Omarigliptin

Omarigliptin
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	MK-3102
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	None;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Developing;
Các định danh
	Tên IUPAC (2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-methylsulfonyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl)oxan-3-amine;
Số đăng ký CAS	1226781-44-7;
PubChem CID	46209133;
ChemSpider	28424182;
Định danh thành phần duy nhất	CVP59Q4JE1;
KEGG	D10317;
ChEMBL	CHEMBL2105762;
ECHA InfoCard	100.207.924
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H20F2N4O3S
Khối lượng phân tử	398.427506 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CS(=O)(=O)n1cc2c(n1)CN(C2)[C@@H]3C[C@@H]([C@H](OC3)c4cc(ccc4F)F)N;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H20F2N4O3S/c1-27(24,25)23-7-10-6-22(8-16(10)21-23)12-5-15(20)17(26-9-12)13-4-11(18)2-3-14(13)19/h2-4,7,12,15,17H,5-6,8-9,20H2,1H3/t12-,15+,17-/m1/s1; Key:MKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N;

Omarigliptin (MK-3102) là thuốc trị đái tháo đường uống mạnh, có tác dụng kéo dài thuộc nhóm thuốc ức chế DPP-4 được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 mỗi tuần và hiện đang được Merck & Co. phát triển ^[1] để tăng nồng độ incretin (GLP-1 và GIP),^[2]^[3]^[4] có tác dụng ức chế giải phóng glucagon, từ đó làm tăng tiết insulin, giảm làm rỗng dạ dày và giảm lượng đường trong máu.

Lịch sử[sửa | sửa mã nguồn]

Marizev (omarigliptin) viên 25 mg và 12,5 mg đã được Cơ quan Dược phẩm và Thiết bị Y tế Nhật Bản (PMDA) phê duyệt vào ngày 28 tháng 9 năm 2015. Nhật Bản là quốc gia đầu tiên đã phê duyệt omarigliptin.^[5] Tuy nhiên Merck đã thông báo rằng công ty sẽ không nộp đơn đăng ký tiếp thị ở Mỹ và Châu Âu.^[6]

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ “Pharmacokinetics of Omarigliptin (Mk-3102), A Once-Weekly Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-4) Inhibitor, in Patients With Renal Impairment” (PDF). Merck & Co., Inc. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 7 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2015.
^ McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R (2005). “Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: How do they work as new antidiabetic agents?”. Regulatory Peptides. 128 (2): 159–65. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001. PMID 15780435.
^ Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J (2003). “Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes”. BMC Endocrine Disorders. 3 (1): 3. doi:10.1186/1472-6823-3-3. PMC 154101. PMID 12697069.
^ Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. (1995). “Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM”. Diabetes. 44 (6): 626–30. doi:10.2337/diabetes.44.6.626. PMID 7789625.
^ “Merck MARIZEV Once-Weekly DPP-4 Inhibitor For Type2 Diabetes Approved In Japan”. NASDAQ. ngày 28 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 29 tháng 9 năm 2015.
^ “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 2 tháng 9 năm 2019.

Xem thêm[sửa | sửa mã nguồn]

[merck_pdf-1] “Pharmacokinetics of Omarigliptin (Mk-3102), A Once-Weekly Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-4) Inhibitor, in Patients With Renal Impairment” (PDF). Merck & Co., Inc. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 7 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2015.

[pmid15780435-2] McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R (2005). “Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: How do they work as new antidiabetic agents?”. Regulatory Peptides. 128 (2): 159–65. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001. PMID 15780435.

[pmid12697069-3] Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J (2003). “Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes”. BMC Endocrine Disorders. 3 (1): 3. doi:10.1186/1472-6823-3-3. PMC 154101. PMID 12697069.

[pmid7789625-4] Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. (1995). “Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM”. Diabetes. 44 (6): 626–30. doi:10.2337/diabetes.44.6.626. PMID 7789625.

[5] “Merck MARIZEV Once-Weekly DPP-4 Inhibitor For Type2 Diabetes Approved In Japan”. NASDAQ. ngày 28 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 29 tháng 9 năm 2015.

[6] “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 2 tháng 9 năm 2019.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]