Khác biệt giữa bản sửa đổi của “Rifampicin”

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Duyệt lịch sử tương tác
← Thay đổi trướcThay đổi sau →
Nội dung được xóa Nội dung được thêm vào
Trực quanMã wiki
nKhông có tóm lược sửa đổi
Sát nhập
Dòng 12: Dòng 12:


Rifampicin được phát hiện vào năm 1965, được bán tại Ý vào năm 1968 và được chấp thuận tại Hoa Kỳ vào năm 1971. .<ref name="Sensi1983">{{cite journal|vauthors=Sensi P|title=History of the development of rifampin|journal=Reviews of Infectious Diseases|volume=5 Suppl 3|pages=S402–6|date=1983|pmid=6635432|doi=10.1093/clinids/5.supplement_3.s402|jstor=4453138}}</ref><ref name="Ox2009">{{cite book|title=Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology|date=2009|publisher=OUP Oxford|isbn=978-0-19-103962-1|page=56|url=https://books.google.com/books?id=5W-WBQAAQBAJ&pg=PT56|deadurl=no|archive-url=https://web.archive.org/web/20151124232554/https://books.google.com/books?id=5W-WBQAAQBAJ&pg=PT56|archive-date=2015-11-24|df=}}</ref><ref name="Mc2011">{{cite book|last1=McHugh|first1=Timothy D.|title=Tuberculosis: diagnosis and treatment|date=2011|publisher=CAB International|location=Wallingford, Oxfordshire|isbn=978-1-84593-807-9|page=219|url=https://books.google.com/books?id=YAGnWQUsCKcC&pg=PA219|df=}}</ref> Nó nằm trong [[Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO|danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới]], tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một [[hệ thống y tế]]. <ref name="WHO19th">{{cite web|title=WHO Model List of Essential Medicines (19th List)|url=http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1|work=World Health Organization|access-date=8 December 2016|date=April 2015|deadurl=no|archive-url=https://web.archive.org/web/20161213052708/http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1|archive-date=13 December 2016|df=}}</ref> Chúng có sẵn dưới dạng [[thuốc gốc]].<ref name="AHFS2015" /> Chi phí bán buôn ở các [[nước đang phát triển]] là khoảng 3,90 USD một tháng.<ref>{{cite web|title=Rifampicin|url=http://mshpriceguide.org/en/single-drug-information/?DMFId=1558&searchYear=2014|website=International Drug Price Indicator Guide|access-date=24 August 2015}}</ref>Tại Hoa Kỳ một tháng điều trị có giá khoảng 120 USD. <ref name="AHFS2015" /> <ref>{{cite book|last1=Hamilton|first1=Richard J.|title=Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition|date=2014|publisher=Jones & Bartlett Learning|location=Sudbury|isbn=978-1-284-05399-9|page=39|edition=15|url=https://books.google.com/books?id=BwqEAgAAQBAJ&pg=PA39|df=}}</ref> Rifampicin được tạo ra bởi vi khuẩn trong đất là ''[[Amycolatopsis rifamycinica]]''. <ref name="Mc2011" />
Rifampicin được phát hiện vào năm 1965, được bán tại Ý vào năm 1968 và được chấp thuận tại Hoa Kỳ vào năm 1971. .<ref name="Sensi1983">{{cite journal|vauthors=Sensi P|title=History of the development of rifampin|journal=Reviews of Infectious Diseases|volume=5 Suppl 3|pages=S402–6|date=1983|pmid=6635432|doi=10.1093/clinids/5.supplement_3.s402|jstor=4453138}}</ref><ref name="Ox2009">{{cite book|title=Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology|date=2009|publisher=OUP Oxford|isbn=978-0-19-103962-1|page=56|url=https://books.google.com/books?id=5W-WBQAAQBAJ&pg=PT56|deadurl=no|archive-url=https://web.archive.org/web/20151124232554/https://books.google.com/books?id=5W-WBQAAQBAJ&pg=PT56|archive-date=2015-11-24|df=}}</ref><ref name="Mc2011">{{cite book|last1=McHugh|first1=Timothy D.|title=Tuberculosis: diagnosis and treatment|date=2011|publisher=CAB International|location=Wallingford, Oxfordshire|isbn=978-1-84593-807-9|page=219|url=https://books.google.com/books?id=YAGnWQUsCKcC&pg=PA219|df=}}</ref> Nó nằm trong [[Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO|danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới]], tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một [[hệ thống y tế]]. <ref name="WHO19th">{{cite web|title=WHO Model List of Essential Medicines (19th List)|url=http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1|work=World Health Organization|access-date=8 December 2016|date=April 2015|deadurl=no|archive-url=https://web.archive.org/web/20161213052708/http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1|archive-date=13 December 2016|df=}}</ref> Chúng có sẵn dưới dạng [[thuốc gốc]].<ref name="AHFS2015" /> Chi phí bán buôn ở các [[nước đang phát triển]] là khoảng 3,90 USD một tháng.<ref>{{cite web|title=Rifampicin|url=http://mshpriceguide.org/en/single-drug-information/?DMFId=1558&searchYear=2014|website=International Drug Price Indicator Guide|access-date=24 August 2015}}</ref>Tại Hoa Kỳ một tháng điều trị có giá khoảng 120 USD. <ref name="AHFS2015" /> <ref>{{cite book|last1=Hamilton|first1=Richard J.|title=Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition|date=2014|publisher=Jones & Bartlett Learning|location=Sudbury|isbn=978-1-284-05399-9|page=39|edition=15|url=https://books.google.com/books?id=BwqEAgAAQBAJ&pg=PA39|df=}}</ref> Rifampicin được tạo ra bởi vi khuẩn trong đất là ''[[Amycolatopsis rifamycinica]]''. <ref name="Mc2011" />

