Sorivudine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Sorivudine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiUsevir, Brovavir
Đồng nghĩaBV-araU, Bromovinyl araU, 5-Bromovinyl-araU, 5-[(E)-2-bromoethenyl]-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
  • none
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmViral thymidine kinase
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • 1-β-D-arabinofuranosyl-5-[(E)-2-bromovinyl]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC11H13BrN2O6
Khối lượng phân tử349.14 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • c1c(c(=O)[nH]c(=O)n1[C@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)/C=C/Br
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C11H13BrN2O6/c12-2-1-5-3-14(11(19)13-9(5)18)10-8(17)7(16)6(4-15)20-10/h1-3,6-8,10,15-17H,4H2,(H,13,18,19)/b2-1+/t6-,7-,8+,10-/m1/s1 KhôngN
  • Key:GCQYYIHYQMVWLT-HQNLTJAPSA-N KhôngN
  (kiểm chứng)

Sorivudine (INN), là một loại thuốc chống vi rút tương tự nucleoside, được bán trên thị trường dưới tên thương mại như Usevir (Nippon Shoji, Eisai) và Brovavir (BMS).

Dược lý[sửa | sửa mã nguồn]

Đặc tính[sửa | sửa mã nguồn]

  • Ưu tiên hàng đầu [cần dẫn nguồn] điều trị bằng thuốc herpes acyclovir là (Zovirax, Activir) từ hoạt động mạnh của VZV của virus.
  • Trải qua quá trình hấp thu qua đường tiêu hóa, hấp thu từ đường tiêu hóa sau khi bị thoái hóa nhiều nhất mà không được bài tiết qua nước tiểu.

Cơ chế hoạt động[sửa | sửa mã nguồn]

  • Sorivudine bị phosphoryl hóa bởi hoạt động của thymidine kinase trong cơ thể và được hấp thụ vào DNA của virus thay vì nucleoside chính xác. Nó là một chất ức chế cạnh tranh của DNA polymerase, vì vậy DNA virus có thể được sao chép và virus không thể phát triển.

Vi sinh[sửa | sửa mã nguồn]

Sorivudine hoạt động chống lại hầu hết các loài trong họ herpesvirus.

Tương tác[sửa | sửa mã nguồn]

Sorivudine tương tác mạnh mẽ và trong một số trường hợp gây chết người với fluorouracil (5-FU), các tiền chất và các chất liên quan. Điều này dựa trên chất chuyển hóa bromovinyluracil (BVU), chất ức chế không thể đảo ngược enzyme dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) cần thiết để khử hoạt tính 5-FU. Các brivudine thuốc liên quan chặt chẽ có tương tác tương tự.[1]

Bromovinyluracil (BVU)

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

  1. ^ “UAW – Aus Fehlern lernen - Potenziell tödlich verlaufende Wechselwirkung zwischen Brivudin (Zostex) und 5-Fluoropyrimidinen” (PDF). Deutsches Ärzteblatt (bằng tiếng Đức). 103 (27). ngày 7 tháng 7 năm 2006.