Pleconaril

Pleconaril
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral, intranasal
Mã ATC	J05AX06 (WHO) ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	70% (oral)
Liên kết protein huyết tương	>99%
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic
Bài tiết	<1% excreted unchanged in urine
Các định danh
	Tên IUPAC 3-{3,5-dimethyl-4-[3-(3-methylisoxazol-5-yl)propoxy]; phenyl}-5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazole;
Số đăng ký CAS	153168-05-9;
PubChem CID	1684;
DrugBank	DB05105 ;
ChemSpider	1621 ;
Định danh thành phần duy nhất	9H4570Q89D;
ChEMBL	CHEMBL29609 ;
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	W11 (PDBe, RCSB PDB);
ECHA InfoCard	100.208.947
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C18H18F3N3O3
Khối lượng phân tử	381.35 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES FC(F)(F)c1nc(no1)c3cc(c(OCCCc2onc(c2)C)c(c3)C)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C18H18F3N3O3/c1-10-7-13(16-22-17(27-24-16)18(19,20)21)8-11(2)15(10)25-6-4-5-14-9-12(3)23-26-14/h7-9H,4-6H2,1-3H3 ; Key:KQOXLKOJHVFTRN-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Pleconaril (Picovir ^[1]) là một loại thuốc chống vi-rút đang được Schering-Plough phát triển để ngăn ngừa các cơn hen suyễn và các triệu chứng cảm lạnh thông thường ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng đường hô hấp picornavirus.^[2] Pleconaril, được dùng bằng đường uống hoặc tiêm nội, có hoạt tính chống vi-rút trong họ Picornaviridae, bao gồm Enterovirus ^[3] và Rhinovirus.^[4] Nó đã cho thấy hoạt động hữu ích chống lại chủng enterovirus D68 nguy hiểm.^[5]

Pleconaril ban đầu được phát triển bởi Sanofi-Aventis và được cấp phép cho ViroPharma vào năm 1997. ViroPharma đã phát triển nó hơn nữa và nộp Đơn đăng ký thuốc mới cho Cục quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) vào năm 2001. Đơn xin đã bị từ chối, trích dẫn mối lo ngại về an toàn; và ViroPharma đã cấp phép lại cho Schering-Plough vào năm 2003. Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II đã được hoàn thành vào năm 2007 ^[2] Một thuốc xịt nội sọ pleconaril đã đạt đến thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II để điều trị các triệu chứng cảm lạnh thông thường và các biến chứng hen suyễn. Tuy nhiên, kết quả vẫn chưa được báo cáo.^[6]

^ http://pharma.financialexpress.com/20011227/research1.htm
^ ^a ^b “Effects of Pleconaril Nasal Spray on Common Cold Symptoms and Asthma Exacerbations Following Rhinovirus Exposure (Study P04295AM2)”. ClinicalTrials.gov. U.S. National Institutes of Health. tháng 3 năm 2007. Truy cập ngày 10 tháng 4 năm 2007.
^ Pevear D, Tull T, Seipel M, Groarke J (1999). “Activity of pleconaril against enteroviruses”. Antimicrob Agents Chemother. 43 (9): 2109–15. PMC 89431. PMID 10471549.
^ Ronald B. Turner; J. Owen Hendley (2005). “Virucidal hand treatments for prevention of rhinovirus infection”. J Antimicrob Chemother. 56 (5): 805–807. doi:10.1093/jac/dki329. PMID 16159927.
^ Liu, Y; và đồng nghiệp (2015). “Structure and inhibition of EV-D68, a virus that causes respiratory illness in children”. Science. 347 (6217): 71–74. doi:10.1126/science.1261962. PMC 4307789. PMID 25554786.
^ Schmidtke, Michaela; Wutzler, Peter; Zieger, Romy; Riabova, Olga B.; Makarov, Vadim A. (2009). “New pleconaril and [(biphenyloxy)propyl]isoxazole derivatives with substitutions in the central ring exhibit antiviral activity against pleconaril-resistant coxsackievirus B3”. Antiviral Research. 81 (1): 56–63. doi:10.1016/J.ANTIVIRAL.2008.09.002. PMID 18840470.

[1] ttp://pharma.financialexpress.com/20011227/research1.htm

[CTgov-2] “Effects of Pleconaril Nasal Spray on Common Cold Symptoms and Asthma Exacerbations Following Rhinovirus Exposure (Study P04295AM2)”. ClinicalTrials.gov. U.S. National Institutes of Health. tháng 3 năm 2007. Truy cập ngày 10 tháng 4 năm 2007.

[3] Pevear D, Tull T, Seipel M, Groarke J (1999). “Activity of pleconaril against enteroviruses”. Antimicrob Agents Chemother. 43 (9): 2109–15. PMC 89431. PMID 10471549.

[4] Ronald B. Turner; J. Owen Hendley (2005). “Virucidal hand treatments for prevention of rhinovirus infection”. J Antimicrob Chemother. 56 (5): 805–807. doi:10.1093/jac/dki329. PMID 16159927.

[5] Liu, Y; và đồng nghiệp (2015). “Structure and inhibition of EV-D68, a virus that causes respiratory illness in children”. Science. 347 (6217): 71–74. doi:10.1126/science.1261962. PMC 4307789. PMID 25554786.

[New_pleconaril_against_coxsackieviruses-6] Schmidtke, Michaela; Wutzler, Peter; Zieger, Romy; Riabova, Olga B.; Makarov, Vadim A. (2009). “New pleconaril and [(biphenyloxy)propyl]isoxazole derivatives with substitutions in the central ring exhibit antiviral activity against pleconaril-resistant coxsackievirus B3”. Antiviral Research. 81 (1): 56–63. doi:10.1016/J.ANTIVIRAL.2008.09.002. PMID 18840470.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]