<br />

== Sử dụng Rifampicin trong y tế ==
[[Tập_tin:Rifampicin_powder.JPG|nhỏ|Rifampicin powder]]

=== Mycobacteria ===
Rifampicin được sử dụng để điều trị bệnh lao kết hợp với các thuốc kháng sinh khác, như pyrazinamide, isoniazid, và ethambutol. ref>{{Cite journal|url=|title=Treatment of tuberculosis: guidelines|date=2010|journal=|doi=|pmid=|isbn=978-92-4-154783-3|last1=Organization|first1=World Health}}<nowiki></ref></nowiki> Để điều trị bệnh lao, nó được dùng hàng ngày trong ít nhất 6 tháng. <ref name="isbn0-06-273090-8">{{cite book|author=Long, James W.|title=Essential Guide to Prescription Drugs 1992|publisher=HarperCollins Publishers|location=New York|year=1991|pages=925–929|isbn=978-0-06-273090-9|oclc=|doi=}}</ref> Liệu pháp kết hợp được sử dụng để ngăn chặn sự phát triển của lao kháng thuốc và rút ngắn thời gian điều trị. <ref name="Erlich">{{cite book|last1=Erlich|first1=Henry|first2=W Ford|last2=Doolittle|first3=Volker|last3=Neuhoff|name-list-format=vanc|title=Molecular Biology of Rifamycin|location=New York, NY|publisher=MSS Information Corporation|date=1973|pages=44–45, 66–75, 124–130}}</ref> Sự đề kháng của Mycobacterium tuberculosis đối với rifampicin phát triển nhanh chóng khi nó được sử dụng mà không có kháng sinh khác, với ước tính của phòng thí nghiệm về tỷ lệ kháng từ 10 <sup>−7</sup> đến 10 <sup>−10</sup> trên mỗi vi khuẩn lao mỗi thế hệ. <ref name="pmid4991927">{{cite journal|vauthors=David HL|title=Probability distribution of drug-resistant mutants in unselected populations of Mycobacterium tuberculosis|journal=Applied Microbiology|volume=20|issue=5|pages=810–4|date=November 1970|pmid=4991927|pmc=377053}}</ref> Rifampicin có thể được sử dụng một mình ở bệnh nhân nhiễm lao tiềm ẩn để ngăn ngừa hoặc ngăn cản kéo dài sự phát triển của bệnh vì chỉ có một số lượng nhỏ vi khuẩn có mặt. Nghuên cứu tổng quan cho thấy không có sự khác biệt về hiệu quả giữa phác đồ 3-4 tháng rifampicin và phác đồ sáu tháng isoniazid để ngăn ngừa lao hoạt động ở những bệnh nhân không nhiễm HIV, và những bệnh nhân dùng rifampicin có tỷ lệ nhiễm độc ganthấp hơn . <ref name="pmid23828580">{{cite journal|vauthors=Sharma SK, Sharma A, Kadhiravan T, Tharyan P|title=Rifamycins (rifampicin, rifabutin and rifapentine) compared to isoniazid for preventing tuberculosis in HIV-negative people at risk of active TB|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|issue=7|pages=CD007545|date=July 2013|pmid=23828580|doi=10.1002/14651858.CD007545.pub2}}</ref> Tuy nhiên, chất lượng của bằng chứng được đánh giá là thấp. <ref name="pmid23828580" /> Một liệu trình ngắn hơn hai tháng rifampicin và pyrazinamide đã được đề nghị trước đó, nhưng không còn do tỷ lệ nhiễm độc gan cao. <ref name="pmid12904741">{{cite journal|vauthors=|title=Update: adverse event data and revised American Thoracic Society/CDC recommendations against the use of rifampin and pyrazinamide for treatment of latent tuberculosis infection—United States, 2003|journal=MMWR. Morbidity and Mortality Weekly Report|volume=52|issue=31|pages=735–9|date=August 2003|pmid=12904741|url=https://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5231a4.htm|author1=Centers for Disease Control Prevention (CDC)}}</ref> Nên dùng Rifampicin trên một dạ dày đang rỗng với một ly nước. Nó thường được thực hiện ít nhất một giờ trước bữa ăn hoặc hai giờ sau bữa ăn. <ref>{{cite web|title=Rifampin oral: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing – WebMD|url=http://www.webmd.com/drugs/2/drug-1744/rifampin-oral/details#uses|website=WebMD|publisher=WebMD|access-date=13 November 2014|ref=http://www.webmd.com/drugs/2/drug-1744/rifampin-oral/details#uses|deadurl=no|archive-url=https://web.archive.org/web/20141122113749/http://www.webmd.com/drugs/2/drug-1744/rifampin-oral/details#uses|archive-date=22 November 2014|df=}}</ref> Rifampicin cũng được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng không do vi khuẩn lao, bao gồm bệnh phong (bệnh Hansen) và Mycobacterium kansasii . <ref>{{Cite book|title=The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2015|publisher=|year=2015|isbn=978-1-930808-84-3|location=|pages=|last1=Chambers|first1=Henry F|last2=Gilbert|first2=David N|last3=Eliopoulos|first3=Georges M|last4=Saag|first4=Michael S}}</ref> Với liệu pháp đa trị liệu được sử dụng như điều trị chuẩn của bệnh Hansen, rifampicin luôn được sử dụng kết hợp với dapsone và clofazimine để tránh gây kháng thuốc.

