Promethazine
Promethazine là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên.[1] Nó được sử dụng để điều trị dị ứng, khó ngủ và buồn nôn.[1] Nó có thể giúp điều trị một số triệu chứng liên quan đến cảm lạnh thông thường.[1] Nó cũng có thể được sử dụng để làm dịu những người đang kích động hoặc lo lắng.[2][3] Nó có sẵn như một xi-rô uống qua miệng, như một thuốc đạn trực tràng, hoặc bằng cách tiêm cơ bắp.[1]
Tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhầm lẫn và buồn ngủ.[1] Rượu hoặc thuốc an thần khác có thể làm cho điều này tồi tệ hơn.[1] Không rõ liệu sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú là an toàn cho em bé.[1][2] Sử dụng không được khuyến cáo ở những người dưới hai tuổi do ảnh hưởng tiêu cực đến quá trình hô hấp.[1] Sử dụng bằng cách tiêm vào tĩnh mạch không được khuyến cáo do tổn thương da tiềm ẩn.[1] Thuốc này nằm trong họ thuốc phenothiazine.[1]
Promethazine được sản xuất vào những năm 1940 bởi một nhóm các nhà khoa học từ phòng thí nghiệm Rhône-Poulenc.[4] Nó đã được phê duyệt cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1951.[1] Nó là một loại thuốc chung và có sẵn dưới nhiều tên thương hiệu trên toàn cầu.[5] Chi phí bán buôn của thuốc công thức uống qua miệng ít hơn US $ 0,20 mỗi liều vào năm 2018.[6] Ở Anh, liều này chỉ tốn chưa đến 0,25 pounds.[2] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 160 tại Hoa Kỳ với hơn 3 triệu đơn thuốc.[7]
Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]
Promethazine, một dẫn xuất phenothiazine, có cấu trúc khác với phenothiazin thần kinh, với tác dụng tương tự nhưng khác nhau.[8] Nó hoạt động chủ yếu như một chất đối kháng mạnh của thụ thể H <sub id="mwsg">1</sub> (kháng histamine) và chất đối kháng thụ thể mACh vừa phải (anticholinergic),[8] và cũng có ái lực yếu đến trung bình đối với 5-HT <sub id="mwug">2A</sub>,[9] 5-HT <sub id="mwvg">2C</sub>,[9] D <sub id="mwwg">2</sub>,[10][11] và thụ thể <sub id="mwyA">1</sub> -adrenergic,[12] trong đó nó cũng hoạt động như một chất đối kháng ở tất cả các vị trí.
Một công dụng đáng chú ý khác của promethazine là gây tê cục bộ, bằng cách phong tỏa các kênh natri.[12]
Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]
- ^ a b c d e f g h i j k “Promethazine Hydrochloride Monograph for Professionals”. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 24 tháng 10 năm 2018.
- ^ a b c British national formulary: BNF 74 (ấn bản 74). British Medical Association. 2017. tr. 276. ISBN 978-0857112989.
- ^ Malamed, Stanley F. (2009). Sedation: A Guide to Patient Management (bằng tiếng Anh). Elsevier Health Sciences. tr. 113. ISBN 978-0323075961.
- ^ Li, Jie Jack (2006). Laughing Gas, Viagra, and Lipitor: The Human Stories behind the Drugs We Use. United Kingdom: Oxford University Press. tr. 146. ISBN 9780199885282. Truy cập ngày 9 tháng 7 năm 2016.
- ^ “Promethazine international brands”. Drugs.com. Truy cập ngày 17 tháng 7 năm 2017.
- ^ “NADAC as of 2018-10-24”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 24 tháng 6 năm 2019. Truy cập ngày 24 tháng 10 năm 2018.
- ^ “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.
- ^ a b Strenkoski-Nix LC, Ermer J, DeCleene S, Cevallos W, Mayer PR (tháng 8 năm 2000). “Pharmacokinetics of promethazine hydrochloride after administration of rectal suppositories and oral syrup to healthy subjects”. American Journal of Health-System Pharmacy. 57 (16): 1499–505. PMID 10965395.
- ^ a b Fiorella D, Rabin RA, Winter JC (tháng 10 năm 1995). “The role of the 5-HT2A and 5-HT2C receptors in the stimulus effects of hallucinogenic drugs. I: Antagonist correlation analysis”. Psychopharmacology. 121 (3): 347–56. doi:10.1007/bf02246074. PMID 8584617.
- ^ Seeman P, Watanabe M, Grigoriadis D, và đồng nghiệp (tháng 11 năm 1985). “Dopamine D2 receptor binding sites for agonists. A tetrahedral model”. Molecular Pharmacology. 28 (5): 391–9. PMID 2932631. Bản gốc lưu trữ ngày 29 tháng 8 năm 2021. Truy cập ngày 15 tháng 8 năm 2019.
- ^ Burt DR, Creese I, Snyder SH (tháng 4 năm 1977). “Antischizophrenic drugs: chronic treatment elevates dopamine receptor binding in brain”. Science. 196 (4287): 326–8. Bibcode:1977Sci...196..326B. doi:10.1126/science.847477. PMID 847477.
- ^ a b Jagadish Prasad, P. (2010). Conceptual Pharmacology. Universities Press. tr. 295, 303, 598. ISBN 978-81-7371-679-9. Truy cập ngày 27 tháng 11 năm 2011.