.^[10] Nó có cấu trúc liên quan đến clomifene và diethylstilbestrol. Bropirdrol là hỗn hợp của các đồng phân E- và Z- (lần lượt là LN-1643 và LN-2299), cả hai đều hoạt động và có tính kháng estrogen tương tự, nhưng không giống như bropirdrol, không bao giờ được bán trên thị trường.

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

Danh sách các bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ V. H. T. James; J. R. Pasqualini (ngày 22 tháng 10 năm 2013). Proceedings of the Fourth International Congress on Hormonal Steroids: Mexico City, September 1974. Elsevier Science. tr. 223–. ISBN 978-1-4831-4566-2.
^ J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 183–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ George W.A Milne (ngày 8 tháng 5 năm 2018). Drugs: Synonyms and Properties: Synonyms and Properties. Taylor & Francis. tr. 1401–1402. ISBN 978-1-351-78989-9.
^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. tháng 1 năm 2000. tr. 139–. ISBN 978-3-88763-075-1.
^ Muller (ngày 19 tháng 6 năm 1998). European Drug Index: European Drug Registrations, Fourth Edition. CRC Press. tr. 23–. ISBN 978-3-7692-2114-5.
^ I.K. Morton; Judith M. Hall (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 56–. ISBN 978-94-011-4439-1.
^ Villee, Claude A.; Hagerman, Dwain D. (1957). “COMPOUNDS WITH ANTIESTROGENIC ACTIVITY IN VITRO1”. Endocrinology. 60 (4): 552–558. doi:10.1210/endo-60-4-552. ISSN 0013-7227.
^ Al-Hassan, Mohammed I. (1987). “Synthesis of broparestrol using palladium-catalyzed cross-coupling”. Journal of Organometallic Chemistry. 321 (1): 119–121. doi:10.1016/0022-328X(87)80330-3. ISSN 0022-328X.
^ Bentham Science Publishers (tháng 5 năm 1994). Current Medicinal Chemistry. Bentham Science Publishers. tr. 95–.
^ Drosdowsky M, Edery M, Guggiari M, Montes-Rendon A, Rudali G, Vives C (1980). “Inhibition of prolactin-induced mammary cancer in C3Hf (XVII) mice with the trans isomer of bromotriphenylethylene”. Cancer Res. 40 (5): 1674–9. PMID 6245799.

[JamesPasqualini2013-1] V. H. T. James; J. R. Pasqualini (ngày 22 tháng 10 năm 2013). Proceedings of the Fourth International Congress on Hormonal Steroids: Mexico City, September 1974. Elsevier Science. tr. 223–. ISBN 978-1-4831-4566-2.

[Elks2014-2] J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 183–. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[Milne2018-3] George W.A Milne (ngày 8 tháng 5 năm 2018). Drugs: Synonyms and Properties: Synonyms and Properties. Taylor & Francis. tr. 1401–1402. ISBN 978-1-351-78989-9.

[IndexNominum2000-4] Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. tháng 1 năm 2000. tr. 139–. ISBN 978-3-88763-075-1.

[Muller1998-5] Muller (ngày 19 tháng 6 năm 1998). European Drug Index: European Drug Registrations, Fourth Edition. CRC Press. tr. 23–. ISBN 978-3-7692-2114-5.

[MortonHall2012-6] I.K. Morton; Judith M. Hall (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 56–. ISBN 978-94-011-4439-1.

[VilleeHagerman1957-7] Villee, Claude A.; Hagerman, Dwain D. (1957). “COMPOUNDS WITH ANTIESTROGENIC ACTIVITY IN VITRO1”. Endocrinology. 60 (4): 552–558. doi:10.1210/endo-60-4-552. ISSN 0013-7227.

[Al-Hassan1987-8] Al-Hassan, Mohammed I. (1987). “Synthesis of broparestrol using palladium-catalyzed cross-coupling”. Journal of Organometallic Chemistry. 321 (1): 119–121. doi:10.1016/0022-328X(87)80330-3. ISSN 0022-328X.

[Publishers1994-9] Bentham Science Publishers (tháng 5 năm 1994). Current Medicinal Chemistry. Bentham Science Publishers. tr. 95–.

[pmid6245799-10] Drosdowsky M, Edery M, Guggiari M, Montes-Rendon A, Rudali G, Vives C (1980). “Inhibition of prolactin-induced mammary cancer in C3Hf (XVII) mice with the trans isomer of bromotriphenylethylene”. Cancer Res. 40 (5): 1674–9. PMID 6245799.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]