=== Vi khuẩn và protozoa khác ===
Trong năm 2008 có bằng chứng dự đoán rằng rifampicin có thể hữu ích trong điều trị Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) kết hợp với các thuốc kháng sinh khác, bao gồm cả các bệnh nhiễm trùng khó điều trị như viêm tủy xương và nhiễm trùng khớp giả. <ref>{{cite journal|vauthors=Perlroth J, Kuo M, Tan J, Bayer AS, Miller LG|title=Adjunctive use of rifampicin for the treatment of Staphylococcus aureus infections: a systematic review of the literature|journal=Archives of Internal Medicine|volume=168|issue=8|pages=805–19|date=April 2008|pmid=18443255|doi=10.1001/archinte.168.8.805}}</ref> Tính đến năm 2012, vẫn không rõ liệu phối hợp rifampicin có hữu ích cho viêm tủy xương sống động. <ref>{{cite journal|vauthors=Pola E, Logroscino CA, Gentiempo M, Colangelo D, Mazzotta V, Di Meco E, Fantoni M|title=Medical and surgical treatment of pyogenic spondylodiscitis|journal=European Review for Medical and Pharmacological Sciences|volume=16 Suppl 2|pages=35–49|date=April 2012|pmid=22655482}}</ref> Một phân tích tổng quan kết luận rằng việc bổ sung rifampicin bổ sung vào β-lactam hoặc vancomycin có thể cải thiện kết quả trong nhiễm khuẩn cầu khuẩn aureus. <ref>{{cite journal|vauthors=Russell CD, Lawson McLean A, Saunders C, Laurenson IF|title=Adjunctive rifampicin may improve outcomes in Staphylococcus aureus bacteraemia: a systematic review|journal=Journal of Medical Microbiology|volume=63|issue=Pt 6|pages=841–8|date=June 2014|pmid=24623637|doi=10.1099/jmm.0.072280-0}}</ref> Tuy nhiên, một thử nghiệm gần đây cho thấy không có lợi ích từ rifampicin bổ trợ. <ref>{{cite journal|vauthors=Thwaites GE, Scarborough M, Szubert A, Nsutebu E, Tilley R, Greig J, Wyllie SA, Wilson P, Auckland C, Cairns J, Ward D, Lal P, Guleri A, Jenkins N, Sutton J, Wiselka M, Armando GR, Graham C, Chadwick PR, Barlow G, Gordon NC, Young B, Meisner S, McWhinney P, Price DA, Harvey D, Nayar D, Jeyaratnam D, Planche T, Minton J, Hudson F, Hopkins S, Williams J, Török ME, Llewelyn MJ, Edgeworth JD, Walker AS|title=Adjunctive rifampicin for Staphylococcus aureus bacteraemia (ARREST): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled trial|journal=Lancet|volume=391|issue=10121|pages=668–678|date=February 2018|pmid=29249276|pmc=5820409|doi=10.1016/S0140-6736(17)32456-X}}</ref> Nó cũng được sử dụng để điều trị dự phòng nhiễm trùng Neisseria meningitidis (viêm màng não cầu khuẩn ). Rifampicin cũng được khuyến cáo như một phương pháp điều trị thay thế cho các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gây bệnh Borrelia burgdorferi và Anaplasma phagocytophilum gây ra khi điều trị bằng doxycycline chống chỉ định, chẳng hạn như ở phụ nữ mang thai hoặc ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh tetracycline. <ref name="pmid17029130">{{cite journal|vauthors=Wormser GP, Dattwyler RJ, Shapiro ED, Halperin JJ, Steere AC, Klempner MS, Krause PJ, Bakken JS, Strle F, Stanek G, Bockenstedt L, Fish D, Dumler JS, Nadelman RB|title=The clinical assessment, treatment, and prevention of lyme disease, human granulocytic anaplasmosis, and babesiosis: clinical practice guidelines by the Infectious Diseases Society of America|journal=Clinical Infectious Diseases|volume=43|issue=9|pages=1089–134|date=November 2006|pmid=17029130|doi=10.1086/508667}}</ref><ref name="pmid19681699">{{cite journal|vauthors=Thomas RJ, Dumler JS, Carlyon JA|title=Current management of human granulocytic anaplasmosis, human monocytic ehrlichiosis and Ehrlichia ewingii ehrlichiosis|journal=Expert Review of Anti-Infective Therapy|volume=7|issue=6|pages=709–22|date=August 2009|pmid=19681699|pmc=2739015|doi=10.1586/eri.09.44}}</ref> Nó cũng đôi khi được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do các loài Listeria , Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae và Legionella pneumophila. Đối với những chỉ định không chuẩn này, nên tiến hành thử nghiệm tính nhạy cảm kháng khuẩn (nếu có thể) trước khi bắt đầu điều trị rifampicin. Các loài Enterobacteriaceae, Acinetobacter và Pseudomonas có bản chất kháng với rifampicin. Nó đã được sử dụng với amphotericin B trong nỗ lực phần lớn không thành công để điều trị viêm não màng não do Naegleria fowleri gây ra . Rifampicin có thể được sử dụng đơn trị liệu trong vài ngày như dự phòng chống viêm màng não, nhưng kháng thuốc phát triển nhanh trong khi điều trị lâu dài các bệnh nhiễm trùng hoạt động, vì vậy thuốc luôn được sử dụng chống lại các bệnh nhiễm trùng hoạt động kết hợp với các kháng sinh khác. <ref>{{cite web|url=http://dermnetnz.org/treatments/rifampicin.html|title=Rifampicin|access-date=August 22, 2014|deadurl=no|archive-url=https://web.archive.org/web/20141002044503/http://www.dermnetnz.org/treatments/rifampicin.html|archive-date=October 2, 2014|df=}}</ref> Rifampicin là không hiệu quả tương đối chống lại spirochetes , mà đã dẫn đến việc sử dụng nó như là một tác nhân chọn lọc có khả năng cô lập chúng trong các vật liệu được nuôi cấy trong phòng thí nghiệm. <ref name="pmid7309842">{{cite journal|vauthors=Leschine SB, Canale-Parola E|title=Rifampin as a selective agent for isolation of oral spirochetes|journal=Journal of Clinical Microbiology|volume=12|issue=6|pages=792–5|date=December 1980|pmid=7309842|pmc=273700}}</ref>

=== Virus ===
Rifampicin có hiệu quả chống lại virus vaccinia. <ref name="pmid17055024">{{cite journal|vauthors=Charity JC, Katz E, Moss B|title=Amino acid substitutions at multiple sites within the vaccinia virus D13 scaffold protein confer resistance to rifampicin|journal=Virology|volume=359|issue=1|pages=227–32|date=March 2007|pmid=17055024|pmc=1817899|doi=10.1016/j.virol.2006.09.031}}</ref><ref name="pmid8289340">{{cite journal|vauthors=Sodeik B, Griffiths G, Ericsson M, Moss B, Doms RW|title=Assembly of vaccinia virus: effects of rifampin on the intracellular distribution of viral protein p65|journal=Journal of Virology|volume=68|issue=2|pages=1103–14|date=February 1994|pmid=8289340|pmc=236549}}</ref>

=== Tính nhạy cảm với mầm bệnh ===
Sau đây là thông tin về nồng độ ức chế tối thiểu của rifampicin đối với một số tác nhân gây bệnh quan trọng về mặt y tế:

* Mycobacterium tuberculosis - 0,002 - 64 µg / mL
* Mycobacterium bovis - 0.125 µg / mL
* Stapylococcus aureus (kháng methicillin) - ≤0.006–256 µg / mL <ref>{{cite web|url=http://antibiotics.toku-e.com/antimicrobial_1018.html|title=Rifampicin (Rifampin) - The Antimicrobial Index Knowledgebase—TOKU-E|work=toku-e.com|deadurl=no|archive-url=https://web.archive.org/web/20141209203837/http://antibiotics.toku-e.com/antimicrobial_1018.html|archive-date=2014-12-09|df=}}</ref>
* Viêm phổi do Chlamydia - 0,005 µg / mL <ref name="pmid9756794">{{cite journal|vauthors=Gieffers J, Solbach W, Maass M|title=In vitro susceptibilities of Chlamydia pneumoniae strains recovered from atherosclerotic coronary arteries|journal=Antimicrobial Agents and Chemotherapy|volume=42|issue=10|pages=2762–4|date=October 1998|pmid=9756794|pmc=105936}}</ref>

=== Viêm mật đường mật chính ===
Rifampicin được sử dụng để điều trị ngứa do viêm đường mật tiên phát . Các tác dụng phụ liên quan đến điều trị bao gồm nhiễm độc gan, độc tính trên thận, tán huyết và tương tác với các thuốc khác. <ref name="Trivedi2017">{{cite journal|doi=10.1016/j.amjmed.2017.01.037|pmid=28238692|title=Management of Pruritus in Primary Biliary Cholangitis: A Narrative Review|journal=The American Journal of Medicine|volume=130|issue=6|pages=744.e1–744.e7|year=2017|last1=Trivedi|first1=Hirsh D|last2=Lizaola|first2=Blanca|last3=Tapper|first3=Elliot B|last4=Bonder|first4=Alan}}</ref>
<br />

== Tác dụng phụ của Rifampicin ==

=== Cấu trúc hóa học ===
Rifampicin là một polyketide thuộc nhóm hóa học của các hợp chất có tên là ansamycins, do đó được đặt tên vì cấu trúc dị vòng của chúng có chứa một lõi napthoquinone kéo dài bởi một chuỗi aliphatic ansa. Các màu sắc napthoquinonic là những gì mang lại cho tinh thể rifampicin màu đỏ đặc trưng của nó. Các nhóm chức năng quan trọng của rifampicin liên kết ức chế RNA polymerase của vi khuẩn là bốn nhóm hydroxyl quan trọng của chuỗi ansa và vòng napthol, hình thành liên kết hydro với dư lượng axit amin trên protein. <ref name="pmid11290327">{{cite journal|vauthors=Campbell EA, Korzheva N, Mustaev A, Murakami K, Nair S, Goldfarb A, Darst SA|title=Structural mechanism for rifampicin inhibition of bacterial rna polymerase|journal=Cell|volume=104|issue=6|pages=901–12|date=March 2001|pmid=11290327|doi=10.1016/s0092-8674(01)00286-0}}</ref>

Rifampicin là dẫn xuất 3 - (4-metyl-1-piperazinyl) -iminometyl của rifamycin SV. <ref>{{Cite book|title=Principles and Practice of Infectious Diseases|last=Bennett|first=John|publisher=Elsevier Health Sciences|year=2015|isbn=|location=|page=339}}</ref>

=== Tác dụng phụ ===
Tác dụng phụ nghiêm trọng nhất là độc tính với gan, và bệnh nhân nhận dùng nó thường trải qua các xét nghiệm chức năng gan thường xuyên để phát hiện tổn thương gan sớm. Các tác dụng phụ thường gặp hơn bao gồm sốt, rối loạn tiêu hóa, phát ban và phản ứng miễn dịch. Uống rifampicin thường làm biến đổi một số chất dịch cơ thể, chẳng hạn như nước tiểu, mồ hôi và nước mắt, để trở thành màu đỏ cam, một tác dụng phụ lành tính mà dù sao cũng có thể đáng sợ nếu nó không được mong đợi. Điều này cũng có thể được sử dụng để theo dõi hiệu quả hấp thụ của thuốc (nếu màu thuốc không được nhìn thấy trong nước tiểu, bệnh nhân có thể muốn di chuyển liều thuốc xa hơn trong thời gian từ thực phẩm hoặc lượng sữa). Sự đổi màu mồ hôi và nước mắt không thể nhận thấy trực tiếp, nhưng mồ hôi có thể làm cho quần áo màu cam nhạt, và nước mắt có thể nhuộm các thấu kính mềm tiếp xúc vĩnh viễn. Kể từ khi rifampicin có thể được bài tiết trong sữa mẹ, nên tránh cho con bú trong khi nó đang được thực hiện. Các tác dụng phụ khác bao gồm:

* Độc tính gan - viêm gan, suy gan trong những trường hợp nặng
* Hô hấp — khó thở
* Da - đỏ bừng, ngứa, phát ban, tăng sắc tố, <ref>{{cite journal|author1=Pugazhenthan Thangaraju|author2=Hosanna Singh|author3=M Punitha|author4=VC Giri|author5=MK Showkath Ali.|journal=Sudan Med Monitor|title=Hyperpigmentation, a marker of rifampicin overuse in leprosy patient: An incidental finding|volume=10|issue=1|pages=25–26|year=2015|doi=10.4103/1858-5000.157506}}</ref> đỏ và chảy nước mắt
* Bụng - buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy
* Các triệu chứng giống như cúm —chứa, sốt, nhức đầu, đau khớp và khó chịu . Rifampicin có sự thâm nhập tốt vào não, và điều này có thể giải thích trực tiếp một số tình trạng khó chịu và dysphoria ở một số ít người dùng.
* Phản ứng dị ứng - phát ban, ngứa, sưng lưỡi hoặc cổ họng, chóng mặt nặng và khó thở <ref>{{cite web|title=Rifampin oral: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing—WebMD|url=http://www.webmd.com/drugs/2/drug-1744/rifampin-oral/details#uses|website=WebMD|publisher=WebMD|access-date=13 November 2014|ref=http://www.webmd.com/drugs/2/drug-1744/rifampin-oral/details#side-effects|deadurl=no|archive-url=https://web.archive.org/web/20141122113749/http://www.webmd.com/drugs/2/drug-1744/rifampin-oral/details#uses|archive-date=22 November 2014|df=}}</ref>


== Chú thích ==
== Chú thích ==

Phiên bản lúc 13:43, ngày 1 tháng 7 năm 2019

Rifampicin
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/rɪˈfæmpəsɪn/
Tên thương mạiRifadin, tên khác
Đồng nghĩaRifampin (USAN US)
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682403
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngqua đường miệng, tiêm tĩnh mạch
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng90 tới 95% (qua đường miệng)
Liên kết protein huyết tương80%
Chuyển hóa dược phẩmGan và thành ruột
Chu kỳ bán rã sinh học3–4 giờ
Bài tiếtnước tiểu (~30%), phân (60–65%)
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
ECHA InfoCard100.032.997
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC43H58N4O12
Khối lượng phân tử822.94 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy183 đến 188 °C (361 đến 370 °F)
Điểm sôi937 °C (1.719 °F) [1]
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Rifampicin, còn được gọi là rifampin, là một kháng sinh được sử dụng để điều trị một số loại nhiễm khuẩn, có thể kể đến như bệnh lao, phức hợp mycobacterium avium, bệnh phong và bệnh Legionnaire. [2] Thuốc này gần như luôn luôn được sử dụng cùng với các thuốc kháng sinh khác, trừ khi được kê để ngăn ngừa bệnh Haemophilus influenzae loại b và bệnh viêm màng não cầu khuẩn ở những người đã phơi nhiễm với những vi khuẩn này.[2] Trước khi điều trị cho một người trong một thời gian dài, nên đo các chỉ số về men gan và số lượng máu.[2] Rifampicin có thể được đưa vào cơ thể qua đường miệng hoặc tiêm tĩnh mạch.[2]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và chán ăn.[2] Rifampicin cũng thường biến nước tiểu, mồ hôi và nước mắt thành màu đỏ hoặc cam.[2] Vấn đề về gan hoặc phản ứng dị ứng cũng có thể xảy ra.[2] Đây là một phần trong phương pháp điều trị lao được khuyến cáo trong khi đang mang thai, dù mức độ an toàn trong thai kỳ vẫn chưa rõ ràng.[2] Rifampicin thuộc nhóm kháng sinh rifamycin.[2]Chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn việc tổng hợp RNA của vi khuẩn.[2]

Rifampicin được phát hiện vào năm 1965, được bán tại Ý vào năm 1968 và được chấp thuận tại Hoa Kỳ vào năm 1971. .[3][4][5] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế. [6] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[2] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 3,90 USD một tháng.[7]Tại Hoa Kỳ một tháng điều trị có giá khoảng 120 USD. [2] [8] Rifampicin được tạo ra bởi vi khuẩn trong đất là Amycolatopsis rifamycinica. [5]


Sử dụng Rifampicin trong y tế

Rifampicin powder

Mycobacteria

Rifampicin được sử dụng để điều trị bệnh lao kết hợp với các thuốc kháng sinh khác, như pyrazinamide, isoniazid, và ethambutol. ref>Organization, World Health (2010). “Treatment of tuberculosis: guidelines”. ISBN 978-92-4-154783-3. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp)</ref> Để điều trị bệnh lao, nó được dùng hàng ngày trong ít nhất 6 tháng. [9] Liệu pháp kết hợp được sử dụng để ngăn chặn sự phát triển của lao kháng thuốc và rút ngắn thời gian điều trị. [10] Sự đề kháng của Mycobacterium tuberculosis đối với rifampicin phát triển nhanh chóng khi nó được sử dụng mà không có kháng sinh khác, với ước tính của phòng thí nghiệm về tỷ lệ kháng từ 10 −7 đến 10 −10 trên mỗi vi khuẩn lao mỗi thế hệ. [11] Rifampicin có thể được sử dụng một mình ở bệnh nhân nhiễm lao tiềm ẩn để ngăn ngừa hoặc ngăn cản kéo dài sự phát triển của bệnh vì chỉ có một số lượng nhỏ vi khuẩn có mặt. Nghuên cứu tổng quan cho thấy không có sự khác biệt về hiệu quả giữa phác đồ 3-4 tháng rifampicin và phác đồ sáu tháng isoniazid để ngăn ngừa lao hoạt động ở những bệnh nhân không nhiễm HIV, và những bệnh nhân dùng rifampicin có tỷ lệ nhiễm độc ganthấp hơn . [12] Tuy nhiên, chất lượng của bằng chứng được đánh giá là thấp. [12] Một liệu trình ngắn hơn hai tháng rifampicin và pyrazinamide đã được đề nghị trước đó, nhưng không còn do tỷ lệ nhiễm độc gan cao. [13] Nên dùng Rifampicin trên một dạ dày đang rỗng với một ly nước. Nó thường được thực hiện ít nhất một giờ trước bữa ăn hoặc hai giờ sau bữa ăn. [14] Rifampicin cũng được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng không do vi khuẩn lao, bao gồm bệnh phong (bệnh Hansen) và Mycobacterium kansasii . [15] Với liệu pháp đa trị liệu được sử dụng như điều trị chuẩn của bệnh Hansen, rifampicin luôn được sử dụng kết hợp với dapsone và clofazimine để tránh gây kháng thuốc.

Vi khuẩn và protozoa khác

Trong năm 2008 có bằng chứng dự đoán rằng rifampicin có thể hữu ích trong điều trị Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) kết hợp với các thuốc kháng sinh khác, bao gồm cả các bệnh nhiễm trùng khó điều trị như viêm tủy xương và nhiễm trùng khớp giả. [16] Tính đến năm 2012, vẫn không rõ liệu phối hợp rifampicin có hữu ích cho viêm tủy xương sống động. [17] Một phân tích tổng quan kết luận rằng việc bổ sung rifampicin bổ sung vào β-lactam hoặc vancomycin có thể cải thiện kết quả trong nhiễm khuẩn cầu khuẩn aureus. [18] Tuy nhiên, một thử nghiệm gần đây cho thấy không có lợi ích từ rifampicin bổ trợ. [19] Nó cũng được sử dụng để điều trị dự phòng nhiễm trùng Neisseria meningitidis (viêm màng não cầu khuẩn ). Rifampicin cũng được khuyến cáo như một phương pháp điều trị thay thế cho các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gây bệnh Borrelia burgdorferi và Anaplasma phagocytophilum gây ra khi điều trị bằng doxycycline chống chỉ định, chẳng hạn như ở phụ nữ mang thai hoặc ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh tetracycline. [20][21] Nó cũng đôi khi được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do các loài Listeria , Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae và Legionella pneumophila. Đối với những chỉ định không chuẩn này, nên tiến hành thử nghiệm tính nhạy cảm kháng khuẩn (nếu có thể) trước khi bắt đầu điều trị rifampicin. Các loài Enterobacteriaceae, Acinetobacter và Pseudomonas có bản chất kháng với rifampicin. Nó đã được sử dụng với amphotericin B trong nỗ lực phần lớn không thành công để điều trị viêm não màng não do Naegleria fowleri gây ra . Rifampicin có thể được sử dụng đơn trị liệu trong vài ngày như dự phòng chống viêm màng não, nhưng kháng thuốc phát triển nhanh trong khi điều trị lâu dài các bệnh nhiễm trùng hoạt động, vì vậy thuốc luôn được sử dụng chống lại các bệnh nhiễm trùng hoạt động kết hợp với các kháng sinh khác. [22] Rifampicin là không hiệu quả tương đối chống lại spirochetes , mà đã dẫn đến việc sử dụng nó như là một tác nhân chọn lọc có khả năng cô lập chúng trong các vật liệu được nuôi cấy trong phòng thí nghiệm. [23]

Virus

Rifampicin có hiệu quả chống lại virus vaccinia. [24][25]

Tính nhạy cảm với mầm bệnh

Sau đây là thông tin về nồng độ ức chế tối thiểu của rifampicin đối với một số tác nhân gây bệnh quan trọng về mặt y tế:

  • Mycobacterium tuberculosis - 0,002 - 64 µg / mL
  • Mycobacterium bovis - 0.125 µg / mL
  • Stapylococcus aureus (kháng methicillin) - ≤0.006–256 µg / mL [26]
  • Viêm phổi do Chlamydia - 0,005 µg / mL [27]

Viêm mật đường mật chính

Rifampicin được sử dụng để điều trị ngứa do viêm đường mật tiên phát . Các tác dụng phụ liên quan đến điều trị bao gồm nhiễm độc gan, độc tính trên thận, tán huyết và tương tác với các thuốc khác. [28]

Tác dụng phụ của Rifampicin

Cấu trúc hóa học

Rifampicin là một polyketide thuộc nhóm hóa học của các hợp chất có tên là ansamycins, do đó được đặt tên vì cấu trúc dị vòng của chúng có chứa một lõi napthoquinone kéo dài bởi một chuỗi aliphatic ansa. Các màu sắc napthoquinonic là những gì mang lại cho tinh thể rifampicin màu đỏ đặc trưng của nó. Các nhóm chức năng quan trọng của rifampicin liên kết ức chế RNA polymerase của vi khuẩn là bốn nhóm hydroxyl quan trọng của chuỗi ansa và vòng napthol, hình thành liên kết hydro với dư lượng axit amin trên protein. [29]

Rifampicin là dẫn xuất 3 - (4-metyl-1-piperazinyl) -iminometyl của rifamycin SV. [30]

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ nghiêm trọng nhất là độc tính với gan, và bệnh nhân nhận dùng nó thường trải qua các xét nghiệm chức năng gan thường xuyên để phát hiện tổn thương gan sớm. Các tác dụng phụ thường gặp hơn bao gồm sốt, rối loạn tiêu hóa, phát ban và phản ứng miễn dịch. Uống rifampicin thường làm biến đổi một số chất dịch cơ thể, chẳng hạn như nước tiểu, mồ hôi và nước mắt, để trở thành màu đỏ cam, một tác dụng phụ lành tính mà dù sao cũng có thể đáng sợ nếu nó không được mong đợi. Điều này cũng có thể được sử dụng để theo dõi hiệu quả hấp thụ của thuốc (nếu màu thuốc không được nhìn thấy trong nước tiểu, bệnh nhân có thể muốn di chuyển liều thuốc xa hơn trong thời gian từ thực phẩm hoặc lượng sữa). Sự đổi màu mồ hôi và nước mắt không thể nhận thấy trực tiếp, nhưng mồ hôi có thể làm cho quần áo màu cam nhạt, và nước mắt có thể nhuộm các thấu kính mềm tiếp xúc vĩnh viễn. Kể từ khi rifampicin có thể được bài tiết trong sữa mẹ, nên tránh cho con bú trong khi nó đang được thực hiện. Các tác dụng phụ khác bao gồm:

  • Độc tính gan - viêm gan, suy gan trong những trường hợp nặng
  • Hô hấp — khó thở
  • Da - đỏ bừng, ngứa, phát ban, tăng sắc tố, [31] đỏ và chảy nước mắt
  • Bụng - buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy
  • Các triệu chứng giống như cúm —chứa, sốt, nhức đầu, đau khớp và khó chịu . Rifampicin có sự thâm nhập tốt vào não, và điều này có thể giải thích trực tiếp một số tình trạng khó chịu và dysphoria ở một số ít người dùng.
  • Phản ứng dị ứng - phát ban, ngứa, sưng lưỡi hoặc cổ họng, chóng mặt nặng và khó thở [32]

Chú thích

  1. ^ “Rifampicin (CAS 13292-46-1)”. Santa Cruz Biotechnology Product Block. Santa Cruz Biotechnology. Bản gốc lưu trữ ngày 27 tháng 11 năm 2014. Truy cập ngày 14 tháng 11 năm 2014. Đã bỏ qua tham số không rõ |deadurl= (gợi ý |url-status=) (trợ giúp)
  2. ^ a b c d e f g h i j k l “Rifampin”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 7 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2015. Đã bỏ qua tham số không rõ |deadurl= (gợi ý |url-status=) (trợ giúp)
  3. ^ Sensi P (1983). “History of the development of rifampin”. Reviews of Infectious Diseases. 5 Suppl 3: S402–6. doi:10.1093/clinids/5.supplement_3.s402. JSTOR 4453138. PMID 6635432.
  4. ^ Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009. tr. 56. ISBN 978-0-19-103962-1. Bản gốc lưu trữ ngày 24 tháng 11 năm 2015. Đã bỏ qua tham số không rõ |deadurl= (gợi ý |url-status=) (trợ giúp)
  5. ^ a b McHugh, Timothy D. (2011). Tuberculosis: diagnosis and treatment. Wallingford, Oxfordshire: CAB International. tr. 219. ISBN 978-1-84593-807-9.
  6. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. Đã bỏ qua tham số không rõ |deadurl= (gợi ý |url-status=) (trợ giúp)
  7. ^ “Rifampicin”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2015.
  8. ^ Hamilton, Richard J. (2014). Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition (ấn bản 15). Sudbury: Jones & Bartlett Learning. tr. 39. ISBN 978-1-284-05399-9.
  9. ^ Long, James W. (1991). Essential Guide to Prescription Drugs 1992. New York: HarperCollins Publishers. tr. 925–929. ISBN 978-0-06-273090-9.
  10. ^ Erlich, Henry; Doolittle, W Ford; Neuhoff, Volker (1973). Molecular Biology of Rifamycin. New York, NY: MSS Information Corporation. tr. 44–45, 66–75, 124–130. Đã bỏ qua tham số không rõ |name-list-format= (gợi ý |name-list-style=) (trợ giúp)
  11. ^ David HL (tháng 11 năm 1970). “Probability distribution of drug-resistant mutants in unselected populations of Mycobacterium tuberculosis”. Applied Microbiology. 20 (5): 810–4. PMC 377053. PMID 4991927.
  12. ^ a b Sharma SK, Sharma A, Kadhiravan T, Tharyan P (tháng 7 năm 2013). “Rifamycins (rifampicin, rifabutin and rifapentine) compared to isoniazid for preventing tuberculosis in HIV-negative people at risk of active TB”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (7): CD007545. doi:10.1002/14651858.CD007545.pub2. PMID 23828580.
  13. ^ Centers for Disease Control Prevention (CDC) (tháng 8 năm 2003). “Update: adverse event data and revised American Thoracic Society/CDC recommendations against the use of rifampin and pyrazinamide for treatment of latent tuberculosis infection—United States, 2003”. MMWR. Morbidity and Mortality Weekly Report. 52 (31): 735–9. PMID 12904741.
  14. ^ “Rifampin oral: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing – WebMD”. WebMD. WebMD. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 11 năm 2014. Truy cập ngày 13 tháng 11 năm 2014. Đã bỏ qua tham số không rõ |deadurl= (gợi ý |url-status=) (trợ giúp)
  15. ^ Chambers, Henry F; Gilbert, David N; Eliopoulos, Georges M; Saag, Michael S (2015). The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2015. ISBN 978-1-930808-84-3.
  16. ^ Perlroth J, Kuo M, Tan J, Bayer AS, Miller LG (tháng 4 năm 2008). “Adjunctive use of rifampicin for the treatment of Staphylococcus aureus infections: a systematic review of the literature”. Archives of Internal Medicine. 168 (8): 805–19. doi:10.1001/archinte.168.8.805. PMID 18443255.
  17. ^ Pola E, Logroscino CA, Gentiempo M, Colangelo D, Mazzotta V, Di Meco E, Fantoni M (tháng 4 năm 2012). “Medical and surgical treatment of pyogenic spondylodiscitis”. European Review for Medical and Pharmacological Sciences. 16 Suppl 2: 35–49. PMID 22655482.
  18. ^ Russell CD, Lawson McLean A, Saunders C, Laurenson IF (tháng 6 năm 2014). “Adjunctive rifampicin may improve outcomes in Staphylococcus aureus bacteraemia: a systematic review”. Journal of Medical Microbiology. 63 (Pt 6): 841–8. doi:10.1099/jmm.0.072280-0. PMID 24623637.
  19. ^ Thwaites GE, Scarborough M, Szubert A, Nsutebu E, Tilley R, Greig J, Wyllie SA, Wilson P, Auckland C, Cairns J, Ward D, Lal P, Guleri A, Jenkins N, Sutton J, Wiselka M, Armando GR, Graham C, Chadwick PR, Barlow G, Gordon NC, Young B, Meisner S, McWhinney P, Price DA, Harvey D, Nayar D, Jeyaratnam D, Planche T, Minton J, Hudson F, Hopkins S, Williams J, Török ME, Llewelyn MJ, Edgeworth JD, Walker AS (tháng 2 năm 2018). “Adjunctive rifampicin for Staphylococcus aureus bacteraemia (ARREST): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled trial”. Lancet. 391 (10121): 668–678. doi:10.1016/S0140-6736(17)32456-X. PMC 5820409. PMID 29249276.
  20. ^ Wormser GP, Dattwyler RJ, Shapiro ED, Halperin JJ, Steere AC, Klempner MS, Krause PJ, Bakken JS, Strle F, Stanek G, Bockenstedt L, Fish D, Dumler JS, Nadelman RB (tháng 11 năm 2006). “The clinical assessment, treatment, and prevention of lyme disease, human granulocytic anaplasmosis, and babesiosis: clinical practice guidelines by the Infectious Diseases Society of America”. Clinical Infectious Diseases. 43 (9): 1089–134. doi:10.1086/508667. PMID 17029130.
  21. ^ Thomas RJ, Dumler JS, Carlyon JA (tháng 8 năm 2009). “Current management of human granulocytic anaplasmosis, human monocytic ehrlichiosis and Ehrlichia ewingii ehrlichiosis”. Expert Review of Anti-Infective Therapy. 7 (6): 709–22. doi:10.1586/eri.09.44. PMC 2739015. PMID 19681699.
  22. ^ “Rifampicin”. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 10 năm 2014. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2014. Đã bỏ qua tham số không rõ |deadurl= (gợi ý |url-status=) (trợ giúp)
  23. ^ Leschine SB, Canale-Parola E (tháng 12 năm 1980). “Rifampin as a selective agent for isolation of oral spirochetes”. Journal of Clinical Microbiology. 12 (6): 792–5. PMC 273700. PMID 7309842.
  24. ^ Charity JC, Katz E, Moss B (tháng 3 năm 2007). “Amino acid substitutions at multiple sites within the vaccinia virus D13 scaffold protein confer resistance to rifampicin”. Virology. 359 (1): 227–32. doi:10.1016/j.virol.2006.09.031. PMC 1817899. PMID 17055024.
  25. ^ Sodeik B, Griffiths G, Ericsson M, Moss B, Doms RW (tháng 2 năm 1994). “Assembly of vaccinia virus: effects of rifampin on the intracellular distribution of viral protein p65”. Journal of Virology. 68 (2): 1103–14. PMC 236549. PMID 8289340.
  26. ^ “Rifampicin (Rifampin) - The Antimicrobial Index Knowledgebase—TOKU-E”. toku-e.com. Bản gốc lưu trữ ngày 9 tháng 12 năm 2014. Đã bỏ qua tham số không rõ |deadurl= (gợi ý |url-status=) (trợ giúp)
  27. ^ Gieffers J, Solbach W, Maass M (tháng 10 năm 1998). “In vitro susceptibilities of Chlamydia pneumoniae strains recovered from atherosclerotic coronary arteries”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 42 (10): 2762–4. PMC 105936. PMID 9756794.
  28. ^ Trivedi, Hirsh D; Lizaola, Blanca; Tapper, Elliot B; Bonder, Alan (2017). “Management of Pruritus in Primary Biliary Cholangitis: A Narrative Review”. The American Journal of Medicine. 130 (6): 744.e1–744.e7. doi:10.1016/j.amjmed.2017.01.037. PMID 28238692.
  29. ^ Campbell EA, Korzheva N, Mustaev A, Murakami K, Nair S, Goldfarb A, Darst SA (tháng 3 năm 2001). “Structural mechanism for rifampicin inhibition of bacterial rna polymerase”. Cell. 104 (6): 901–12. doi:10.1016/s0092-8674(01)00286-0. PMID 11290327.
  30. ^ Bennett, John (2015). Principles and Practice of Infectious Diseases. Elsevier Health Sciences. tr. 339.
  31. ^ Pugazhenthan Thangaraju; Hosanna Singh; M Punitha; VC Giri; MK Showkath Ali. (2015). “Hyperpigmentation, a marker of rifampicin overuse in leprosy patient: An incidental finding”. Sudan Med Monitor. 10 (1): 25–26. doi:10.4103/1858-5000.157506.
  32. ^ “Rifampin oral: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing—WebMD”. WebMD. WebMD. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 11 năm 2014. Truy cập ngày 13 tháng 11 năm 2014. Đã bỏ qua tham số không rõ |deadurl= (gợi ý |url-status=) (trợ giúp)
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Rifampicin&oldid=54459962”